Α,Β不饱和亚氨酸酯化合物及包含该化合物的杀虫组合物.pdf (2024)

α， β- 不饱和亚氨酸酯化合物及包含该化合物的杀虫组合物

【技术领域】
本发明涉及 α， β- 不饱和亚氨酸酯化合物和包含相同化合物的杀虫组合物。背景技术为控制害虫，已特别开发并使用了各种化合物。
硫代亚氨酸酯 (thioimidate) 化合物描述于 JP-A 09-202766 中。
本发明的公开
本发明的一个目的是提供具有优良的控制害虫效果的化合物。
本发明人进行了深入的研究，以达到上述目的，并且作为结果，他们发现由下式 (I) 表示的 α， β- 不饱和亚氨酸酯化合物具有优良的害虫控制作用。因此，本发明得以完成。
本发明包括： [1] 由式 (I) 表示的化合物：其中，
A 和 E 独立表示 -R1 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-S(O)2-R1 基团、 -C( ＝ O)-R1 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团、 -N(R2)-R3 基团、卤原子、氰 1 1 1 1 基、硝基，或氢原子，前提是 A 和 E 中的至少一个为 -R 基团、 -L -R 基团、 -S-C( ＝ O)-R 基 1 1 1 团、 -O-C( ＝ O)-R 基团、 -O-S(O)2-R 基团、 -C( ＝ O)-R 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团、 -N(R2)-R3 基团、卤原子、氰基，或硝基； 2
G 表示 -L -R1 基团、 -S(O)2-R4 基团，或 -N(R2)-R3 基团；
X 表示 -S-R5 基团或 -O-R6 基团；
Z 表示具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代； 1
R 表示 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代；具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；
R2 表示氢原子或 -R1 基团；
R3 表示 -R1 基团、 -O-R1 基团、单 (C1-C6 烷基 ) 氨基、二 (C1-C6 烷基 ) 氨基、 (C1-C6 1 1 烷基 ) 苯基氨基、 -C( ＝ O)-R 基团，或 -C( ＝ O)-O-R 基团； 4
R 表示 C1-C10 烃基；
R5 表示由选自基团 b 的基团取代的 C1-C4 烷基、任选被选自基团 b 的基团取代的
C5-C10 烷基、任选被选自基团 c 的基团取代的 C3-C10 烯基、任选被选自基团 c 的基团取代的 C3-C10 炔基、任选被选自基团 a 的基团取代的具有 3-14 个成环原子的碳环基团，或任选被选自基团 a 的基团取代的具有 3-14 个成环原子的杂环基团；
R6 表示由选自基团 b 的基团取代的 C1-C2 烷基、任选被选自基团 b 的基团取代的 C3-C10 烷基、任选被选自基团 c 的基团取代的 C3-C10 烯基、任选被选自基团 c 的基团取代的 C3-C10 炔基、任选被选自基团 a 的基团取代的具有 3-14 个成环原子的碳环基团、任选被 1 选自基团 a 的基团取代的具有 3-14 个成环原子的杂环基团，或 -S(O)2-R 基团； 1
L 表示氧原子、硫原子、 -S(O)- 基团，或 -S(O)2- 基团； 2
L 表示氧原子或硫原子；
基团 a 表示由卤原子、氰基、硝基、 -Q3 基团、 -L1-Q3 基团、 -C( ＝ O)-Q3 基团、 -C( ＝ 3 1 3 3 3 O)-O-Q 基团、 -C( ＝ O)-N(Q )-Q 基团、 -O-C( ＝ O)-Q 基团、 -N(Q )-C( ＝ O)-Q3 基团、 -N(Q1)-Q3 基团，和 -L1-T-Q3 基团组成的基团；
基团 b 表示由卤原子、氰基、硝基、 -Q2 基团、 -L1-Q3 基团、 -C( ＝ O)-Q3 基团、 -C( ＝ 3 1 3 3 3 O)-O-Q 基团、 -C( ＝ O)-N(Q )-Q 基团、 -O-C( ＝ O)-Q 基团、 -N(Q )-C( ＝ O)-Q3 基团、 -N(Q1)-Q3 基团，和 -L1-T-Q3 基团组成的基团；基团 c 表示由卤原子、 -Q2 基团、 -C( ＝ O)-Q3 基团、 -C( ＝ O)-O-Q3 基团，和 -C( ＝ 1 3 O)-N(Q )-Q 基团组成的基团；
Q1 表示 C1-C6 链烃基，其任选由卤原子取代； 2
Q 表示具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选由选自基团 d 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基，其任选由选自基团 d 的基团取代；
基团 d 表示由任选由卤原子取代的 C1-C6 链烃基、任选由卤原子取代的苯基、任选由卤原子取代的 C1-C6 烷氧基、任选由卤原子取代的 C1-C6 烷硫基、卤原子、氰基，和硝基组成的基团；
Q3 表示 -Q1 基团或 -Q2 基团；和
T 表示 C1-C6 烷二基，其任选由卤原子取代；
[2] 依据上述 [1] 的化合物，其中
E 为氢原子；和 1
A 为 -R 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-S(O)2-R1 基团、 -C( ＝ O)-R1 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团、 -N(R2)-R3 基团、卤原子、氰基，或硝基；
[3] 依据上述 [1] 的化合物，其中
A 为氢原子；和 1
E 为 -R 基团、 -L1-R1 基团，或卤原子；
[4] 依据上述 [1] 的化合物，其中
A 为氢原子；和
E 为甲基、乙基，或丙基；
[5] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团；
X 为 -S-R5x 基团或 -O-R6x 基团；
Z 为苯基，其任选被选自基团 a 的基团取代；
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团或 -L1-R1 基团；
L1 为氧原子或硫原子；
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；和
R6x 和 R5x 独立表示任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[6] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团；
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[7] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团；
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[8] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团；
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[9] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子； E 为甲基、乙基，或丙基； 1g
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[10] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团；
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；
R1g 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[11] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为甲基、乙基，或丙基；
R1g 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘 R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；和
基； [12] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为甲基、乙基，或丙基； 1g
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[13] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团；
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基；
R1g 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[14] 依据上述 [1] 的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团；
X 为 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
A 为氢原子；
E 为甲基、乙基，或丙基； 1g
R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基；
[15] 依据上述 [1] 的化合物，其中
A 为氢原子；
E 为 -R1 基团、 -S-R1 基团，或卤原子； 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团；
X 为 -S-R5x 基团或 -O-R6x 基团；
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
R1 为 C1-C10 烷基、苯基，或噻吩基； 1g
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C20 链烃基，或任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；和 6x
R 和 R5x 独立表示任选被选自基团 a 的基团取代的苯基；
[16] 一种杀虫组合物，其包含依据上述 [1]-[15] 中任一项的化合物作为活性成分；
[17] 一种控制害虫的方法，其包括将依据上述 [1]-[15] 中任一项的化合物施加于害虫或害虫栖息的地方。
实施本发明的最佳方式
本说明书中提及的各种取代基将通过举例的方式描述。在本发明中， “卤原子” 意指氟原子、氯原子、溴原子，或碘原子。如本文所用的具有 3-14 个成环原子的碳环基团的实例包括具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等；具有 5-8 个成环原子的单环不饱和碳环基团，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基 ( 如， 2- 环己烯 -1- 基、 3- 环己烯 -1- 基等 )、苯基等；具有 8-14 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，例如二环 [3.1.0] 己基、二环 [4.1.0] 庚基、二环 [3.2.0] 庚基、二环 [2.2.1] 庚基、二环 [4.2.0] 辛基、二环 [3.3.0] 辛基、二环 [4.3.0] 壬基、二环 [4.4.0] 癸基 ( 也称为全氢萘基 ) 等；和具有 8-14 个成环原子的稠合的多环不饱和碳环基团，例如萘基、蒽基、茚满基、 1， 2， 3， 4- 四氢萘基、芴基等
如本文所用的具有 3-14 个成环原子的杂环基团的实例包括具有 3-8 个成环原子的单环饱和杂环基团，其由杂原子和碳原子组成；具有 5-8 个成环原子的单环不饱和的杂环基团，其由杂原子和碳原子组成；和具有 8-14 个成环原子的稠合的多环杂环基团，其由杂原子和碳原子组成。
杂原子指氧原子、硫原子，或氮原子。
单环饱和杂环基团的实例包括吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉基、悉尼酮基、吗啉代基团、噻唑烷基、硫代吗啉基、硫代吗啉代基团、四氢噻吩基、二噻烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基，和二氧六环基。
单环不饱和的杂环基团的实例包括吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、二氢吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三唑基 ( 如， 4H-1， 2， 4- 三唑基、 1H-1， 2， 3- 三唑基、 2H-1， 2， 3- 三唑基等 )、四唑基 ( 如， 1H- 四唑基、 2H- 四唑基等 )、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基 ( 如， 1， 2， 4- 噁二唑基、噻吩基、二氢二噻英基 (dihydrodithiinyl)、二氢二硫酮基 (dihydrodithionyl)、 1， 3， 4- 噁二唑基、 1， 2， 5- 噁二唑基等 )、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基 ( 如， 1， 2， 3- 噻二唑基、 1， 2， 4- 噻二唑基、 1， 3， 4- 噻二唑基、 1， 2， 5- 噻二唑基等 )、二氢噻嗪基、呋喃基、二氢吡喃基、二氧芑基 (dioxynyl)，和二氢氧硫杂环己二烯基。
稠合的多环杂环基团的实例包括吲哚基、异吲哚基、二氢吲哚基、四氢吲哚基
(indolydinyl)、苯并咪唑基、喹啉基、异喹啉基、吲唑基、苯并三唑基、咪唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、苯并噁唑基、苯并噁二唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、咪唑并噻二唑基、苯并呋喃基、苯并间二氧杂环戊烯基、 1， 4- 苯并二氧六环基、二苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并二噻英基、二苯并噻吩基，和苯并氧硫杂环己二烯基。
本文所用的 C1-C20 链烃基的实例包括 C1-C20 烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲 - 丁基、叔 - 丁基、戊基、仲 - 戊基、异戊基、新戊基、己基、异己基、庚基、辛基、 3- 甲基 -1- 丙基丁基、壬基、 1- 丙基己基、癸基、 3， 5- 二甲基辛基、 3， 7- 二甲基辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基等； C3-C20 烯基如 2- 丙烯基、异丙烯基、 2- 丁烯基、 3- 甲基 -2- 丁烯基、异丁烯基、 1- 甲基烯丙基、 2- 戊烯基、 2- 己烯基、庚烯基、辛烯基、 3， 5- 二甲基辛烯基、 3， 7- 二甲基辛烯基等；和 C3-C12 炔基如炔丙基、 2- 丁炔基、 3- 丁炔基、 3- 戊炔基、 3- 己炔基、 6- 庚炔基、 7- 辛炔基、 3， 5- 二甲基 -7- 辛炔基和 3， 7- 二甲基 -4- 辛炔基。
“单 (C1-C7 烷基 ) 氨基” 的实例包括甲基氨基、乙基氨基，丙基氨基，和丁基氨基。
“二 (C1-C7 烷基 ) 氨基” 的实例包括二甲基氨基、二乙基氨基、甲基乙基氨基、甲基丙基氨基，和乙基丙基氨基。
“(C1-C7 烷基 ) 苯基氨基” 的实例包括 N- 甲基 -N- 苯基氨基，和 N- 乙基 -N- 苯基氨基。
“C1-C10 烃基” 的实例包括 C1-C10 烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲 - 丁基、叔 - 丁基、戊基、仲 - 戊基、异戊基、新戊基、己基、异己基、庚基、辛基、 3- 甲基 -1- 丙基丁基、壬基、 1- 丙基己基、癸基、 3， 5- 二甲基辛基、 3， 7- 二甲基辛基等； a C3-C10 烯基如 2- 丙烯基、异丙烯基、 2- 丁烯基、 3- 甲基 -2- 丁烯基、异丁烯基、 1- 甲基烯丙基、 2- 戊烯基、 2- 己烯基、庚烯基、辛烯基、 3， 5- 二甲基辛烯基、 3， 7- 二甲基辛烯基等； C3-C10 炔基如炔丙基、 2- 丁炔基、 3- 丁炔基、 3- 戊炔基、 3- 己炔基、 6- 庚炔基、 7- 辛炔基、 3， 5- 二甲基 -7- 辛炔基、 3， 7- 二甲基 -4- 辛炔基等；具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等；具有 5-8 个成环原子的单环不饱和碳环基团，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基 ( 如， 2- 环己烯 -1- 基、 3- 环己烯 -1- 基等 )、苯基等；具有 8-10 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，例如二环 [3.1.0] 己基，二环 [4.1.0] 庚基，二环 [3.2.0] 庚基、二环 [2.2.1] 庚基、二环 [4.2.0] 辛基、二环 [3.3.0] 辛基、二环 [4.3.0] 壬基、二环 [4.4.0] 癸基 ( 也称为全氢萘基 ) 等；和具有 8-10 个成环原子的稠合多环不饱和碳环基团，例如萘基、茚满基、 1， 2， 3， 4- 四氢萘基等。
C1-C4 烷基的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲 - 丁基，和叔 - 丁基。
C5-C10 烷基的实例包括戊基、仲 - 戊基、异戊基、新戊基、己基、异己基、庚基、辛基、 3- 甲基 -1- 丙基丁基、壬基、 1- 丙基己基、癸基、 3， 5- 二甲基辛基，和 3， 7- 二甲基辛基。
C3-C10 烯基的实例包括 2- 丙烯基、异丙烯基、 2- 丁烯基、 3- 甲基 -2- 丁烯基、异丁烯基、 1- 甲基烯丙基、 2- 戊烯基、 2- 己烯基、庚烯基、辛烯基、 3， 5- 二甲基辛烯基，和 3， 7- 二甲基辛烯基。
C3-C10 炔基的实例包括炔丙基、 2- 丁炔基、 3- 丁炔基、 3- 戊炔基、 3- 己炔基、 6- 庚炔基、 7- 辛炔基、 3， 5- 二甲基 -7- 辛炔基，和 3， 7- 二甲基 -4- 辛炔基。C1-C2 烷基的实例包括甲基和乙基。
C3-C10 烷基的实例包括丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲 - 丁基、叔 - 丁基、戊基、仲 - 戊基、异戊基、新戊基、己基、异己基、庚基、辛基、 3- 甲基 -1- 丙基丁基、壬基、 1- 丙基己基、癸基、 3， 5- 二甲基辛基，和 3， 7- 二甲基辛基。
“任选由卤原子取代的 C1-C6 链烃基” 的实例包括 C1-C6 烷基如甲基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯代甲基、溴代甲基、碘代甲基、乙基、五氟乙基、 2， 2， 2- 三氟乙基、 2， 2， 2- 三氟 -1-( 三氟甲基 ) 乙基等； C2-C6 烯基如乙烯基、 2- 氟代乙烯基、 2- 丙烯基、 3， 3- 二氯丙烯基等；和 C2-C6 炔基如乙炔基、炔丙基、 4， 4， 4- 三氟 -2- 丁炔基等。
“任选由卤原子取代的苯基” 的实例包括 2- 氟代苯基、 3- 氟代苯基、 4- 氟代苯基、 2- 氯代苯基、 3- 氯代苯基，和 4- 氯代苯基。
“任选由卤原子取代 C1-C6 烷氧基” 的实例包括甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基，和 2， 2， 2- 三氟乙氧基。
“任选由卤原子取代的 C1-C6 烷硫基” 的实例包括甲硫基、三氟甲硫基，和乙硫基。
“任选由卤原子取代的 C1-C6 烷二基” 的实例包括亚甲基、乙烷 -1， 1- 二基、 2， 2， 2- 三氟乙烷 -1， 1- 二基、乙烷 -1， 2- 二基、丙烷 -1， 1- 二基、丙烷 -1， 2- 二基、丙烷 -1， 3- 二基、丁烷 -1， 4- 二基、戊烷 -1， 5- 二基，和己烷 -1， 6- 二基。
本发明的化合物的实例包括以下化合物。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为具有 8-14 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为茚满基，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 Z 为苯基、 4- 甲基苯基、 4- 乙基苯基、 4- 异丙基苯基、 4-(2- 吡啶基 ) 苯基、 4- 苯基苯基、 4- 氯代苯基、 4- 硝基苯基、 3- 甲基苯基、 3- 乙基苯基、 3- 异丙基苯基、 3- 苯基苯基、 3- 氯代苯基、 3， 4- 二甲基苯基、 4- 氟代苯基、 4- 甲氧基苯基，或 5- 茚满基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团或 -N(R2)-R3 基团 ( 其中 L2、 R1、 R2 和 R3 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团 ( 其中 L2 和 R1 如上所定义 ) ；
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 如上所定义。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为氧原子，和 R1 如上所定义。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 与上文的定义相同，和 R1 为C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为 C1-C20 链烃基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为 C1-C20 烷基，其任选被选自基团 b 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 如上所定义，和 R1 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为氧原子，和 R1 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团和 R1 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为氧原子，和 R1 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 如上所定义，和 R1 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为氧原子，和 R1 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 如上所定义，和 R1 为具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 8-10 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为硫原子，和 R1 为具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 8-10 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， L2 为氧原子，和 R1 为具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 8-10 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -N(R2)-R3 基团 ( 其中 R2 和 R3 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -N(R2)-R3 基团，及 R2 和 R3 独立为 C1-C20 链烃
基，其任选被选自基团 b 的基团取代、具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为苯硫基、 4- 甲基苯硫基、 4- 乙基苯硫基、 4- 异丙基苯硫基、 4- 甲氧基苯硫基、 4-(2- 吡啶基 ) 苯硫基、 4- 苯基苯硫基、 4- 氯代苯硫基、 4- 硝基苯硫基、 3- 甲基苯硫基、 3- 乙基苯硫基、 3- 异丙基苯硫基、 3- 苯基苯硫基、 3- 氯代苯硫基、 3， 4- 二甲基苯硫基、 1- 萘硫基、 2- 萘硫基、 5- 茚满基硫基、环丙基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、 2- 全氢萘硫基、苄硫基、苯乙基硫基、 α- 甲基苄硫基、环丙基甲硫基、环戊基甲硫基、环己基甲硫基、异丙基硫基、仲 - 丁基硫基、 3- 甲基 -1- 丙基丁基硫基、烯丙基硫基、炔丙基硫基、苯氧基、 4- 甲基苯氧基、 4- 乙基苯氧基、 4- 异丙基苯氧基、 4- 甲氧基苯氧基、 4- 苯基苯氧基、 4- 氯代苯氧基、 3- 甲基苯氧基、 3- 乙基苯氧基、 3- 异丙基苯氧基、 3- 苯基苯氧基、 3- 氯代苯氧基、 3， 4- 二甲基苯氧基、 3， 5- 二甲基苯氧基、 3- 甲氧基苯氧基、 3- 乙氧基苯氧基、 3- 三氟甲基苯氧基、 3- 三氟甲氧基苯氧基、 1- 萘氧基、 2- 萘氧基、 5- 茚满基氧基，或 N- 甲基 -N- 苯基氨基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -S-R5 基团 ( 其中 R5 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -S-R5 基团， R5 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -S-R5 基团， R5 基团为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -S-R5 基团， R5 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -S-R5 基团，和 R5 为具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 8-10 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -O-R6 基团 ( 其中 R6 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -O-R6 基团和 R6 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -O-R6 基团和 R6 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -O-R6 基团和 R6 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为 -O-R6 基团和 R6 为具有 3-8 个成环原子的单环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 8-10 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 X 为苯硫基、 4- 甲基苯硫基、 4- 乙基苯硫基、 4- 异丙基苯硫基、 4- 甲氧基苯硫基、 4-(2- 吡啶基 ) 苯硫基、 4- 苯基苯硫基、 4- 氯代苯硫基、 4- 氟代苯硫基、 4- 硝基苯硫基， 3- 甲基苯硫基、 3- 乙基苯硫基、 3- 异丙基苯硫基、 3- 苯基苯硫基、 3- 氯代苯硫基、 3- 氟代苯硫基、 3-( 三氟甲基 ) 苯硫基、 3， 4- 二甲基苯硫基、 5- 苯并二
氧戊环基硫基、 1- 萘硫基、 2- 萘硫基、 5- 茚满基硫基、环丙基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、 2- 全氢萘硫基，苄硫基、苯乙基硫基、 α- 甲基苄硫基、环丙基甲硫基、环戊基甲硫基、环己基甲硫基、苯氧基、 4- 甲基苯氧基、 4- 乙基苯氧基、 4- 异丙基苯氧基、 4- 甲氧基苯氧基、 4- 乙氧基苯氧基、 4- 苯基苯氧基、 4- 氯代苯氧基、 3- 甲基苯氧基、 3- 乙基苯氧基、 3- 异丙基苯氧基、 3- 苯基苯氧基、 3- 氯代苯氧基、 3- 甲氧基苯氧基、 3- 乙氧基苯氧基、 2- 甲基苯氧基、 2- 甲氧基苯氧基、 2- 乙氧基苯氧基、 2， 4- 二甲基苯氧基、 2， 6- 二甲基苯氧基、 3， 4- 二甲基苯氧基、 3， 5- 二甲基苯氧基、 2， 3- 二甲氧基苯氧基、 2， 4- 二甲氧基苯氧基、 2， 6- 二甲氧基苯氧基、 3， 4- 二甲氧基苯氧基、 5- 苯并间二氧杂环戊烯基氧基、 (1， 4- 苯并二氧六环 )-6- 基氧基、 1- 萘氧基、 2- 萘氧基，或 5- 茚满基氧基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子、卤原子、氰基、硝基、 -R1 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-SO2-R1 基团、 -C( ＝ O)-R1 基团、 -C( ＝ 1 2 3 1 1 1 O)-O-R 基团，或 -N(R )-R 基团，和 E 为卤原子、氰基、硝基、 -R 基团、 -L -R 基团、 -S-C( ＝ 1 1 1 1 O)-R 基团、 -O-C( ＝ O)-R 基团、 -O-SO2-R 基团、 -C( ＝ O)-R 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团，或 -N(R2)-R3 基团 ( 其中 L1、 R1、 R2 和 R3 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子和 E 为卤原子、氰基、硝基、 -R1 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-SO2-R1 基团、 -C( ＝ O)-R1 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团，或 -N(R2)-R3 基团 ( 其中 L1、 R1、 R2 和 R3 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子和 E 为卤原子、氰基、硝基、 -R1 基团，或 -L1-R1 基团 ( 其中 L1 和 R1 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子和 E 为卤原子、 -R1 基团，或 -L1-R1 基团 ( 其中 L1 和 R1 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子和 E 为甲基、乙基、丙基、丁基、苯基、 2- 甲基苯基、 3- 甲基苯基、 4- 甲基苯基、 2- 氟代苯基、 3- 氟代苯基、 4- 氟代苯基、 2- 氯代苯基、 3- 氯代苯基、 4- 氯代苯基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯氧基、 2- 甲基苯氧基、 3- 甲基苯氧基、 4- 甲基苯氧基、 2- 氟代苯氧基、 3- 氟代苯氧基、 4- 氟代苯氧基、 2- 氯代苯氧基、 3- 氯代苯氧基、 4- 氯代苯氧基、甲硫基、乙硫基、丙基硫基、丁基硫基、苯硫基、 2- 甲基苯硫基、 3- 甲基苯硫基、 4- 甲基苯硫基、 2- 氟代苯硫基、 3- 氟代苯硫基、 4- 氟代苯硫基、 2- 氯代苯硫基、 3- 氯代苯硫基、 4- 氯代苯硫基、 2- 噻吩基、 3- 噻吩基、 2- 呋喃基、 3- 呋喃基、 1- 萘基、 2- 萘基、氟原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔 - 丁氧羰基，或二甲基氨基羰基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子和 E 为 C1-C10 烷基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子和 E 为甲基、乙基或丙基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为卤原子、氰基、硝基、 -R1 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-SO2-R1 基团、 -C( ＝ O)-R1 基团、 -C( ＝ 1 2 3 1 1 O)-O-R 基团，或 -N(R )-R 基团，和 E 为氢原子、卤原子、氰基、硝基、 -R 基团、 -L -R1 基团、 -S-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-C( ＝ O)-R1 基团、 -O-SO2-R1 基团、 -C( ＝ O)-R1 基团、 -C( ＝ 1 2 3 1 1 2 3 O)-O-R 基团，或 -N(R )-R 基团 ( 其中 L 、 R、 R 和 R 如上所定义 )。 1
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为 -R 基团或 -L1-R1 基团 ( 其中 L1 和 R1 如上所定义 ) 和 E 为氢原子。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为甲基、乙基、丙基、苯基、 2- 甲基苯基、 3- 甲基苯基、 4- 甲基苯基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、苯氧基、甲硫基、苯硫基，或三氟甲基和 E 为氢原子。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为甲基、苯基、甲氧基、苯氧基、甲硫基、苯硫基，或三氟甲基，和 E 为甲基、乙基、丙基、苯基、甲氧基、苯氧基、甲硫基，或苯硫基。 2 1
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L -R 基团和 X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团 ( 其中 L2、 R1、 R5 和 R6 如上所定义 ) ；
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， L2 为硫原子，和 R1、 R5 和 R6 如上所定义 .
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， R1 为 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代；具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的 2 5 6 基团取代， L 如上所定义， R 和 R 独立为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。 2 1
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L -R 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， L2 为硫原子， R1 为 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代；具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选 5 6 自基团 a 的基团取代， R 和 R 独立为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代 ( 其中 2 L 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团， L2 为硫原子， R1 为 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代；具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的 5 基团取代， R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -O-R6 基团， L2 为硫原子， R1 为 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代；具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的 6 基团取代，和 R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -O-R6 基团， L2 为氧原子， R1 为 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代；具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的 6 基团取代，和 R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代；或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， A为 1 1 1 1 1 1 氢原子、 -R 基团，或 -L -R 基团，和 E 为卤原子、氰基、硝基、 -R 基团，或 -L -R 基团 ( 其中 1 2 1 5 6 L、 L、 R、 R 和 R 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， A为 1 2 1 5 6 氢原子，和 E 为 -R 基团 ( 其中 L 、 R、 R 和 R 如上所定义 )。由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， A为 2 1 5 6 氢原子，和 E 为 C1-C10 烷基 ( 其中 L 、 R、 R 和 R 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 G 为 -L2-R1 基团， X 为 -S-R5 基团或 -O-R6 基团， A 1 1 1 1 1 1 为 -R 基团或 -L -R 基团，和 E 为氢原子、卤原子、氰基、硝基、 -R 基团，或 -L -R 基团 ( 其 1 2 1 5 6 中L、 L、 R、 R 和 R 如上所定义 )。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 -R1 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ 1 1 1 1 O)-R 基团、 -O-C( ＝ O)-R 基团、 -O-S(O)2-R 基团、 -C( ＝ O)-R 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团、 -N(R2)-R3 基团、卤原子、氰基，或硝基， R2 为 -R1 基团， R3 为 -R1 基团或 -O-R1 基团， R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C20 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任 4 5 选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基， R 为 C1-C10 烃基， R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选 6 自基团 a 的基团取代， R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，和 L1 为氧原子或硫原子。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 -R1 基团、 -L1-R1 基团、 -S-C( ＝ 1 1 1 1 O)-R 基团、 -O-C( ＝ O)-R 基团、 -O-S(O)2-R 基团、 -C( ＝ O)-R 基团、 -C( ＝ O)-O-R1 基团、 -N(R2)-R3 基团、卤原子、氰基，或硝基， R2 为 -R1 基团， R3 为 -R1 基团或 -O-R1 基团， R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C20 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任 5 6 5 6 选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基， X 为 -S-R 基团或 -O-R 基团， R 和 R 独立为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的 1 杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，和 L 为氧原子或硫原子。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 -R1 基团、 -L1-R1 基团，或卤原子、 G 1g 5x 1 为 -S-R 基团， X 为 -S-R 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基， R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C20 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自 1g 5x 基团 a 的基团取代的噻吩基， R 和 R 表示任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，和 L1 为氧原子或硫原子。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 -R1 基团、 -L1-R1 基团，或卤原子、 G 1g 6x 1 为 -S-R 基团， X 为 -O-R 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基， R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C20 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自 1g 6x 基团 a 的基团取代的噻吩基，和 R 和 R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 C1-C10 烷基， G 为 -S-R1g 基团或 -O-R1g 基团， X 为 -S-R5x 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，和 R1g 和 R5x 为 C1-C10 烷基或任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 C1-C10 烷基， G 为 -S-R1g 基团或 -O-R1g 基团， X 为 -O-R6x 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，和 R1g 和 R6x 为 C1-C10 烷基或任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为噻吩基， G 为 -S-R1g 基团， X 为 -S-R5x 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，和 R1g 和 R5x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为卤原子、 G 为 -S-R1g 基团， X 为 -S-R5x 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，及 R1g 和 R5x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 A 为氢原子， E 为 -S-R1e 基团或 -O-R1e 基团， G 为 -S-R1g 基团， X 为 -S-R5x 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基， R1e 为 C1-C10 烷基或任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，和 R1g 和 R5x 为 C1-C10 烷基，或任选被选自基团 a 的基团取代的苯基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C20 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R2 为 -R1 基团，
R3 为 -R1 基团或 -O-R1 基团，
R4 为 C1-C10 烃基，
R5 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代， 6
R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基团，其任选被选自基团 a 的基团取代，和 1
L 为氧原子或硫原子。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团，
X 为 -S-R5x 基团或 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团或 -L1-R1 基团，
L1 为氧原子或硫原子，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 和 R5x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团，
X 为 -S-R5x 基团或 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 和 R5x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基，或丙基， 1g
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基，和 6x
R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为甲基，乙基或丙基， 1g
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基，和 6x
R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基，或丙基， 1g
R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基，或丙基， 1g
R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基、任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，R1g 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基，和 6x R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘由式 (I) 表示的化合物，其中 1g G 为 -O-R 基团， X 为 -O-R6x 基团， Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基， A 为氢原子， E 为甲基、乙基，或丙基， 1g R 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基，和 6x R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
基。由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为任选被选自基团 b 的基团取代的 C1-C10 烷基、任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的噻吩基，
R1g 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基或丙基， 1g
R 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基，和
R6x 为任选被选自基团 a 的基团取代的苯基，或任选被选自基团 a 的基团取代的萘基。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1
R 为 C1-C20 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 2 1
R 为 -R 基团，
R3 为 -R1 基团或 -O-R1 基团，
R4 为 C1-C10 烃基，
R5 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 q 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 6
R 为具有 3-14 个成环原子的碳环基团，其任选被选自基团 q 的基团取代，或具有 3-14 个成环原子的杂环基，其任选被选自基团 q 的基团取代，和 1
L 为氧原子或硫原子，
其中基团 p 由卤原子、氰基、硝基、任选由卤原子取代的苯基、任选由卤原子取代的萘基、任选由 C1-C4 烷基取代的具有 3-8 个成环原子的单环饱和烃环基团，和任选由 C1-C4 烷基取代的具有 8-14 个成环原子的稠合的多环饱和碳环基团组成，和
基团 q 由卤原子、氰基、硝基、任选由卤原子取代的 C1-C10 烷基、任选由卤原子取代的苯基，和任选由 C1-C4 烷基取代的具有 3-8 个成环原子的单环饱和烃环基团组成。
基团 p 和基团 q 的以上定义与对下述化合物的定义相同。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团，
X 为 -S-R5x 基团或 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团或 -L1-R1 基团，
L1 为氧原子或硫原子，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代，苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代，苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 和 R5x 表示苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团，
X 为 -S-R5x 基团或 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 和 R5x 表示苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。由式 (I) 表示的化合物，其中 1g 1g
G 为 -S-R 基团或 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 表示苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基，或丙基， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代， A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基其任选被选自基团 p 的基团取代，和 6x
R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基，或丙基， 1g
R 为 C1-C10 烷基其任选被选自基团 p 的基团取代，和 6x
R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -S-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
R1g 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团 R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团由式 (I) 表示的化合物，其中 1g G 为 -S-R 基团， X 为 -O-R6x 基团， Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代， A 为氢原子， E 为甲基、乙基，或丙基， 1g R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团 R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
取代。
取代；和
取代。由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为甲基，乙基 or 丙基， 1g
R 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为 C1-C10 烷基其任选被选自基团 p 的基团取代，和 6x
R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代， A 为氢原子， E 为甲基、乙基，或丙基， 1g R 为 C1-C10 烷基其任选被选自基团 p 的基团取代，和 6x R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为 -R1 基团，
R1 为 C1-C10 烷基，其任选被选自基团 p 的基团取代；苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或噻吩基，其任选被选自基团 q 的基团取代， 1g
R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
由式 (I) 表示的化合物，其中 1g
G 为 -O-R 基团，
X 为 -O-R6x 基团，
Z 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代，
A 为氢原子，
E 为甲基、乙基，或丙基， 1g
R 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代；和
R6x 为苯基，其任选被选自基团 q 的基团取代；或萘基，其任选被选自基团 q 的基团取代。
然后，描述用于制备本发明化合物的化合物的方法。本发明的化合物可例如通过如下所述的制备方法制备。
制备方法 1
在本发明的化合物中，由式 (Ia) 表示的化合物：
其中 Ga 表示 -L2-R1 基团或 -N(R2)-R3 基团，和 A、 E、 X、 Z、 L2、 R 1、 R2 和 R3 如上所定义 ( 此后称为化合物 (Ia)) 可由式 (II) 表示的化合物：其中 Ja 表示氯原子或溴原子，和 A、 E、 X 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (II)) 与由式 (III) 表示的化合物反应来制备
Ga-H (III) a
其中 G 如上所定义 ( 此后称为化合物 (III))。
虽然化合物 (II) 可与过量的化合物 (III) 反应， 1 当量化合物 (II) 优选与 0.8-5 当量，更优选 0.8-2 当量的化合物 (III) 反应。
如果必要，该反应可在碱的存在下，在反应系统中进行。
碱的实例包括碱金属醇盐如甲醇钠和叔丁醇钾；含氮化合物如三乙胺和吡啶；碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠，和碳酸氢钾；氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和金属氢化物如氢化钠。
要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 0.8-5 当量，更优选 0.8-1.2 当量对 1 当量化合物 (III)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，更优选 -10 至 60℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (Ia) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (Ia) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
制备方法 2
在本发明的化合物中，由式 (Ib) 表示的化合物：
其中 R1b 表示 C1-C20 链烃基，其任选被选自基团 b 的基团取代，和 A、 E、 X和Z如上所定义 ( 此后称为化合物 (Ib)) 可通过由式 (IV) 表示的化合物：
其中 A、 E、 X 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (IV)) 与由式 (V) 表示的化合物反应来制备：
R1b-J1b (V) 1b
其中 J 表示离去基团如氯原子、溴原子、碘原子、 -O-S(O)2-J2b 基团，或 -S(O)2-J2b
基团 ( 其中 J2b 表示任选被卤素取代的 C1-C3 烷基，例如甲基或三氟甲基，或任选被 C1-C3 1b 烷基取代的苯基 )，和 R 如上所定义 ( 此后称为化合物 (V))。
虽然化合物 (IV) 可以与过量的化合物 (V) 反应， 1 当量化合物 (IV) 优选与 0.8-5 当量，更优选 0.8-1.2 当量的化合物 (V) 反应。
如果必要，该反应可在碱的存在下，在反应系统中进行。
碱的实例包括碱金属醇盐如甲醇钠和叔丁醇钾；含氮化合物如三乙胺和吡啶；碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠，和碳酸氢钾；氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和金属氢化物如氢化钠。
要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 0.8-5 当量，更优选 0.8-1.2 当量对 1 当量化合物 (IV)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用，或可作为与水的混合溶剂使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，更优选 -10 至 60℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (Ib) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (Ib) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
制备方法 3
在本发明的化合物中，由式 (Ic) 表示的化合物：
其中 Ac 表示 -R1 基团， Xc 表示 -S-R5 基团，和 R1、 R 5、 G 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (Ic)) 可通过由式 (VI) 表示的化合物：
其中 Ac、 G 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (VI)) 与由式 (VII) 表示的化合物反应来制备：
Xc-H (VII) c
其中 X 如上所定义 ( 此后称为化合物 (VII))。
虽然化合物 (VI) 可与过量的化合物 (VII) 反应， 1 当量化合物 (VI) 优选与 1-5 当量，更优选 1-3 当量的化合物 (VII) 反应。
如果必要，该反应可在碱或酸的存在下，在反应系统中进行。
碱的实例包括碱金属醇盐如甲醇钠和叔丁醇钾；含氮化合物如三乙胺和吡啶；碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠，和碳酸氢钾；氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和金属
氢化物如氢化钠。
要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 0.01-1 当量，更优选 0.01-0.2 当量对 1 当量化合物 (VII)。
酸的实例包括无机酸如盐酸、硫酸和硝酸；有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、甲烷磺酸、苯磺酸，和对 - 甲苯磺酸；胺的酸加成盐，如三乙胺盐酸盐和吡啶盐酸盐；和路易斯酸 (Lewis acids) 如氯化铝、氯化锌、碘化锌、四氯化钛、氯化铈、三氟甲磺酸镱和三氟化硼 - 醚复合物。
要使用的酸的量没有特别的限制，只要该酸对反应不起有害的作用即可，且其优选为 0.01-1 当量，更优选 0.01-0.2 当量对 1 当量化合物 (VII)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯，和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，更优选 -10 至 80℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (Ic) 可通过常规后处理分离，例如浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (Ic) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
制备方法 4 在本发明的化合物中，由式 (Id) 表示的化合物：其中 G、 R 1、 R5 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (Id)) 可通过由式 (VIII) 表示的化合物：
其中 G、 R1、 R5 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (VIII)) 与 N- 氯代琥珀酰亚胺反应来制备。
虽然化合物 (VIII) 可与过量的 N- 氯代琥珀酰亚胺反应， 1 当量化合物 (VIII) 优选与 1-5 当量，更优选 1-3 当量的 N- 氯代琥珀酰亚胺反应。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括醚如乙醚和四氢呋喃；和酰胺如二甲基甲酰胺。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，且更优选 -10 至 80℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (Id) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反
应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (Id) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
制备方法 5
在本发明的化合物中，由式 (Ie) 表示的化合物 ( 此后称为化合物 (Ie)) 可通过由式 (XVII) 表示的化合物 ( 此后称为化合物 (XVII)) 与由式 (XIX) 表示的化合物 ( 此后称为化合物 (XIX)) 在碱的存在下反应来制备，如在以下流程中所示：
其中 E、 Ga、 X 和 Z 如上所定义。
碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钾和碳酸铯；碱金属氢化物如氢化钠；和含氮有机化合物如三乙胺和吡啶。
要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 2-5 当量 dui 1 当量化合物 (XIX)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 0 至 150℃，且优选 50 至 100℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (Ie) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (Ie) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
化合物 (XVII) 与碱在反应系统中反应，以便转化为由式 (XVIII) 表示的化合物 [ 其中 E、 Ga 和 Z 如上所定义 ]( 此后称为化合物 (XVIII))，其在碱的存在下与化合物 (XIX) 反应，得到化合物 (Ie)。
其次，显示用于制备本发明的化合物的起始化合物的制备方法。
化合物 (II) 可通过由式 (IX) 表示的化合物：
其中 A、 E、 X 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (IX)) 与卤化剂反应来制备。
用于该反应的卤化剂的实例包括亚硫酰氯、草酰氯、磷酰氯、五氯化磷、三溴化磷、四氯化碳，和四溴化碳。
要使用的卤化剂的量没有特别的限制。过量的卤化剂可被用作溶剂。优选地，对于 1 当量化合物 (IX) 使用 0.8-3 当量的卤化剂。
如果必要，该反应可在催化剂的存在下，在反应系统中进行。
催化剂的实例包括含氮化合物如三乙胺和吡啶；和酰胺如二甲基甲酰胺。要使用的催化剂的量没有特别的限制，只要催化剂对该反应不起有害的作用即可，且其优选为 0.8-3 当量，更优选 0.8-1.2 当量对 1 当量化合物 (IX)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，更优选 10 至 100℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，虽然获得的化合物可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化，反应混合物可原样用于下一步骤。
化合物 (III) 为已知的化合物，或可通过已知的方法制备。
化合物 (IV) 可通过化合物 (IX) 与硫化剂反应而制备。
用于该反应的硫化剂的实例包括五硫化二磷、 Lawesson’ s 试剂和 (Et2Al)2S。
要使用的硫化剂的量没有特别的限制。可使用过量的硫化剂。优选使用 0.8-3 当量的硫化剂对 1 当量化合物 (IX)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，且更优选 10 至 100℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，虽然获得的化合物可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化，反应混合物可原样用于下一步骤。
化合物 (V) 为已知的化合物，或可通过已知的方法制备。
化合物 (VI) 可根据 Chemistry Letters， 1261(1989) 中描述的方法制备。
化合物 (VII) 为已知的化合物，或可通过已知的方法制备。
化合物 (VIII) 可通过由式 (X) 表示的化合物：
其中 G、 R5 和 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (X)) 与由式 (XI) 表示的化合物反应来制备：
R1-S-H (XI) 1
其中 R 如上所定义 ( 此后称为化合物 (XI))。
虽然化合物 (X) 可与过量的化合物 (XI) 反应， 1 当量化合物 (X) 优选与 0.8-5 当量，更优选 0.8-1.2 当量的化合物 (XI) 反应。
如果必要，该反应可在碱或酸的存在下，在反应系统中进行。
碱的实例包括碱金属醇盐如甲醇钠和叔丁醇钾；含氮化合物如三乙胺和吡啶；碳酸盐如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠和碳酸氢钾；氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；和金属氢化物如氢化钠。要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 0.01-1 当量，更优选 0.01-0.2 当量对 1 当量化合物 (X)。
酸的实例包括无机酸如盐酸、硫酸和硝酸；有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、甲烷磺酸、苯磺酸，和对 - 甲苯磺酸；胺的酸加成盐如三乙胺盐酸盐和吡啶盐酸盐；和路易斯酸如氯化铝、氯化锌、碘化锌、四氯化钛、氯化铈、三氟甲磺酸镱和三氟化硼 - 醚复合物。要使用的酸的量没有特别的限制，只要该酸对反应不起有害的作用即可，且其优选为 0.01-1 当量，更优选 0.01-0.2 当量对 1 当量化合物 (X)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用，或可作为与水的混合溶剂使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，优选 -20 至 120℃，且更优选 -10 至 80℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (VIII) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (VIII) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
化合物 (X) 可根据 WO 2007/063702 小册子 (phamphlet) 中描述的方法制备。
化合物 (IX) 可通过由式 (XII) 表示的化合物：
其中 A、 E、 X 和 Ja 如上所定义 ( 此后称为化合物 (XII)) 与由式 (XIII) 表示的化合物反应而制备：
Z-NH2 (XIII)
其中 Z 如上所定义 ( 此后称为化合物 (XIII))。
虽然化合物 (XII) 可与过量的化合物 (XIII) 反应， 1 当量化合物 (XII) 优选与 1-5 当量，更优选 1-3 当量的化合物 (XIII) 反应。
如果必要，该反应可在碱的存在下，在反应系统中进行。
可以使用的碱的实例包括含氮化合物如三乙胺和吡啶 . 要使用的碱的量没有特
别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 0.8-2 当量对 1 当量化合物 (XII)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；和腈如乙腈。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -50 至 150℃，且优选 -20 至 50℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (IX) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (IX) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
化合物 (XIII) 为已知的化合物且可通过已知的方法制备。
化合物 (XII) 可通过由式 (XIV) 表示的化合物：
其中 A、 E 和 X 如上所定义 ( 此后称为化合物 (XIV)) 与卤化剂反应而制备。用于该反应的卤化剂的实例包括亚硫酰氯、草酰氯、磷酰氯、五氯化磷，和三溴化磷。要使用的卤化剂的量没有特别的限制。过量的卤化剂可被用作溶剂。对于 1 当量化合物 (XIV)，优选使用 1-3 当量的卤化剂。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；和腈如乙腈。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -20 至 150℃，且优选 0 至 120℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，虽然化合物 (XII) 可通过常规后处理如浓缩来分离，反应混合物可原样用于下一步骤。
化合物 (XIV) 可通过由式 (XV) 表示的化合物：
其中 A、 E、 R4 和 X 如上所定义 ( 此后称为化合物 (XV)) 与水在碱的存在下反应而制备。碱的实例包括碱金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠，和氢氧化钾。要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 1-5 当量，更优选 1-2 当量对 1 当量化合物 (XV)。
该反应可在水的存在下，使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括醚如四氢呋喃；腈如乙腈；和醇如甲醇、乙醇，和丙醇。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 0 至 150℃，且优选 20-80℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (XIV) 可通过后处理操作分离，例如，通过 (i) 加入酸性水 ( 盐酸等 ) 至反应混合物中，然后通过过滤收集沉淀出的固体或 (ii) 加入酸性水 ( 盐酸等 ) 至反应混合物中，使该混合物经历使用有机溶剂的提取，然后干燥和浓缩有机层。获得的化合物 (XIV) 可通过常规方法，如蒸馏、再沉淀、重结晶，或层析纯化。
化合物 (XV) 可通过由式 (XVI) 表示的化合物：
其中 JC 表示 J1b 或甲氧基，和 E、 J1b 和 R4 如上所定义 ( 此后称为化合物 (XVI)) 与化合物 (XVII) ：
X-H (XVII)
在碱的存在下反应而制备。
碱的实例包括碱金属碳酸盐如碳酸钾和碳酸铯；碱金属氢化物如氢化钠；和含氮有机化合物如三乙胺和吡啶。要使用的碱的量没有特别的限制，只要所述碱对该反应不起有害作用即可，且其优选为 1-5 当量，更优选 1-2 当量对 1 当量化合物 (XVII)。
该反应可使用合适的溶剂进行。溶剂的实例包括脂族烃如己烷和石油醚；芳族烃如苯、甲苯和二甲苯；酯如乙酸乙酯；酮如丙酮；醚如乙醚和四氢呋喃；腈如乙腈；酰胺如二甲基甲酰胺；和亚砜如二甲亚砜。这些溶剂可以以混合物使用。
反应温度通常为 -20 至 150℃，且优选 0 至 100℃。反应时间通常为 0.1-96 小时，且优选 0.1-24 小时。
反应完成后，化合物 (XVI) 可通过常规后处理分离，例如，浓缩反应混合物，或将反应混合物倾入水中，然后用有机溶剂提取，接着浓缩。获得的化合物 (XVI) 可通过常规方法如蒸馏、再沉淀、重结晶或层析纯化。
在化合物 (XVI) 中，其中 Jc 为甲烷磺酰基氧基、苯磺酰基氧基、对 - 甲苯磺酰基氧基，或甲氧基的化合物可根据 J.Am.Chem.Soc.， 1979， 101， 7008 中描述的方法制备。 c
在化合物 (XVI) 中，其中 J 为溴原子的化合物可根据 Org.Lett.， 2007.9， 3555 中描述的方法制备。
通过上述制备方法 1-5 制备的本发明化合物上的取代基可通过已知的方法进一步转化为其它的所需取代基，如取代反应、消去反应、氧化反应或还原反应。
本发明的化合物可作为各种异构体存在，包括几何异构体和立体异构体。本发明的化合物的所有异构体和异构体的混合物均包括在本发明范围内。
本发明的化合物对害虫，包括卫生害虫、动物寄生性害虫和植物寄生性害虫具有优良的控制效果。用于害虫控制的组合物，即本发明的化合物作为活性成分的杀虫组合物为本发明的一个方面。
本发明的杀虫组合物通常被配制成常用的农药 (agrichemicals) 和兽药可采用的形式。
这些形式的实例包括浓缩乳剂、液体制剂、微乳剂、易流动的制剂、油溶液 (oil solution)、润湿剂、粉尘、颗粒、微粒、种籽涂布剂、烟熏杀虫剂、片剂、微囊剂、喷雾剂、气溶胶、二氧化碳气体制剂、加热熏蒸剂如蚊香、电蚊片 (electric mosquito mat) 或电蚊液 (electricmosquito liquid)、 EW 制剂、软膏剂、毒饵、胶囊、丸剂、可注射剂、树脂制剂 (resin formulation)，和洗发剂。如果必要，本发明的杀虫组合物还可包含乳化剂、助悬剂、铺展剂、渗透剂、润湿剂、增稠剂，或稳定剂。
本发明的杀虫组合物可通过已知的方法制备。例如，杀虫组合物药物可通过使本发明的化合物溶于或分散于合适的液体载体中，通过将本发明的化合物与合适的固体载体混合，或通过将本发明的化合物吸附到合适的固体载体上来制备。
液体载体的实例包括水、醇 ( 如，甲醇、乙醇、 n- 丙醇、异丙醇、丁醇、苄醇、乙二醇等 )、酮 ( 如，丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、环己酮等 )、醚 ( 如，四氢呋喃、乙二醇一甲醚、乙二醇二甲醚、二乙二醇一甲醚、二乙二醇一乙醚、丙二醇一甲醚等 )、脂族烃 ( 如，石油、煤油、燃料油、机油等 )、芳族烃 ( 如，甲苯、二甲苯、溶剂石脑油、甲基萘等 )、卤化烃 ( 如，二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等 )、酰胺 ( 如， N， N- 二甲基甲酰胺、 N， N- 二甲基乙酰胺、 N- 甲基吡咯烷酮、 N- 辛基吡咯烷酮等 )、酯 ( 如，乙酸乙酯、乙酸丁酯、脂肪酸甘油酯、 γ- 丁内酯等 )、腈 ( 如，乙腈、丙腈等 )、碳酸酯 ( 如，丙烯碳酸酯等 )，和植物油 ( 如，菜籽油、棉籽油、玉米油、红花油、橙油等 )。这些液体载体可单独使用，或两种或更多种一起使用，优选可将这些液体载体的 1-3 种按合适的比例混合，然后使用。固体载体 ( 如，稀释剂或填充剂 ) 的实例包括植物粉 (vegetablepowders)( 如，大豆粉末、烟草粉末、面粉、木粉等 )、矿物粉末 ( 如，高岭土膨润土、粘土如酸性粘土、滑石如滑石粉或蜡石粉末、硅藻土、硅石如云母粉末等 )、氧化铝、硫磺粉、活性碳、碳酸钙、氯化钾、硫酸铵、碳酸氢钠、乳糖和脲。这些固体载体可单独使用，或两种或更多种一起使用，优选可将这些固体载体的 1-3 种按合适的比例混合，然后使用。
气态载体的实例包括氟烃、丁烷气体、 LPG( 液化石油气 )、二甲醚，和二氧化碳气体。这些气态载体可单独使用，或可将这些气态载体的两种或更多种按合适的比例混合，然后使用。或者，这些气态载体的一种或多种可以与合适的液体载体的混合物使用。
在其中本发明的化合物被配制成软膏剂的情况下，用于软膏剂的基质材料的实例包括聚乙二醇、果胶；高级脂肪酸和多元醇的酯如甘油基一硬脂酸酯；纤维素衍生物如甲基纤维素；藻酸钠、膨润土、高级醇；多元醇如甘油；石蜡油；白凡士林；液体石蜡；猪脂；植物油；羊毛脂；无水羊毛脂 (lanoiln) ；氢化油；和树脂。这些基质材料可单独使用，或两种或更多种一起使用，优选这些基质材料的 1-3 种可以以混合物的形式使用。而且，以下所列的表面活性剂可加入基质材料中。
表面活性剂可用作以上制剂中的乳化剂、铺展剂、渗透剂、分散剂等。
表面活性剂的实例包括皂；和非离子和阴离子型表面活性剂如聚氧乙烯烷基芳基醚 [NOIGEN( 商标名 )、由 DAI-ICHI KOGYOSEIYAKU CO.， LTD. 生产的 E A142( 商标名)；由 TOHO CHEMICALINDUSTRY CO.， LTD. 生产的 NONAL( 商标名 )]、硫酸烷基酯 [ 如由 KAO CORPORATION 生产的 EMAL 10( 商标名 ) 和 EMAL 40( 商标名 )]、烷基苯磺酸酯 [ 如由 DAI-ICHI KOGYOU SEIYAKU CO.， LTD. 生产的 NEOGEN( 商标名 ) 和 NEOGEN T( 商标名 ) ；
由 KAOCORPORATION 生产的 NEIPELEX( 商标名 )]、聚氧乙烯烷基醚 [ 如由 DAI-ICHI KOGYOSEIYAKU CO.， LTD. 生产的 NOIGEN ET-135( 商标名 )]、聚氧乙烯聚氧化丙烯嵌段共聚物 [ 如由 SANYO CHEMICALINDUSTRIES LTD. 生产的 NEWPOLE PE-64( 商标名 )]、多元醇酯 [ 如由 KAO CORPORATION 生产的 TWEEN 20( 商标名 ) 和 TWEEN 80( 商标名 )]、磺基丁二酸烷基酯 [ 如由 SANYO CHEMICALINDUSTRIES LTD. 生产的 SANMOLIN OT20( 商标名 ) ；由 TAKEMOTO OIL&FAT CO.， LTD. 生产的 NEWKALGEN EX70( 商标名 )]、烷基萘磺酸酯 [ 由 TAKEMOTO OIL&FAT CO.， LTD. 生产的 NEWKALGEN WG-1( 商标名 )]，和烯基萘磺酸酯 [ 由 TOHOCHEMICAL INDUSTRY CO.， LTD. 生成的 SORPOL 5115( 商标名 )]。这些表面活性剂可单独使用，或以两种或更多种一起使用，优选这些表面活性剂中的 1-3 种可以以合适的比例混合，然后使用。
用于树脂制剂的基质材料的实例包括氯乙烯聚合物，和聚氨酯。如果需要，可向基质材料中加入增塑剂如邻苯二甲酸酯 ( 如，邻苯二甲酸二甲基酯、邻苯二甲酸二辛基酯等 )、己二酸酯或硬脂酸。树脂制剂通过使用常规的捏和机将本发明的化合物捏和到基质材料中，接着采用模塑法如注射模塑法、挤出模塑法或加压模塑法制备。如果必要，通过模塑法、切割等进一步的步骤，可将生成的树脂制剂成形为平板、薄膜、带、网状物、线等形状。这些树脂制剂可以以，例如，动物项圈、动物耳标、被单 (sheet)、牵绳 (lead)，或园艺布置 (horticultural post) 的形式使用。
毒饵的基质材料的实例包括谷物粉末、植物油、糖和结晶纤维素。如果必要，可向基质材料中加入抗氧化剂如二丁基羟基甲苯或去甲二氢愈创木酸、防腐剂如脱氢乙酸、防止儿童或宠物错误地食用的物质如辣椒粉、诱引害虫的芳香剂如干酪香料、洋葱香料或花生油等。
此外，粘合剂、分散剂、着色剂、稳定剂等，特别是酪蛋白、凝胶、糖 ( 如，淀粉，阿拉伯胶、纤维素衍生物、藻酸等 )、木质素衍生物、膨润土、合成的水溶性聚合物 ( 如，聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸等 )、 PAP( 酸异丙基磷酸酯 (acid isopropyl phosphate)、 BHT(2， 6- 二 - 叔 - 丁基 -4- 甲基苯酚 )、 BHA(2- 叔 - 丁基 -4- 甲氧基苯酚和 3- 叔 - 丁基 -4- 甲氧基苯酚的混合物 )、在美国联邦法规汇编标题 40 的 180 条 (Code of Federal Regulation Title 40§180， USA) 描述的其它物质可被用作制备本发明的杀虫组合物的药用辅助剂。
本发明的化合物和其它杀虫活性成分的组合可以被配制成制剂，然后使用，而其它杀虫活性成分的例子包括杀虫剂 ( 如，拟除虫菊酯杀虫剂、有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯杀虫剂、灭虫碱类 (neonicotinoid) 杀虫剂、神经钠通道阻滞剂、杀虫的大环内酯、 γ- 氨基丁酸 (GABA) 拮抗剂、钙通道激活剂、脲杀虫剂、昆虫激素拟似物、天然杀虫剂等 )、杀螨剂、机油、杀线虫剂、除草剂、植物激素物质、植物生长调节剂、杀真菌剂 ( 如，铜杀真菌剂、有机氯杀真菌剂、有机硫杀真菌剂、苯酚杀真菌剂等 )、增效剂、诱引剂、拒虫剂、农作物损伤 - 减轻剂、色料、肥料、动物饲料 ( 如，用于家畜如牛、猪和鸡的饲料、用于宠物动物如狗和猫的饲料、用于人工饲养的鱼如幼鲱和海鲷的饲料等 )、兽药 ( 如，用于治疗或预防家畜、宠物动物和人工饲养的鱼的疾病的药物 )、动物的营养补充剂等。
本发明的化合物可与其它活性成分如杀虫剂 ( 如，拟除虫菊酯杀虫剂、有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯杀虫剂、灭虫碱类杀虫剂、 IGR 剂、天然杀虫剂等 )、杀螨剂、机油、杀线虫剂、除草剂、植物激素物质、植物生长调节剂、杀真菌剂 ( 如，铜杀真菌剂、有机氯杀真菌剂、有机硫杀真菌剂、苯酚杀真菌剂等 )、增效剂、诱引剂、拒虫剂、农作物损伤 - 减轻剂、色料、肥料、动物饲料 ( 如，用于家畜如牛、猪和鸡的饲料。用于宠物动物如狗和猫的饲料、用于人工饲养的鱼如幼鲱和海鲷的饲料等 )、兽药 ( 如，用于治疗或预防家畜、宠物动物和人工饲养的鱼的疾病的药物 )、动物的营养补充剂等联合使用。
本发明的杀虫组合物可包含本发明的化合物和其它活性成分。
本发明的杀虫组合物通常含有 0.1-80％重量，优选 1-20％重量的本发明的化合物。特别地，当本发明的杀虫组合物为浓缩乳剂、液体制剂或可湿性粉末 ( 如，水可分散的颗粒 ) 的形式时，其通常含有 1-80％重量，优选 1-20％重量的本发明化合物。当本发明的杀虫组合物为油溶液或粉尘的形式时，其通常含有 0.1-50％重量，优选 0.1-20％重量的本发明化合物。当本发明的杀虫组合物为颗粒的形式时，其通常含有 1-50％重量，优选 1-20％重量的本发明化合物。
在本发明的杀虫组合物中，不是本发明化合物的活性成分 ( 如，杀虫剂、除草剂、杀螨剂、杀真菌剂等 ) 通常占 0.1-80％重量，优选 1-20％重量。
在本发明的杀虫组合物中不是上述活性成分的添加剂的含量通常为 0.001-99.9％重量，优选 1-99％重量，虽然其根据活性成分种类和和含量、杀虫组合物的形式等，添加剂的含量可以是不同的。特别地，本发明的杀虫组合物中的表面活性剂的含量通常为 1-20％重量，优选 1-15％重量。本发明杀虫组合物中助流剂的含量通常为 1-20％重量。本发明的杀虫组合物中载体的含量通常为 1-90％重量，优选 1-70％重量。
当本发明的杀虫组合物为浓缩乳剂或可湿性粉末 ( 如，水可分散的颗粒 ) 的形式时，其优选用水稀释至适当的浓度 ( 如， 100-5,000 倍 )，然后喷雾。
可与本发明的化合物联合使用的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、除草剂、植物激素物质、植物生长调节剂、增效剂，和农作物损伤 - 减轻剂的活性化合物在下文中示出。
杀虫剂的活性化合物的实例包括：
(1) 有机磷化合物：
高灭磷、磷化铝、特嘧硫磷、硫线磷、壤虫氯磷、毒虫畏、毒死蜱、甲基毒死蜱、杀螟腈 (CYAP)、二嗪农、 DCIP( 二氯二异丙基醚 )、除线磷 (ECP)、敌敌畏 (DDVP)、乐果、二甲基亚硝胺、乙拌磷、 EPN、乙硫磷、灭克灵、氧嘧啶磷、倍硫磷 (MPP)、杀螟松 (MEP)、噻唑酮磷、安果、磷化氢、丙氨磷、异噁唑磷、马拉硫磷、甲亚砜磷、杀扑磷 (DMTP)、久效磷、二溴磷 (BRP)、异砜磷 (ESP)、对硫磷、毒鼠磷、亚胺硫磷 (PMP)、虫螨磷、打杀磷、喹恶磷、稻丰散 (PAP)、丙溴磷、丙虫磷、丙硫磷、吡唑硫磷、蔬果磷、乙丙硫磷、嘧丙磷、硫甲双磷、杀虫畏、特丁磷、甲基乙拌磷、敌百虫 (DEP)、蚜灭多、甲拌磷、硫线磷等；
(2) 氨基甲酸酯化合物：
棉铃威、恶虫威、丙磷克百威、 BPMC、甲萘威、虫螨威、丁磷克百威、除线威、苯虫威、丁苯威、苯硫威、双氧威、呋线威、叶蝉散 (MIPC)、速灭威、灭多虫、灭虫威、 NAC、草氨酰、抗蚜威、残杀威 (PHC)、 XMC、硫双灭多威、灭杀威、涕灭威等；
(3) 合成的拟除虫菊酯化合物
氟酯菊酯、丙烯菊酯、 β- 氟氯氰菊酯、氟氯菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、烯炔菊酯、溴氰菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、三氟醚菊酯 (flufenoprox)、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯、卤醚菊酯、咪炔菊酯、苄氯菊酯、炔酮菊酯、降虫菊酯、苄呋菊、 σ- 氯氰菊酯、灭虫硅醚、七氟菊酯、四溴菊酯、四氟菊酯、四甲菊酯、苯醚菊酯、苯醚氰菊酯、 α- 氯氰菊酯、 ζ- 氯氰菊酯、高效 (RS)- 氯氟氰菊酯 (lambda-cyhalothrin)、 γ- 氯氟氰菊酯、消虫菊、氟胺氰菊酯 (tau-fluvalinate)、 metofluthrin、 2， 2- 二甲基 -3-(1- 丙烯基 ) 环丙烷羧酸 2， 3， 5， 6- 四氟 -4- 甲氧基苄基酯、 2， 2- 二甲基 -3-(2- 甲基 -1- 丙烯基 ) 环丙烷羧酸 2， 3， 5， 6- 四氟 -4-( 甲氧基甲基 ) 苄基酯、 2， 2- 二甲基 -3-(2- 氰基 -1- 丙烯基 ) 环丙烷羧酸 2， 3， 5， 6- 四氟 -4-( 甲氧基甲基 ) 苄基酯、 2， 2， 3， 3- 四甲基环丙烷羧酸 2， 3， 5， 6- 四氟 -4-( 甲氧基甲基 ) 酯等；
(4) 沙蚕毒素化合物
杀螟丹、杀虫磺、硫环杀、杀虫单、杀虫双等；
(5) 拟灭虫碱化合物
吡虫啉、硝胺烯啶、吡虫清、噻虫嗪 (thiamethoxam)、噻虫啉 (thiacloprid)、硝辛酯、噻虫胺 (clothianidin) 等；
(6) 苯甲酰基脲化合物
定虫隆、双三氟虫脲 (bistrifluron)、杀螨硫隆、除虫脲、氟啶蜱脲、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、氟苄氧脲、双苯氟脲、多氟脲 (noviflumuron)、伏虫隆、杀虫隆、 triazuron 等；
(7) 苯基吡唑化合物
乙酰虫腈 (Acetoprole)、乙虫清 (ethiprole)、锐劲特、氟吡唑虫、氟虫腈 (pyriprole)、吡唑氟虫腈 (pyrafluprole) 等；
(8)Bt 毒素杀虫剂：
来自苏云金芽孢杆菌的活孢子和由苏云金芽孢杆菌产生的结晶毒素，及其混合物；
(9) 肼化合物
可芬诺 (Chromafenozide)、特丁苯酰肼、甲氧苯酰肼、双苯酰肼等；
(10) 有机氯化合物
艾氏剂、狄氏剂、除螨灵、硫丹、甲氧滴滴涕等；
(11) 天然杀虫剂
机油、烟碱 - 硫酸酯等；
(12) 其它杀虫剂
除虫菌素 -B、溴代丙酸酯、稻虱净、虫螨腈 (chlorphenapyr)、灭蝇胺、 D-D(1， 3- 二氯丙烯 )、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 (emamectin-benzoate)、喹螨醚、吡氟硫磷 (flupyrazofos)、蒙五一二、蒙五一五，噁二唑虫、恶虫酮、美倍霉素 ( 米尔倍霉素 )-A、拒嗪酮、啶虫丙醚 (pyridalyl)、蚊蝇醚、艾克敌、氟虫胺、唑虫酰胺 (tolfenpyrad)、唑蚜威、氟虫双酰胺 (flubendiamide)、 lepimectin，砷酸、 benclothiaz、氰氨基化钙、多硫化钙、氯丹、 DDT、 DSP、氟虫酰胺 (flufenerim)、氟啶虫酰胺 (flonicamid)、 flurimfen、伐虫脒、威百亩 - 铵盐、威百亩 - 钠、甲基溴、油酸钾、 protrifenbute、螺甲螨酯 (spiromesifen)、硫、氰氟虫腙 (metaflumizone)、螺虫乙酯 (spirotetramat)、间二氮杂苯 (pyrifluquinazone)、多杀菌素 (spinetoram)、氯虫酰胺 (Chlorantraniliprole)、 tralopyril、由下式 (A) 表示的任何化合物：
其中 Xa1 表示甲基、氯原子、溴原子，或氟原子； Xa2 表示氟原子、氯原子、溴原子、 a3 a4 C1-C4 卤代烷基，或 C1-C4 卤代烷氧基； X 表示氟原子、氯原子，或溴原子； X 表示任选取代的 C1-C4 烷基、任选取代的 C3-C4 烯基、任选取代的 C3-C4 炔基、任选取代的 C3-C5 环烷基 a5 a6 烷基，或氢原子； X 表示氢原子或甲基； X 表示氢原子、氟原子，或氯原子；和 Xa7 表示氢原子、氟原子，或氯原子；
由下式 (B) 表示的任何化合物：
其中 Xb1 表示 Xb2-NH-C( ＝ O) 基团、 Xb2-C( ＝ O)-NH-CH2 基团、 Xb3-S(O) 基团、任选取代的吡咯 -1- 基、任选取代的咪唑 -1- 基、任选取代的吡唑 -1- 基，或任选由 1， 2， 4- 三 b2 唑 -1- 基取代； X 表示任选取代的 C1-C4 卤代烷基如 2， 2， 2- 三氟乙基，或任选取代的 C3-C6 b3 b4 环烷基如环丙基； X 表示任选取代的 C1-C4 烷基如甲基；和 X 表示氢原子、氯原子，氰基，或甲基；和
由下式 (C) 表示的任何化合物
其中 Xc1 表示任选取代的 C1-C4 烷基如 3， 3， 3- 三氟丙基、任选取代的 C1-C4 烷氧基如 2， 2， 2- 三氯乙氧基、任选取代的苯基如 4- 氰基苯基，或任选取代的吡啶基如 2- 氯 -3- 吡 c2 c3 啶基； X 表示甲基或三氟甲硫基；和 X 表示甲基或卤原子。
杀螨剂的活性成分的实例包括灭螨醌、阿米曲拉、苯螨特 (benzoximate)、联苯肼酯、溴代丙酸酯、灭螨猛、杀螨酯、 CPCBS( 螨卵酯 )、四螨嗪、丁氟螨酯 (cyflumetofen)、螨净 ( 开乐散 )、特苯噁唑、杀螨锡、苯硫威、唑螨酯、嘧螨酯 (fluacrypyrim)、 fluproxyfen、噻螨酮 (hexythiazox)、克螨特 (BPPS)、杀螨霉素、哒螨酮、嘧胺苯醚、吡螨胺、四氯杀螨砜、季
酮螨酯 (spirodiclofen)、螺甲螨酯 (spiromesifen)、螺虫乙酯、磺胺螨酯 (amidoflumet)、 cyenopyrafen 等。
杀线虫剂的活性成分的实例包括 DCIP、噻唑酮磷、保松噻、异硫氰酸甲酯 (methyisothiocyanate)、酒石酸三甲基噻嘧啶 (moranteltartarate)、 imicyafos 等。
杀真菌剂的活性成分的实例包括杀真菌的唑 (azole fungicidal) 化合物如丙环唑、丙硫菌唑 (prothioconazole)、氯苯氧基二甲乙基三唑乙醇、丙氨灵、戊菌唑、戊唑醇、氟硅唑、烯唑醇、糠菌唑、氧唑菌、噁醚唑、环唑醇、环戊唑菌、氟菌唑、氟醚唑、腈菌唑、腈苯唑、己唑醇、喹唑菌酮、戊叉唑菌、双苯三唑醇、烯菌灵和粉唑醇；
环状胺杀真菌剂化合物如丁苯吗啉、克啉菌和苯锈啶；
苯并咪唑杀真菌剂化合物如多菌灵 (carbendezim)、苯菌灵、噻苯咪唑和托布津 - 甲基；
杀菌利、环丙嘧啶、二甲嘧菌胺、乙霉威、秋兰姆、氟啶胺、代森锰锌、异丙定、烯菌酮、百菌清、克菌丹、嘧菌胺、拌种咯、氟噁菌、抑菌灵、灭菌丹、亚胺菌、腈嘧菌酯、肟菌酯 (trifloxystrobin)、氟嘧菌酯 (fluoxastrobin)、啶氧菌酯 (picoxystrobin)、唑菌胺酯 (pyraclostrobin)、醚菌胺 (dimoxystrobin)，螺噁茂胺、喹氧灵、环酰菌胺 (fenhexamid)、噁唑酮菌、咪唑菌酮 (fenamidone)、草酰胺 (zoxamide)、噻唑菌胺 (ethaboxam)、吲唑磺菌胺 (amisulbrom)、丙森辛 (iprovalicarb)、苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、氰霜唑 (cyazofamid)、双炔酰菌胺 (mandipropamid)、啶酰菌胺 (boscalid)、苯菌酮 (metrafenone)、三氟拉嗪 (fluopiran)、 bixafen，环氟菌胺 (cyflufenamid)，和丙氧喹啉 (proquinazid)。
除草剂和植物激素物质的活性成分的实例包括：
(1) 苯氧基脂肪酸除草化合物如 2， 4-PA、 MCP、 MCPB、酚硫杀、甲氯丙酸、氟草烟、定草酯、稗草胺和萘丙胺；
(2) 苯甲酸除草化合物如 2， 3， 6-TBA、麦草畏、二氢皮考啉酸、毒莠定、氯氨基吡啶酸 (aminopyralid)、二氯喹啉酸 (quinclorac) 和喹草酸；
(3) 脲除草化合物如敌草隆、利谷隆、绿麦隆、异丙隆、伏草隆、异恶隆、丁唑隆、噻唑隆、苄草隆 (cumyluron)、香草隆和甲基 - 香草隆；
(4) 三嗪除草化合物如莠去津、莠灭净、草净津、西玛津、扑灭津、西草净、戊草津、扑草净、赛克津和苯氧丙胺津；
(5) 双嘧啶鎓盐 (Bipyridinium) 除草化合物如百草枯和敌草快；
(6) 羟基苯甲腈除草化合物如溴苯腈和碘苯腈；
(7) 二硝基苯胺除草化合物如胺硝草、氨基丙氟灵和氟乐灵；
(8) 有机磷除草化合物如甲基胺草磷、草胺磷、地散磷、哌草磷、莎稗磷、草甘膦、草铵膦和双丙氨酰膦；
(9) 氨基甲酸酯除草化合物如燕麦敌 (di-allate)、野麦畏、 EPTC、苏达灭、杀草丹、禾草畏、草达灭、哌草丹、灭草灵、氯苯胺灵、苯敌草、敌克草、稗草畏和黄草灵； (10) 酰胺除草化合物如敌稗、拿草特、溴丙酸和乙苯酰草；
(11) 乙酰氯苯胺除草化合物如乙草胺、草不绿、去草胺、噻吩草胺、毒草安、吡草胺、异丙甲草胺、丙草胺、噻醚草胺和烯草胺 (pethoxamid) ；
(12) 二苯基醚除草化合物如氟锁草醚、治草醚、氟硝草醚、乳氟禾草灵、氟磺胺草醚、氯硝醚和苯草醚；
(13) 环状亚胺除草化合物如恶草灵、吲哚酮草酯 (cinidon-ethyl)，氟酮唑草，甲磺草胺 (surfentrazone)、酰亚胺苯氧乙酸戊酯，丙炔氟草胺 (flumioxazin)、氟唑草酯，炔丙噁唑草、戊噁唑草、达草氟，氟丙嘧草酯 (butafenacil) 和双苯嘧草酮 (benzfendizone) ；
(14) 吡唑除草化合物如吡草酮、吡唑特 (pyrazolate)、苄草唑、苯酰吡唑 (topramezone) 和 pyrasulfotole ；
(15) 三酮除草化合物如异噁氟草、苯并双环酮 (benzobicyclon)、磺草酮、甲基磺草酮 (mesotrione)、 tembotrione，和 tefuryltrione ；
(16) 芳氧基苯氧基丙酸除草化合物如炔草酯、氰氟草酯 (cyhalofop-butyl)，氯甲草、噁唑禾草灵、吡氟禾草灵、精吡氟氯禾灵和喹禾灵；
(17) 三酮肟 (Trioneoxime) 除草化合物如枯杀达、稀禾定、丁氧环酮、烯草酮、环己烯草酮、噻草酮、 tepraloxydim、草肟酮和 profoxydim ；
(18) 磺酰基脲除草化合物如氯黄隆 (chlorsulfuron)、嘧黄隆、甲黄隆、氯嘧黄隆、苯黄隆、醚苯黄隆、禾草苄混剂、噻黄隆、吡嘧黄隆、氟嘧黄隆、烟嘧黄隆、磺氨黄隆、醚黄隆、啶咪黄隆、玉嘧黄隆、吡氯黄隆、氟丙黄隆、胺苯黄隆、氟胺黄隆、啶嘧黄隆、环丙黄隆、氟啶黄隆、乙黄黄隆、四唑黄隆、乙氧嘧黄隆、环丙氧黄隆、碘甲磺隆钠 (iodosulfuron-methyl-sodium)、甲酰胺磺隆 (foramsulfuron)、甲磺胺磺隆 (mesosulfuron-methyl)、三氟啶磺隆 (trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆 (tritosulfuron)、嘧苯胺磺隆 (orthosulfamuron)、氟嘧磺隆 (flucetosulfuron)，和 1-(2- 氯 -6- 丙基咪唑并 [1， 2-a] 哒嗪 -3- 基磺酰基 )-3-(4， 6- 二甲氧基嘧啶 -2- 基 ) 脲；
(19) 咪唑啉酮类除草化合物如咪草酯、咪草烟 (imazamethapyr)、咪草啶酸、灭草烟、灭草喹和咪草烟；
(20) 磺胺除草化合物如氟唑啶草、唑草磺胺、唑嘧磺胺、双氟磺草胺 (florasulam)、唑嘧磺胺盐、五氟磺草胺 (penoxsulam) 和嘧磺草胺 (pyroxsulam) ；
(21) 嘧啶基氧基苯甲酸除草化合物如嘧硫苯甲酸钠 (pyrithiobac-sodium)、双嘧苯甲酸钠、肟啶草、嘧苯草肟和环酯草醚 (pyriftalid) ；和
(22) 其它除草化合物如噻草平、除草定、特草定、草克乐、异恶草胺、地乐酚、杀草强、环庚草醚、灭草环、茅草枯、二氟吡隆钠 (diflufenzopyr-sodium)、氟硫草定、噻氟啶草、氟酮磺隆钠 (flucarbazone-sodiurm)、丙氧基卡巴胂 - 钠 (propoxycarbazone-sodium)、苯噻草胺、氟噻草胺 (flufenacet)、四唑酰草胺 (fentrazamide)、苯酮唑 (cafenstrole)、 indanofan、氯噁嗪酮、呋草黄、 ACN、达草止、杀草敏、达草灭、呋草酮、吡氟草胺、氟吡酰草胺 (picolinafen)、氟丁酰草胺 (beflubutamid)、异恶草酮、氨唑草酮 (amicarbazone)、唑啉草酮 (pinoxaden) 和甲基噻烯卡巴腙 (thiencarbazone-methyl)。
植物生长调节剂的活性成分的实例包括土菌消、多效唑、高烯效唑、抗倒胺、环己酮酸钙、艾维激素 (aviglycine)、 1- 萘基乙酰胺、脱落酸、吲哚丁酸、乙基果宝素 (ethychlozate ethyl)、乙烯利、座果酸、矮壮素、 2， 4- 滴丙酸、赤霉素、茉莉酸丙酯 (prohydrojasmon)、苯甲酰基氨基嘌呤、调吡脲、马来酰肼、过氧化钙、助壮素 - 氯化物 (mepiquat-chloride) 和 4-CPA(4- 氯代苯氧基乙酸 )。增效剂的活性成分的实例包括增效醚、增效散、亚砜、 N-(2- 乙基己基 )-8， 9， 10- 三降冰片 -5- 烯 (trinorborn-5-ene)-2， 3- 二羧基酰亚胺 (dicarboxyimide)(MGK 264)、 N- 癸基咪唑 (declyimidazole)、 WARF-antiresistant、 TBPT、 TPP、 IBP、 PSCP、甲基碘 (CH3I)、 t- 苯基丁烯酮 (butenone)、马来酸二乙基酯、 DMC、 FDMC、 ETP 和 ETN。
农作物损伤 - 减轻剂的活性成分的实例包括解草酮、喹氧乙酸、解草胺腈 (cyometrinil)、香草隆、抑害胺、乙基解草唑 (fenchlorazole-ethyl)、解草啶、解草胺、肟草安、解草呋、吡咯二酸二乙酯， MG191、解草腈、草毒死、乙基双苯噁唑酸 (isoxadifen-ethyl)， cyprosulfamide、肟草安和 1， 8- 萘二甲酸酐。
本发明化合物对害虫显示出控制效果的这样的害虫的实例包括节肢动物害虫如有害的昆虫和有害的螨，且特别是以下害虫。
半翅目：
飞虱科 (Delphacidae)，例如灰飞虱 (Laodelphax striatellus)、褐飞虱 (Nilaparvata lugens)、白背飞虱 (Sogatella furcifera) ；角顶叶蝉科 (Deltocephalidae)，例如黑尾叶蝉 (Nephotettix cincticeps)、二点黑尾叶蝉 (Nephotettix virescens)，和茶绿叶蝉 (Empoasca onukii) ；蚜科 (Aphididae)，例如棉蚜 (Aphis gossypii)、桃蚜蚜 (Myzus persicae) 等；菜蚜 (Brevicoryne brassicae)、异绣线菊蚜 (Aphis spiraecola)、茄长管蚜 (Macrosiphum euphorbiae)，指顶花无网长管蚜 (Aulacorthum solani)，燕麦 - 樱桃瘤额飞蚜 (Rhopalosiphum padi)、热带桔蚜 (Toxopteracitricidus)，和桃大尾蚜 (Hyalopterus pruni) ；蝽科 (Pentatomidae) 如花角绿蝽 (Nezara antennata)、棒蜂缘蝽 (Riptortus clavetus)、稻斑腹蛛缘蝽 (Leptocorisa chinensis)、尖角二星蝽 (Eysarcoris parvus) 和混茶翅蝽 (Halyomorpha mista) ；粉虱科，如温室粉虱 (Trialeurodes vaporariorum)、棉粉虱 (Bemisia tabaci)、银叶粉虱 (Bemisia argentifolii)、桔粉虱 (Dialeurodes citri)，和桔刺粉虱 (Aleurocanthus spiniferus) ；蚧科 (Coccidae) 如红肾圆盾蚧 (Aonidiella aurantii)、圣琼斯康盾蚧 (Comstockaspis perniciosa)、柑桔尖盾蚧 (Unaspis citri)、红龟蜡蚧 (Ceroplastes rubens)、澳洲吹绵蚧 (Icerya purchasi) ；日本粉蚧 (Planococcus kraunhiae)、长尾粉蚧 (Pseudococcus longispinis)，和桑白蚧 (Pseudaulacaspis pentagona) ；网蝽科 (Tingidae) ；臭虫属 (cimices) 如温带臭虫 (Cimex lectularius) ；木虱科 (Psyllidae) 等。
鳞翅目 (Lepidoptera) ：
螟蛾科 (Pyralidae)，例如二化螟 (Chilo suppressalis)、三化螟 (Tryporyza incertulas)、稻纵卷叶野螟 (Cnaphalocrocis medinalis)、棉卷叶野螟 (Notarcha derogata)、印度谷斑螟 (Plodia interpunctella) 等，东方玉米螟 (Ostrinia furnacalis)，卷心菜结网毛虫 (Hellula undalis)，以及早熟禾草暝 (Pediasia teterrellus) ；夜蛾科 (Noctuidae)，例如斜纹夜蛾 (Spodoptera litura)、甜菜夜蛾 (Spodoptera exigua)，粘虫 (Pseudaletiaseparata)、甘蓝夜蛾 (Mamestra brassicae)、小地老虎 (Agrotis ipsilon)、甜菜青虫 (beet semi-looper) 黑点孤独翅夜蛾 (Plusia nigrisigna)、 Thoricoplusia spp.、实夜蛾 (Heliothis spp.)，和夜蛾 (Helicoverpa spp.) ；粉蝶科 (Pieridae)，例如菜粉蝶 (Pieris rapae) ；卷蛾科(Tortricidae)，例如卷蛾 (Adoxophyes spp.)、梨小食心虫 (Grapholita molesta)、大平食心虫 (Leguminivora glycinivorella)、 azuki 大豆食心虫 (Matsumuraesesazukivora)、夏季水果卷叶蛾 (Adoxophyes orana fasciata)、茶小卷蛾 (Adoxophyes honmai.)、东方茶卷叶蛾 (hom*ona magnanima)、苹果卷叶蛾 (Archips fuscocupreanus) 和苹果蠹蛾 (Cydia pomonella) ；潜叶细蛾 (Gracillariidae) 如茶细蛾 (Caloptilia theivora)，以及窄翅潜蛾 (Phyllonorycter ringoneella) ；蛀果蛾科 (Carposinidae)，例如桃蛀果蛾 (Carposina niponensis) ；潜蛾科 (Lyonetiidae)，例如潜蛾 (Lyonetia spp.) ；毒蛾科 (Lymantriidae)，例如毒蛾 (Lmantria spp.) 和黄毒蛾 (Euproctisspp.) ；巢蛾科 (Yponomeutidae)，例如小菜蛾 (Plutella xylostella) ；麦蛾科 (Gelechiidae)，例如红铃麦蛾 (Pectinophora gossypiella) 和马铃薯块茎蛾 (Phthorimaea operculella) ；虎蛾；和灯蛾科 (Arctiidae)，例如美国白蛾 (Hyphantria cunea) ；谷蛾科 (Tineidae) 例如依蛾 (Tinea translucens)、幕谷蛾 (Tineola bisselliella) ；等。
缨翅目 (Thysanoptera) ：
蓟马科 (Thripidae) 如西花蓟马 (Frankliniella occidentalis)、甜瓜蓟马 (Thrips palmi)、茶黄蓟马 (Scirtothrips dorsalis)、葱蓟马 (Thripstabaci)、花蓟马 (Frankliniella intonsa) 等。
双翅目 (Diptera) ：
库蚊类如普通库蚊 ( 淡色库蚊 (Culex pipiens pallens))、三带喙库蚊 (Cluex tritaeniorhynchus)，和 Cluex quinquefasciatus ；伊蚊 (Aedes spp.) 如黄热病伊蚊 ( 埃及伊蚊 )，和亚洲虎蚊 ( 白纹伊蚊 (Aedes albopictus)) ；按蚊 (Anopheles spp.) 如中华按蚊 (Anopheles sinensis) ；摇蚊类 ( 摇蚊科 ) ；家蝇 ( 蝇科 ) 如家蝇 (Musca domestica)，和厩腐蝇 (Muscina stabulans) ；绿头苍蝇 (blow flies)( 丽蝇科 ) ；食肉蝇 ( 麻蝇科 ) ；小家蝇 (Fanniidae) ；花蝇 ( 花蝇科 ) 如种蝇 (seedcorn fly)(Delia platura)，和葱蝇 (Deliaantiqua) ；南美斑潜蝇 (leafminer flies)( 潜蝇科 ) 如稻潜蝇 (Agromyzaoryzae)、小稻潜蝇 (Hydrellia griseola)，番茄潜蝇 (Liriomyza sativae)，豆潜蝇 (Liriomyza trifolii)，和豌豆潜蝇 (Chromatomyia horticola) ；麦秆蝇 (gout flies)(chloropidae) 如稻秆蝇 (chlorops oryzae) ；果蝇 ( 实蝇科 ) 如瓜实蝇 (Dacus cucurbitae)，和地中海果蝇 (Ceratitis capitata) ；果蝇科 (Drosophilidae) ；蚤蝇 ( 蚤蝇科 (Phoridae)) 如东亚异蚤蝇 (Megaseliaspiracularis) ；蝶蝇 ( 毛蠓科 ) 如毛蠓 (Clogmia albipunctata) ；蚋料；虻科如马蝇 (Tabanus trigonus) ；厩蝇等
鞘翅目 (Coleoptera) ：
玉米根虫 (Diabrotica spp.) 如西方玉米根虫 (Diabrotica virgiferavirgifera)，和南方玉米根虫 (Diabrotica undecimpunctata howardi) ；金龟子 (Scarabaeidae) 如大绿丽金龟 (Anomala cuprea)、方头绿金龟子 (Anomala rufocuprea) 和日本丽金龟 (Popillia japonica) ；象虫科如玉米象 (Sitophilus zeamais)、稻水象 (Lissorhoptrus oryzophilus)、赤豆象 (Callosobruchus chinensis)、稻象甲 (Echinocnemus squameus)、棉籽象鼻虫 (Anthonomus grandis)，和谷象 (hunting billbug)(Sphenophorusvenatus) ；拟步甲 ( 拟步甲科 ) 如黄粉虫 (Tenebrio molitor)，和红粉甲虫 (red flour beetle)(Tribolium castaneum) ；叶甲虫 (leaf beetles)( 叶甲科 ) 如稻负泥虫 (Oulema oryzae)、葫芦叶甲虫 (cucurbit leaf beetle) (Aulacophora femoralis)、黄宽条跳甲 (Phyllotreta striolata)，和马铃薯叶甲 (Leptinotarsa decemlineata) ；皮蠹害虫 (dermestid beetles)(Dermestidae) 如小圆皮蠢 (Anthrenus verbasci)，和白腹皮蠹 (Dermestesmaculates) ；报死蠹虫 (deathwatch beetles)( 窃蠹科 ) 如烟草甲虫 (Lasioderma serricorne) ； Epilachna 如二十八星瓢虫 (Epilachnavigintioctopunctata) ；小蠹虫 (Scolytidae) 如褐粉蠹 (Lyctus brunneus)，和纵坑切梢小蠢 (Tomicus piniperda) ； false powder-post beetles( 长蠹科 ) ；蛛甲 ( 蛛甲科 ) ； longhorn beetles( 天牛科 ) 如白斑星天牛 (Anoplophoramalasiaca) ；叩甲 (Agriotes spp.) ； Paederus fuscipens 等
直翅目 (Orthoptera) ：
东亚飞蛾 (Locusta migratoria)、非洲蝼蛄 (Gryllotalpa africana)、等歧蔗蝗 (Oxya yezoensis)、等歧蔗蝗 (Oxya japonica)、 Gryllidae 等蚤目 (Shiphonaptera) ：
猫栉头蚤 ( 猫蚤 (Ctenocephalides felis)) 、狗栉头蚤 (Ctenocephalidescanis)、人蚤 (Pulex irritans)、东方鼠蚤 (Xenopsylla cheopis) 等
虱目：
人体虱 (Pediculus humanus corporis)、阴虱 (Phthirus pubis)、牛血虱 (Haematopinus eurysternus)、羊虱 (Dalmalinia ovis)、猪虱 (Haematopinu suis) 等
膜翅目 (Hymenoptera) ：
蚁 ( 蚁科 ) 如厨蚁 (Monomorium pharaosis)、丝光褐林蚁 (Formicafusca japonica)、无毛凹臭蚁 (Ochetellus glaber)、双针蚁 (Pristomyrmexpungens)、宽结大头蚁 (Pheidole noda)、切叶蚁属 (Acromyrmex spp.)、和火蚁 (Solenopsis spp.) ；胡蜂 ( 胡蜂科 ) ；黄蜂 (bethylid wasps) 肿腿蜂科 (Betylidae) ；叶蜂 ( 叶蜂科 ) 如菜叶蜂 (Athalia rosae)，和日本菜叶蜂 (Athalia japonica) 等
蜚蠊目：
德国小蠊 (Blattella germanica))、黑胸大蠊 (Periplaneta fuliginosa)、美洲大蠊 (Periplaneta americana)、褐斑大蠊 (Periplaneta brunnea)、东方蜚蠊 (Blatta orientalis) 等；
等翅目：
白蚁目如日本黄胸散白蚁 (Reticulitermes speratus)、台湾家白蚁 (Coptotermes formosanus)、干木切白蚁 (Incisitermes minor)、单瘤砂白蚁 (Cryptotermes domesticus)、黑翅土白蚁 (Odontotermes formosanus)、恒春新白蚁 (Neotermes koshunensis)、赤树白蚁 (Glyptotermessatsumesis)、 Glyptotermes nakajimai、黑树白蚁 (Glyptotermes fuscus)、 Glyptotermes kodamai、 Glyptotermes kushimensis、日本尖叉原白蚁 (Japanese dampwood termite) (Hodotermopsis japonica)、广州乳白蚁 (Coptotermes guangzhoensis)、奄美散白蚁 (Reticulitermes miyatakei)、东方地下白蚁 (eastern subterranean termite) 欧美散白蚁 (Reticulitermesflavipes amamianus)、散白蚁属 (Reticulitermes sp.)、高山象白蚁 (Nasutitermes takasagoesis)、近扭白蚁 (Pericapritermes nitobei)、台华歪白蚁 (Sinocapritermes mushae)、欧美散白蚁 (Reticuliterumes flavipes)、美国散白蚁 (Reticulitermes hesperus)、南方散白蚁 (Reticulitermesvirginicus)、跗散白蚁 (Reticulitermes tibialis)、南美异白蚁 (Heterotermesaureus) 和湿木白蚁 (Zootermopsis nevadensis) 等。
螨目 (Acarina) ：
叶螨科 (Tetranychidae)，例如二斑叶螨 (Tetranychus urticae)、神泽氏叶螨 (Tetranychus kanzawai)、柑桔全爪螨 (Panonychus citri)、苹果全爪螨 (Panonychus ulmi)，和小爪螨属 (Oligonychus spp.) ；瘿螨 (eriophyid mites) 瘿螨科 (Eriophyidae) 如粉红桔锈螨 (Aculops pelekassi)、柑桔叶刺瘿螨 (Phyllocoptruta citri)、番茄刺皮瘿螨 (Aculops lycopersici)、龙首丽瘿螨 (Calacarus carinatus)、茶尖叶瘿螨 (Acaphylla theavagran)、中国瘿螨 (Eriophyes chibaensis)，和斯氏刺瘿螨 (Aculus schlechtendali) ；跗线螨 (tarosonemid mites)( 跗线螨总科 ) 如侧多食跗线螨 (Polyphagotarsonemus latus) ；细须螨科 (Tenuipalpidae) 如紫红短须螨 (Brevipalpus phoenicis) ；杜克叶螨科 (Tuckerellidae) ；硬蜱科 (Ixodidae)，例如长角血蜱 (Haemaphysalis longicornis)、褐黄血蜱 (Haemaphysalisflava)、台湾表皮蜱 (Dermacentor taiwanicus)、美洲犬蜱 ( 变异革蜱 (Dermacentor variabilis))、卵形硬蜱 (Ixodes ovatus)、全沟硬蜱 (Ixodespersulcatus)、黑腿硬蜱 (Ixodes scapularis)、美洲花蜱 (Amblyommaamericanum)、微小牛蜱 (Boophilus microplus) 和血红扇头蜱 (Rhipicephalus sanguineus) ；痒螨科 (Psoroptidae) 如狗耳螨 (Otodectescynotis) ；疥螨 (itch mites)( 疥螨科 ) 如人疥螨 (Sarcoptes scabiei) ；蠕形螨 (folicle mites)( 蠕形螨科 ) 如犬蠕形螨 (Demodex canis) ；粉螨科 (Acaridae)，例如腐食酪螨 (Tyrophagus putrescentiae)，和拟食酪螨 (Tyrophagus similis) ；室内尘螨 (Pyroglyphidae) 如粉尘螨 (Dermatophagoides farinae) 以及表皮螨属 (Dermatophagoidesptrenyssnus) ；肉食螨科 (Cheyletidae)，例如普通肉食螨 (Cheyletuseruditus)、马六甲肉食螨 (Cheyletus malaccensis) 和肉食螨属 (Cheyletusmoorei) ；皮刺螨科 (Dermanyssidae) 如热带鼠螨 (tropical rat mite) 柏氏禽刺螨 (Ornithonyssus bacoti)、林禽刺螨 (Ornithonyssus sylviarum)，和鸡皮刺螨 (Dermanyssus gallinae) ；恙螨 ( 恙螨科 ) 如红维恙螨 (Leptotrombidium akamushi) ；蜘蛛 ( 蜘蛛目 ) 如日本红螯蛛 (Chiracanthium japonicum)、赤背蜘蛛 (Latrodectus hasseltii) 等；
唇足亚纲 (Chilopoda) ：家蚰蜒 (Thereuonema hilgendorfi)、越南巨人蜈蚣 (Scolopendra subspinipes) 等；
倍足亚纲 (Diplopoda) ：菜圃马陆 (garden millipede) 雅丽酸带马陆 (Oxidus gracilis)、 Nedyopus tambanus 等；
等足目 (Isopoda) ：鼠妇 (common pill bug) 平甲虫 (Armadillidiumvulgare) 等；
腹足纲：边缘蛞蝓 (Limax marginatus)、黄蛞蝓 (Limax flavus) 等线虫纲：
水稻干尖线虫 (Aphelenchoides besseyi)、草莓芽线虫 (Nothotylenchusacris)、南方根结线虫 (Meloidogyne incognita)、北方根结线虫 (Meloidogyne hapla)、爪哇根结线虫 (Meloidogyne javanica)、 soybeancyst nematode(Heterodera glycines)、马铃薯金线虫 (Globoderarostochiensis)、咖啡短体线虫 (Pratylenchus coffeae)、加利福尼亚短体线虫 (root-lesion nematode) 落选短体线虫 (Pratylenchus neglectus) 等
本发明的化合物可用作作物地如耕地、稻田、草坪和果园或非作物地中的杀虫剂。本发明的化合物可控制作物地或栽植下文所列″作物″的种植地中的害虫且在一些情况下不造成对 “作物” 的不良影响。
″作物″的具体实例在下文列出。
农作物：玉米、水稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、花生、 sarrazin( 生长在北美东部的一种草本作物 )、甜菜、油菜籽、向日葵、甘蔗、烟草等；
蔬菜：茄科植物 ( 茄子、番茄、青椒、辣椒、马铃薯等 )、葫芦科植物 ( 黄瓜、南瓜、西葫芦 (zucchini)、西瓜、甜瓜等 )、狮子花科植物 ( 日本萝卜、芜菁、山葵、大头菜、中国甘蓝、甘蓝、黑芥子、椰菜、花椰菜等 )、菊科植物 ( 牛蒡、茼蒿、朝鲜蓟、莴苣等 )、百合科植物 ( 大葱、洋葱、大蒜、芦笋等 )、伞形科植物 ( 胡萝卜、欧芹、旱芹、欧洲防风草等 )、藜科植物 ( 菠菜、甜菜 (Swiss chard 等 ))、唇形科植物 ( 日本罗勒、薄荷、罗勒等 )、草莓、红薯、山药、芋头等；
果树：苹果类水果 ( 苹果、普通梨、日本梨、中国木瓜、木瓜等 )、核果类 (stone fleshy fruits)( 桃、李子、油桃、日本李子、樱桃、杏、洋李等 )、柑橘类植物 ( 无核蜜橘、柑、柠檬、酸橙、柚子等 )、坚果 ( 栗子、胡桃、榛子、杏仁、阿月浑子树、腰果、澳大利亚坚果等 )、浆果 ( 越橘、橘子、黑莓、悬钩子等 )、葡萄树、柿子、橄榄树、枇杷、香蕉、咖啡树、椰枣 (date)、椰树、油椰子 (oil palm) 等；
非果树的树：茶树、桑树、人行道树 ( 白蜡树、桦树、山茱萸、桉树、银杏树、丁香、枫树、橡树、白杨、紫荆、枫树、法国梧桐树、光叶榉树、日本崖柏属树、杉树、日本毒芹、针状刺柏、松树、云杉、紫杉、榆树、马栗树等 )、甜荚 (sweet viburnum)、罗汉松、柳杉、日本柏树 (Japanese cypress)、巴豆、卫矛、无毛山楂 (Chainese howthorn) 等
草：结缕草 ( 日本草坪牧草 (Japanese lawn grass)、沟叶结缕草 (mascarene grass) 等 )、狗牙根草 ( 绊根草等 )、翦股颖 ( 小糠草、葡匐翦股颖、细弱翦股颖等 )、早熟禾 ( 草地草熟禾、普通早熟禾等 )、牛毛草 ( 牛尾覃、紫羊茅、匍匐翦股颖 (creeping fescue) 等 )、麦草 ( 毒麦、黑麦草等 )、鸭茅、梯牧草等；
油料作物：油椰、巴巴多斯坚果 (Barbados nut) 等；
其它：花 ( 玫瑰、康乃馨、菊花、 Eustoma grandiflorum Shinners(prairie gentian)、丝石竹、大丁草、金盏花、鼠尾草、矮牵牛花、马鞭草属、郁金香花、紫苑属、龙胆属、百合花、紫罗兰，、仙客来属、兰花、深谷幽兰 (lily ofthe valley)、熏衣草熏、 stock、观赏性羽衣甘蓝、樱草属、 poinsttia、唐菖蒲、洋兰、雏菊、马鞭草属植物、兰属、秋海棠属等 )、观叶植物；等。
上述作物包括对 HPPD 抑制剂具有抗性的作物，如异噁氟草、 ALS 抑制剂如咪草烟或噻黄隆、 EPSP 合成酶抑制剂如草甘膦、谷氨酰胺合成酶抑制剂如草铵膦、乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂如稀禾定、 PPO 抑制剂如丙炔氟草胺，或除草剂如溴苯腈、麦草畏或 2， 4-D，其抗性因经典育种方法或基因工程技术而被赋予。
具有因经典育种方法而被赋予抗性的作物的实例包括对咪唑啉酮类除草剂 ( 例如咪草烟，其可以 Clearfield 商品名 ( 注册商标 ) 经市售获得 ) 有抗性的油菜、小麦 (whieat)、向日葵、稻米和玉米；对磺酰脲 ALS 抑制剂除草剂 ( 例如噻磺隆，其可以 STS大豆商品名经市售获得 ) 有抗性的 STS 大豆；和对乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂如三酮肟 (trioneoxime) 除草剂和芳氧基苯氧基丙酸除草剂具有抗性的作物，其实例为 SR 玉米。例如，赋予对乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂的抗性的作物可在 Proc.Natl.Acad.Sci.USA， 1990， vol.87， p.7175-7179 中发现。另外，抗乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂的突变型乙酰辅酶 A 羧化酶描述于 WeedScience 53 卷：第 728-746 页， 2005 中。当通过基因工程技术将编码突变型乙酰辅酶 A 羧化酶的基因导入作物中时，或者当将与赋予乙酰辅酶 A 羧化酶抗性有关的突变导入编码作物的乙酰辅酶 A 羧化酶的基因中时，便可生产出抗乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂的作物。此外，可通过嵌合法 (chimeraplasty)( 参见 Gura T.1999， Repairing the Genome′ sSpelling Mistakes( 修复基因组的拼写错误 )， Science 285 ： 316-318)，将引入碱基置换突变的核酸导入作物细胞，以诱导作物的乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂 / 除草剂所靶定基因的定点氨基酸置换突变，从而可产生抗乙酰辅酶 A 羧化酶抑制剂 / 除草剂的作物。
具有通过基因工程技术赋予的抗性的作物的实例包括对草甘膦 ( 其可以商标名 RoundupReadyTM( 注册商标 )， AgrisureGT 等经市售获得 ) 有抗性的玉米、大豆、棉花、油菜和甜菜栽培品种。具有通过基因工程技术赋予的抗性的作物的其它实例包括对草铵膦 ( 其可以商标名 LibertyLinkTM 等经市售获得 ) 有抗性的玉米、大豆、棉花和油菜栽培品种。此外，具有对溴苯腈的抗性的基因工程改造的棉花栽培品种可以商标名 BXN 经市售获得。
上述作物包括基因工程改造的植物，其具有一种或多种通过基因工程技术赋予的杀害虫的抗性基因并产生一种或多种选择的毒素。
通过这类经遗传工程改造的植物产生的杀虫毒素的实例包括由蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus) 和日本甲虫芽孢杆菌 (Bacillus popilliae) 得到的杀虫蛋白；由苏云金芽孢杆菌 (Bacillus thuringiensis) 得到的 δ- 内毒素，例如 Cry1Ab、 Cry1Ac、 Cry1F、 Cry1Fa2、 Cry2Ab、 Cry3A、 Cry3Bb1 和 Cry9C ；由苏云金芽孢杆菌得到的杀虫蛋白，例如 VIP 1、 VIP 2、 VIP 3 和 VIP 3A ；由线虫类得到的杀虫蛋白；由动物产生的毒素，例如蝎毒素、蜘蛛毒素、蜜蜂毒素和昆虫特异性神经毒素；真菌毒素；植物凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、 patatin、半胱氨酸蛋白酶抑制剂和木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白 (RIP)，例如蓖麻毒蛋白、玉米 RIP、相思豆毒蛋白、肥皂草蛋白和 briodin ；类固醇代谢酶，例如 3- 羟基类固醇氧化酶、脱皮甾类 -UDP- 葡糖基转移酶和胆固醇氧化酶；脱皮激素抑制剂； HMG-COA 还原酶；离子通道抑制剂，例如钠通道抑制剂和钙通道抑制剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体；茋合酶；联苄合酶；几丁质酶；以及葡聚糖酶。
通过这样的经遗传工程改造植物产生的毒素还包括上述杀虫蛋白的杂合毒素，及其中构成杀虫蛋白的部分氨基酸缺失或经修饰的毒素。杂合毒素通过遗传工程技术将杀虫蛋白的不同结构域结合来制备。其中构成杀虫蛋白的部分氨基酸缺失的毒素的实例包括其中部分氨基酸缺失的 Cry1Ab。其中构成杀虫蛋白的部分氨基酸经修饰的毒素的实例包括其中天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被取代的毒素。
杀虫毒素和经遗传工程改造的具有产生杀虫毒素能力的作物描述于例如 EP-A-0 374 753、 WO 93/07278、 WO 95/34656、 EP-A-0 427529、 EP-A-451878、 WO 03/052073 等中。
经遗传工程改造的具有产生杀虫毒素能力的作物特别对鞘翅目害虫、双翅目害虫或鳞翅目害虫的攻击具有抵抗力。
产生选择性毒素的遗传工程改造的植物是已知的，且它们中的一些可经市售获得。这类经遗传工程改造的植物的实例包括 YieldGardTM( 表达 Cry1Ab 毒素的玉米栽培品种 )、 YieldGard RootwormTM( 表达 Cry3Bb1 毒素的玉米栽培品种 )、 YieldGard PlusTM( 表达 Cry1Ab 和 Cry3Bb1 毒素的玉米栽培品种 )、 Herculex ITM( 表达 Cry1Fa2 毒素和用于赋予对草铵膦 (gluphosinate) 的抗性的膦丝菌素 N- 乙酰基转移酶 (PAT) 的玉米栽培品种 )、 NuCOTN33BTM( 表达 Cry1Ac 毒素的棉花栽培品种 )、 Bollgard ITM( 表达 Cry1Ac 毒素的棉花栽培品种 )、 BollgardIITM( 表达 Cry1Ac 和 Cry2Ab 毒素的棉花栽培品种 )、 VIPCOTTM( 表达 VIP 毒素的棉花栽培品种 )、 NewLeafTM( 表达 Cry3A 毒素的马铃薯栽培品种 )、 NatureGard TM TM Agrisure GT Advantage (GA21 草甘膦 - 耐药特性 )、 Agrisure CB Advantage (Bt11 玉米 TM 螟 (CB) 特征 )、 Protecta 等。
前述作物包括通过遗传工程技术赋予的产生抗病原物质能力的作物。
抗病原物质的实例包括 PR 蛋白 ( 参见 EP-A-0 392 225 中的 PRP) ；离子通道抑制剂，例如钠通道抑制剂和钙通道抑制剂 ( 例如由病毒产生的 KP1、 KP4、 KP6 毒素等 ) ；茋合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；由微生物产生的物质，例如肽抗生素、含杂环的抗生素；以及涉及植物抗病性的蛋白因子 ( 在 WO 03/000906 中描述 ) 等。这类抗病原物质和经遗传工程改造的产生抗病原物质的植物描述于 EP-A-0 392225、 WO 05/33818、 EP-A-0 353 191 等中。
上述作物包括具有有益特征如修饰的油成分和已通过遗传工程技术赋予的增加的氨基酸含量的作物。这样的作物的实例包括 VISTIVETM( 具有减少亚麻酸含量的低含量亚麻酸大豆 )，和高 - 赖氨酸 ( 高 - 油 ) 玉米 ( 具有增加的赖氨酸或油含量的玉米 )。
此外，上述作物包括具有两种或更多种有益特征的组合的观赏植物 (stacked plants)，所述特征为例如上述典型的除草剂 - 耐药特性，或除草剂 - 耐药基因、杀害虫 - 耐药基因、抗 - 病原体物质 - 产生基因、修饰的油成分，和增加的氨基酸含量。
当本发明的化合物用于如上所述的除草剂 - 抗性作物时，顺序用本发明的化合物和植物对其有抗性的除草剂 ( 如，草甘膦或其盐、草铵膦或其盐、麦草畏或其盐、咪草烟或其盐、异噁氟草等 ) 或用它们的混合物处理植物，从而可获得对杂草的全面控制。
本发明的化合物可用于家畜疾病疗法和畜牧业的领域，用于消除寄生于脊椎动物如人、牛、绵羊、山羊、猪、家禽、狗、猫和鱼 ) 的体内和 / 或体外的生物体。
这样的寄生生物体的实例包括虱 (ticks)( 硬蜱 (Ixodes spp.))( 如黑腿硬蜱 )、牛蜱 (Boophilus spp.)( 如微小牛蜱 )、花蜱 (Amblyomma spp.)、玻眼蜱 (Hyalomma spp.)、扇头蜱 (Rhipicephalus spp.)( 如血红扇头蜱 )、血蜱 (Haemaphysalis spp.)( 如长角血蜱 )、革蜱 (dermacentor spp.)、纯缘蜱 (Ornithodoros spp.)( 如非洲纯缘蜱 )、寄螨 (parasitoid mites)( 鸡皮刺螨 (Dermahyssus gallinae))、林禽刺满 (Ornithonyssus sylviarum)、疥螨 (itchmites)( 疥螨属 ) 如人疥螨、瘙螨 (Psoroptes spp.)、皮螨 (Chorioptes spp.)、蠕形螨 (folicle mites)( 蠕形螨 )、恙螨 (Eutrombicula spp.)、伊蚊 (Aedesspp.) 如亚洲虎蚊 ( 白纹伊蚊 )、按蚊、库蚊 (Culex spp.)、库蠓 (Culicodesspp.)、苍蝇 (Musca spp.)、皮蝇 (Hypoderma spp.)、胃蝇 (Gasterophilusspp.)、角蝇 (Haematobia spp.)、马蝇 (Tabanus spp.)、蚋 (Simulium spp.)、椎猎蝽 (Triatoma spp.)、虱 (Phthiraptera)( 如畜虱 (Damalinia spp.)、牛颚虱 (Linognathus spp.)、畜虱 (Haematopinus spp.))、蚤 ( 栉首蚤 (Ctenocephalides spp.))( 如猫蚤 (Ctenocephalidesfelis))、鼠蚤 (Xenopsyllacheopis))、小家蚁 (pharaoh ants)( 小家蚁 )，和线虫纲 [ 例如、毛圆线虫 (trichostrongyle)( 如巴西钩虫、艾氏毛圆线虫 (Trichostrongylus axei) 和蛇形毛圆线虫 (Trichostrongylus colubriformis))、旋毛线虫 ( 如旋毛虫 )、捻转血矛线虫、细颈属 ( 如巴氏细颈线虫 (Nematodirus battus))、普通奥斯特线虫 (Ostertagia circumcincta)、古柏线虫 (Cooperia spp.)、短膜壳绦虫等。
包括将本发明的化合物施加于害虫或害虫栖息地的控制害虫的方法也是本发明的一个方面。
对于控制本发明的害虫的方法，虽然本发明的化合物可原样使用，但本发明的化合物通常被配制成如上所述的本发明杀虫组合物的形式，然后施加于害虫或害虫栖息地。
害虫栖息地的实例包括稻田、旱地、耕地、茶园、果园、未开垦地、住家、育苗架 (raising sesdling tray)、秧田 (nursery box)、苗床土壤、苗圃 (nursery mat)、水耕农场中的水栽培介质 (water cluture medium) 等。
本发明的控制害虫的方法是通过将本发明的化合物施加于害虫或害虫栖息地，使害虫与本发明的化合物接触或摄入本发明的化合物。在本发明的控制害虫的方法中，本发明的化合物可以与施用常规杀虫剂的方法相同的方法施用。
这样的施用方法的实例包括喷雾处理、土壤处理、种子处理和水栽培介质处理。
喷雾处理通常包括用活性成分 ( 在本发明的情况下指本发明的化合物 ) 处理植物表面或害虫本身，以发挥控制害虫的效果，并包括叶子喷雾和树杆喷雾。
土壤处理通常包括将活性成分加入到栽培土壤或浇灌液体中，以使活性成分从植物的根部渗透到植物内，从而保护植物避免害虫的损害。土壤处理的实例包括种植洞的处理 ( 种植洞的喷雾、种植洞处理后的土壤掺合 )，植物根部处理 ( 植物根部喷雾、植物根部的土壤掺合、植物根部浇灌、播种期后期的植物根部处理 )，种植犁沟的处理 ( 种植犁沟喷雾、种植犁沟处理后的土壤掺合 )，种植行排的处理 ( 种植行排喷雾、种植行排处理后的土壤掺合、种植期的种植行排喷雾 )，播种期的种植行排处理 ( 播种期的种植行排喷雾、播种期的种植行排处理后的土壤掺合 )，全面处理 ( 总体土壤表面喷洒、全面处理后的土壤掺合 )，其它土壤的喷雾处理 ( 生长期的叶面粒状喷雾、树干或主茎周围的喷雾、土壤表面喷雾、土壤表面掺合、播种洞喷雾、沟渠表面喷雾，及植物之间的喷雾 )，其它的喷淋处理 ( 土壤喷淋、在播种期的喷淋、化学物注射处理、植物根部喷淋、滴灌化学物、化学灌溉 (chemigation))，苗圃箱处理 ( 苗圃箱表面喷雾、苗圃箱喷淋 )，人工孵化托盘处理 ( 人工孵化托盘喷雾、人工孵化托盘浇灌 )，苗圃处理 ( 苗圃表面喷雾、苗圃喷淋、低地苗圃表面喷雾、种籽浸渍 )，种籽苗床土壤掺合处理 ( 苗床土壤掺合、播种前的苗床土壤掺合 )，及其它处理 ( 培土掺合、翻耕和施肥、表面土壤掺合、帐篷边缘的土壤掺合、种植位置的处理、花簇的颗粒、糊状肥料掺合的处理 )。
种子处理通常包括用活性成分处理农作物种子、种用马铃薯或要保护的作物球根等或其周围以发挥控制害虫的效果。种子处理的实例包括喷雾、涂抹、浸渍、浸泡、擦敷，薄膜敷层和颗粒涂布。
水栽培介质处理通常包括加入活性成分至水栽培介质中，以使活性成分从作物的根部等渗透到植物内部，从而保护植物避免害虫的损害。水栽培介质处理的实例包括水栽培介质掺合和水栽培介质融合。在上述施用方法中的本发明化合物所施用的量可根据施用的时间选择、施用场所、制剂形式等而有很大的变化。本发明的化合物通常以每 1 公顷约 0.3-3000g，优选约 50-3000g 的量施用。本发明的化合物可用水稀释，以使本发明化合物在每次施用时的浓度可为 0.1-1,000ppm，优选 10-500ppm，然后使用。
本发明的化合物的水稀释液可直接施用于要避免害虫损害而保护的植物上，或施用于植物生长于其中的土壤中。
当本发明的化合物被配制成树脂制剂时，其可被加工成薄片 (sheet) 或带 (string)，然后通过将其缠绕在作物周围，将其放置在作物附近，铺在植物根部的土壤表面等，以用于害虫控制。
此外，在本发明的控制害虫的方法中，本发明的杀虫组合物可给予上述脊椎动物的体内 ( 身体内部 ) 或体外 ( 体表面 )，可以整体或非整体地消灭寄生在所述脊椎动物中的生物体。体内给予的方法的实例包括口服给予、肛门给予、移植和皮下注射，肌内注射或静脉注射给予。体外给予方法的实例包括经皮给予。此外，家畜排泄物中产生的卫生害虫可通过使动物 (amnimals) 摄入本发明的杀虫组合物而消灭。
在本发明的控制害虫的方法中，当本发明的杀虫组合物给予脊椎动物时，给予量可根据给予方法等而不同，且其通常为 0.1-2,000mg，优选 0.5-1,000mg 本发明的化合物 / 每 1kg 动物体重。
当本发明的化合物用于控制流行病时，施用的量通常为 0.001-10mg/m3 施用于空间，和 0.001-100mg/m2 施用于平面。当本发明的化合物被配制成浓缩乳剂、可湿性粉末或易流动的制剂时，制剂通常在用水稀释后施用，以便通常含有 0.001-10,000ppm 的本发明化合物。当本发明的化合物被配制成油溶液剂、气溶胶制剂、烟熏杀虫剂或毒饵时，制剂通常原样使用。
实施例
此后，将通过参照制备实施例、对比制备实施例、制剂实施例和测试实施例更详细地阐述本发明，但本发明并不限于这些实施例。
在制备实施例、对比制备实施例中，反应的核查和柱层析的操作通过使用 TLC( 薄层层析 ) 等分析进行。TLC 通过使用 MERCK &CO.， LTD. 生产的 Kieselgel 60F254(70-230 目 ) 进行，并使用 UV 检测器。柱层析使用由 KANTO CHEMICAL CO.， LTD. 生产的硅胶 60( 球形，粒径 63-210nm)、由 WAKO PURE CHEMICAL INDUSTRIES LTD 生产的 Fluorisil(100-200 目 ) 等进行。中压制备型高效液相层析通过使用由 YAMAZEN CO 生产的 Ultrapack( 滤器：硅胶 ) 进行。NMR 谱用 JEOL AL-400(400MHz)- 型光谱仪等测定，用四甲基硅烷作为内标 ( 测量的温度为 25℃，除非另外说明 )。
在制备实施例和对比制备实施例中，缩写词和术语具有如下所述的意义。
s：单峰， br ：宽峰， brs ：宽单峰， brm ：宽多重峰， d：双峰， t：三重峰， q：四重峰， quint ：五重峰， m：多重峰， Me ：甲基， Et ：乙基， nPr ：丙基， iPr ：异丙基， cPr ：环丙基， Bu ：丁基， iBu ：异丁基， sBu ：仲 - 丁基， tBu ：叔 - 丁基， Hex ：己基， Ph ：苯基， THF ：四氢呋喃， DMF ：二甲基甲酰胺，室温：约 15-25℃。
下面，显示本发明的化合物的实施例。下面所示的式 (Iα) 和式 (Iβ) 表示的化合物为本发明的化合物的特别实例。由式 (Iα) 表示的化合物：其中 La、 Ra、 A、 E、 Lb、 Rb 和 Z 为与化合物编号一起的、下文所示 1-6837 组合中的任何一种。
[ 化合物编号； La ； Ra ； A； E； Lb ； Rb ； Z] ＝
[1 ； S； MeO(CH 2) 4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [2 ； S； MeS(CH 2) 4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [3 ； S； O2N(CH2)4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [4 ； S； NC(CH2)4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [5 ； S； ClCH2(CH2)3 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [6 ； S； CF3(CH2)3 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [7 ； S； Ac(CH 2)4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [8 ； S； AcO(CH2)4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [9 ； S； PhO(CH2)4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [10 ； S； PhS(CH2)4 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [11 ； S； PhCH2 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [12 ； S； 4-Me-PhCH2 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [13 ； S； 4-MeO-PhCH2 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [14 ； S； 4-Cl-PhCH2 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [15 ； S； 4-Ph-PhCH2 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [16 ； S； 1- 萘基甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [17 ； S； 2- 萘基甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [18 ； S； α- 甲基苄基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [19 ； S； 2- 吡啶甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [20 ； S； 5- 氯 -2- 吡啶甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [21 ； S； 2- 呋喃基甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [22 ； S； (5- 甲基噻吩 -2- 基 ) 甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [23 ； S；环己基甲基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [24 ； S； 1- 环己基乙基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [25 ； S； CH3(CH2)9 ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [26 ； S；烯丙
基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [27 ； S； 3- 氯 -3- 丙烯基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [28 ； S； 3- 苯基 -3- 丙烯基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [29 ； S； 2- 甲基 -2- 丁烯基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [30 ； S；炔丙基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [31 ； S； 2- 丁炔基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [32 ； S；环己基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [33 ； S； 4- 甲基环己基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [34 ； S； 4- 氯代己基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [35 ； S； 4- 甲氧基环己基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [36 ； S； 2- 全氢萘基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [37 ； S； 2- 茚满基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [38 ； S； 2- 环己烯 -1- 基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [39 ； S； 3- 甲基 -2- 环己烯基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [40 ； S； 1， 4- 环己二烯 -1- 基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [41 ； S； 2， 5- 环己二烯 -1- 基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [42 ； S； Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [43 ； S； 2-F-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [44 ； S； 3-F-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [45 ； S； 4-F-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [46 ； S； 2-Cl-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [47 ； S； 3-Cl-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [48 ； S； 4-Cl-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [49 ； S； 2-Me-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [50 ； S； 3-Me-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [51 ； S； 4-Me-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [52 ； S； 2-Et-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [53 ； S； 3-Et-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [54 ； S； 4-Et-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [55 ； S； 2-iPr-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [56 ； S； 3-iPr-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [57 ； S； 4-iPr-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [58 ； S； 2-Ph-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [59 ； S； 3-Ph-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [60 ； S； 4-Ph-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [61 ； S； 2-CF 3-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [62 ； S； 3-CF3-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [63 ； S； 4-CF3-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [64 ； S； 2-MeO-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [65 ； S； 3-MeO-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [66 ； S； 4-MeO-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [67 ； S； 2-PhO-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [68 ； S； 3-PhO-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [69 ； S； 4-PhO-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [70 ； S； 4-CF 3O-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [71 ； S； 4-Ac-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [72 ； S； 4-PhC( ＝ O)-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [73 ； S； 4-MeOC( ＝ O)-Ph ； H； Me ；S； Ph ； Ph] ； [74 ； S； 4-PhOC( ＝ O)-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [75 ； S； 4-MeC( ＝ O)O-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [76 ； S； 4-PhC( ＝ O)O-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [77 ； S； 4-Me2NC( ＝ O)-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [78 ； S； 4-O2N-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [79 ； S； 4-NC-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [80 ； S； 2， 3-Me 2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [81 ； S； 2， 4-Me2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [82 ； S； 2， 5-Me2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [83 ； S； 2， 6-Me2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [84 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [85 ； S； 3， 5-Me2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [86 ； S； 2， 3-F2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [87 ； S； 2， 4-F2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [88 ； S； 2， 5-F2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [89 ； S； 2， 6-F2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [90 ； S； 3， 4-F2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [91 ； S； 3， 5-F2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [92 ； S； 2， 3-Cl 2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [93 ； S； 2， 4-Cl2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [94 ； S； 2， 5-Cl2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [95 ； S； 2， 6-Cl2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [96 ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [97 ； S； 3， 5-Cl2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [98 ； S； 2， 4-(MeO)2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [99 ； S； 2， 6-(MeO)2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [100 ； S； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ；
[101 ； S； 1- 萘基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [102 ； S； 2- 萘基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [103 ； S； 5- 茚满基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [104 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [105 ； S； 2- 吡啶基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [106 ； S； 3- 吡啶基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [107 ； S； 4- 吡啶基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [108 ； S； 2- 嘧啶基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [109 ； S； 2- 吡嗪基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [110 ； S； 2- 噻吩基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [111 ； S； 3- 噻吩基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [112 ； S； 2- 呋喃基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [113 ； S； 3- 呋喃基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [114 ； S； 1- 甲基四唑 -5- 基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [115 ； S； 2- 甲基四唑 -5- 基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [116 ； S； 2- 噁唑基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [117 ； S； 2- 噻唑基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [118 ； S； 1， 3， 4- 噻二唑 -2- 基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [119 ； S； 2- 苯并噻唑基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [120 ； S； 2- 喹啉基； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [121 ； S； PhCH2 ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [122 ； S； Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [123 ； S； 3-F-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [124 ； S； 4-F-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [125 ； S； 4-Cl-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [126 ； S； 4-Me-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [127 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [128 ； S； 2- 萘基； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [129 ； S； 5- 茚满基； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [130 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [131 ； S； PhCH2 ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [132 ； S； Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [133 ； S； 3-F-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [134 ； S； 4-F-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [135 ； S； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [136 ； S； 4-Me-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [137 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [138 ； S； 2- 萘基； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [139 ； S； 5- 茚满基； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [140 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [141 ； S； PhCH2 ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [142 ； S； Ph ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [143 ； S； 3-F-Ph ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [144 ； S； 4-F-Ph ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [145 ； S； 4-Cl-Ph ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [146 ； S； 4-Me-Ph ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [147 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [148 ； S； 2- 萘基； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [149 ； S； 5- 茚满基； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [150 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Bu ； S； Ph ； Ph] ； [151 ； S； PhCH2 ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [152 ； S； Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [153 ； S； 3-F-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [154 ； S； 4-F-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [155 ； S； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [156 ； S； 4-Me-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [157 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [158 ； S； 2- 萘基； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [159 ； S； 5- 茚满基； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [160 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [161 ； S； PhCH2 ； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [162 ； S； Ph ； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [163 ； S； 3-F-Ph ；H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [164 ； S； 4-F-Ph ； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [165 ； S； 4-Cl-Ph ； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [166 ； S； 4-Me-Ph ； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [167 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [168 ； S； 2- 萘基； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [169 ； S； 5- 茚满基； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [170 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； OMe ； S； Ph ； Ph] ； [171 ； S； PhCH2 ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [172 ； S； Ph ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [173 ； S； 3-F-Ph ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [174 ； S； 4-F-Ph ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [175 ； S； 4-Cl-Ph ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [176 ； S； 4-Me-Ph ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [177 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [178 ； S； 2- 萘基； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [179 ； S； 5- 茚满基； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [180 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； OPh ； S； Ph ； Ph] ； [181 ； S； PhCH2 ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [182 ； S； Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [183 ； S； 3-F-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [184 ； S； 4-F-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [185 ； S； 4-Cl-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [186 ； S； 4-Me-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [187 ； S； 3， 4-Me 2-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [188 ； S； 2- 萘基； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [189 ； S； 5- 茚满基； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [190 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [191 ； S； PhCH2 ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [192 ； S； Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [193 ； S； 3-F-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [194 ； S； 4-F-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [195 ； S； 4-Cl-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [196 ； S； 4-Me-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [197 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [198 ； S； 2- 萘基； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [199 ； S； 5- 茚满基； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [200 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ；
[201 ； S； PhCH2 ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [202 ； S； Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [203 ； S； 3-F-Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [204 ； S； 4-F-Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [205 ； S； 4-Cl-Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [206 ； S； 4-Me-Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [207 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [208 ； S； 2- 萘基； H； F； S； Ph ； Ph] ； [209 ； S； 5- 茚满基； H； F； S； Ph ； Ph] ； [210 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； F； S； Ph ； Ph] ； [211 ； S； PhCH2 ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [212 ； S； Ph ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [213 ； S； 3-F-Ph ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [214 ； S； 4-F-Ph ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [215 ； S； 4-Cl-Ph ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [216 ； S； 4-Me-Ph ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [217 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [218 ； S； 2- 萘基； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [219 ； S； 5- 茚满基； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [220 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； CN ； S； Ph ； Ph] ； [221 ； S； PhCH2 ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [222 ； S； Ph ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [223 ； S； 3-F-Ph ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [224 ； S； 4-F-Ph ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [225 ； S； 4-Cl-Ph ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [226 ； S； 4-Me-Ph ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [227 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [228 ； S； 2- 萘基； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [229 ； S； 5- 茚满基； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [230 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； NO2 ； S； Ph ； Ph] ； [231 ； S； PhCH2 ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [232 ； S； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [233 ； S； 3-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [234 ； S； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [235 ； S； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [236 ； S； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [237 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [238 ； S； 2- 萘基； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [239 ； S； 5- 茚满基； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [240 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [241 ； S； PhCH2 ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [242 ； S； Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [243 ； S； 3-F-Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [244 ； S； 4-F-Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [245 ； S； 4-Cl-Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [246 ； S； 4-Me-Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [247 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [248 ； S； 2- 萘基； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [249 ； S； 5- 茚满基； H； 3- 噻吩基； S； Ph ；Ph] ； [250 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [251 ； S； PhCH2 ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [252 ； S； Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [253 ； S； 3-F-Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [254 ； S； 4-F-Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [255 ； S； 4-Cl-Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [256 ； S； 4-Me-Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [257 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [258 ； S； 2- 萘基； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [259 ； S； 5- 茚满基； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [260 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [261 ； S； PhCH2 ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [262 ； S； Ph ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [263 ； S； 3-F-Ph ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [264 ； S； 4-F-Ph ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [265 ； S； 4-Cl-Ph ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [266 ； S； 4-Me-Ph ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [267 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [268 ； S； 2- 萘基； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [269 ； S； 5- 茚满基； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [270 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ac ； S； Ph ； Ph] ； [271 ； S； PhCH2 ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [272 ； S； Ph ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [273 ； S； 3-F-Ph ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [274 ； S； 4-F-Ph ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [275 ； S； 4-Cl-Ph ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [276 ； S； 4-Me-Ph ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [277 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [278 ； S； 2- 萘基； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [279 ； S； 5- 茚满基； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [280 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； COOMe ； S； Ph ； Ph] ； [281 ； S； Ph ； H； CF3 ； S； Ph ； Ph] ； [282 ； S； Ph ； H； iPr ； S； Ph ； Ph] ； [283 ； S； Ph ； H； iBu ； S； Ph ； Ph] ； [284 ； S； Ph ； H；环丙基； S； Ph ； Ph] ； [285 ； S； Ph ； H；环己基； S； Ph ； Ph] ； [286 ； S； Ph ； H； 2- 全氢萘基； S； Ph ； Ph] ； [287 ； S； Ph ； H；烯丙基； S； Ph ； Ph] ； [288 ； S； Ph ； H；炔丙基； S； Ph ； Ph] ； [289 ； S； Ph ； H； MeOCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [290 ； S； Ph ； H； PhOCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [291 ； S； Ph ； H； MeSCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [292 ； S； Ph ； H； PhSCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [293 ； S； Ph ； H； CF3CH2 ； S； Ph ； Ph] ； [294 ； S； Ph ； H； PhCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [295 ； S； Ph ； H； 4-F-Ph ； S； Ph ； Ph] ； [296 ； S； Ph ； H； 4-Cl-Ph ； S； Ph ； Ph] ； [297 ； S； Ph ； H； 4-Me-Ph ； S； Ph ； Ph] ； [298 ； S； Ph ； H； 2- 萘基； S； Ph ； Ph] ； [299 ； S； Ph ； H； 5- 茚满基； S； Ph ； Ph] ； [300 ； S； Ph ； H； 2- 吡啶基； S； Ph ； Ph] ；
[301 ； S； Ph ； H； 2- 噻唑基； S； Ph ； Ph] ； [302 ； S； Ph ； H； 2- 甲基四唑 -5- 基； S； Ph ； Ph] ； [303 ； S； Ph ； H； 2- 噁唑基； S； Ph ； Ph] ； [304 ； S； Ph ； H； 2- 苯并噻唑基； S； Ph ； Ph] ； [305 ； S； Ph ； H； 2- 苯并呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [306 ； S； Ph ； H； 2- 苯并噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [307 ； S； Ph ； H； MeS( ＝ O) ； S； Ph ； Ph] ； [308 ； S； Ph ； H； MeS( ＝ O)2 ； S； Ph ； Ph] ； [309 ； S； Ph ； H； PhS( ＝ O) ； S； Ph ； Ph] ； [310 ； S； Ph ； H； PhS( ＝ O)2 ； S； Ph ； Ph] ； [311 ； S； Ph ； H； MeC( ＝ O) S； S； Ph ； Ph] ； [312 ； S； Ph ； H； MeC( ＝ O)O ； S； Ph ； Ph] ； [313 ； S； Ph ； H； MeS( ＝ O)2O ； S； Ph ； Ph] ； [314 ； S； Ph ； H； PhC( ＝ O) ； S； Ph ； Ph] ； [315 ； S； Ph ； H； PhOC( ＝ O) ； S； Ph ； Ph] ； [316 ； S； Ph ； H； Me2N ； S； Ph ； Ph] ； [317 ； S； Ph ； H； (Ph)(Me)N ； S； Ph ； Ph] ； [318 ； S； Ph ； H； (Me)(MeO) N； S； Ph ； Ph] ； [319 ； S； Ph ； H； (Me)(Me2N)N ； S； Ph ； Ph] ； [320 ； S； Ph ； H； (Me)(MeOOC)N ； S； Ph ； Ph] ； [321 ； S； MeO(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [322 ； S； MeS(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [323 ； S； O2N(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [324 ； S； NC(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [325 ； S； ClCH2(CH2)3 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [326 ； S； CF3(CH2)3 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [327 ； S； Ac(CH 2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [328 ； S； AcO(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [329 ； S； PhO(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [330 ； S； PhS(CH2)4 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [331 ； S； PhCH2 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [332 ； S； 4-Me-PhCH2 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [333 ； S； 4-MeO-PhCH2 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [334 ； S； 4-Cl-PhCH2 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [335 ； S； 4-Ph-PhCH2 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [336 ； S； 1- 萘基甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [337 ；S； 2- 萘基甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [338 ； S； α- 甲基苄基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [339 ； S； 2- 吡啶甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [340 ； S； 5- 氯 -2- 吡啶甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [341 ； S； 2- 呋喃基甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [342 ； S； 2- 噻吩基 (Thieyl) 甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [343 ； S；环己基甲基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [344 ； S； 1- 环己基乙基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [345 ； S； CH3(CH2)9 ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [346 ； S；烯丙基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [347 ； S； 3- 氯 -3- 丙烯基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [348 ； S； 3- 苯基 -3- 丙烯基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [349 ； S； 2- 甲基 -2- 丁烯基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [350 ； S；炔丙基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [351 ； S； 2- 丁炔基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [352 ； S；环己基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [353 ； S； 4- 甲基环己基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [354 ； S； 4- 氯代己基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [355 ； S； 4- 甲氧基环己基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [356 ； S； 2- 全氢萘基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [357 ； S； 2- 茚满基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [358 ； S； 2- 环己烯 -1- 基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [359 ； S； 3- 甲基 -2- 环己烯基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [360 ； S； 1， 4- 环己二烯 -1- 基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [361 ； S； 2， 5- 环己二烯 -1- 基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [362 ； S； Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [363 ； S； 2-F-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [364 ； S； 3-F-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [365 ； S； 4-F-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [366 ； S； 2-Cl-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [367 ； S； 3-Cl-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [368 ； S； 4-Cl-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [369 ； S； 2-Me-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [370 ； S； 3-Me-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [371 ； S； 4-Me-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [372 ； S； 2-Et-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [373 ； S； 3-Et-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [374 ； S； 4-Et-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [375 ； S； 2-iPr-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [376 ； S； 3-iPr-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [377 ； S； 4-iPr-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [378 ； S； 2-Ph-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [379 ； S； 3-Ph-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [380 ； S； 4-Ph-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [381 ； S； 2-CF 3-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [382 ； S； 3-CF 3-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [383 ； S； 4-CF 3-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [384 ； S； 2-MeO-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [385 ； S； 3-MeO-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [386 ； S； 4-MeO-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [387 ； S； 2-PhO-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [388 ； S； 3-PhO-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [389 ； S； 4-PhO-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [390 ； S； 4-CF3O-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [391 ； S； 4-Ac-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [392 ； S； 4-PhC( ＝ O)-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [393 ； S； 4-MeOC( ＝ O)-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [394 ； S； 4-PhOC( ＝ O)-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [395 ； S； 4-MeC( ＝ O)O-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [396 ； S； 4-PhC( ＝ O)O-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [397 ； S； 4-Me2NC( ＝ O)-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [398 ； S； 4-O2N-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [399 ； S； 4-NC-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [400 ； S； 2， 3-Me2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ；
[401 ； S； 2， 4-Me2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [402 ； S； 2， 5-Me2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [403 ； S； 2， 6-Me2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [404 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [405 ； S； 3， 5-Me2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [406 ； S； 2， 3-F2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [407 ； S； 2， 4-F2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [408 ； S； 2， 5-F2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [409 ； S； 2， 6-F2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [410 ； S； 3， 4-F2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [411 ； S； 3， 5-F 2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [412 ； S； 2， 3-Cl2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [413 ； S； 2， 4-Cl2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [414 ； S； 2， 5-Cl2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [415 ； S； 2， 6-Cl2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [416 ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [417 ； S； 3， 5-Cl2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [418 ； S； 2， 4-(MeO)2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [419 ； S； 2， 6-(MeO)2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [420 ； S； 3， 4-(MeO)2-Ph ； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [421 ； S； 1- 萘基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [422 ； S； 2- 萘基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [423 ； S； 5- 茚满基；Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [424 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [425 ； S； 2- 吡啶基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [426 ； S； 3- 吡啶基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [427 ； S； 4- 吡啶基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [428 ； S； 2- 嘧啶基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [429 ； S； 2- 吡嗪基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [430 ； S； 2- 噻吩基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [431 ； S； 3- 噻吩基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [432 ； S； 2- 呋喃基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [433 ； S； 3- 呋喃基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [434 ； S； 1- 甲基四唑 -5- 基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [435 ； S； 2- 甲基四唑 -5- 基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [436 ； S； 2- 噁唑基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [437 ； S； 2- 噻唑基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [438 ； S； 1， 3， 4- 噻二唑 -2- 基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [439 ； S； 2- 苯并噻唑基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [440 ； S； 2- 喹啉基； Me ； H； S； Ph ； Ph] ； [441 ； S； PhCH2 ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [442 ； S； Ph ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [443 ； S； 3-F-Ph ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [444 ； S； 4-F-Ph ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [445 ； S； 4-Cl-Ph ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [446 ； S； 4-Me-Ph ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [447 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [448 ； S； 2- 萘基； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [449 ； S； 5- 茚满基； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [450 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； Et ； H； S； Ph ； Ph] ； [451 ； S； PhCH2 ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [452 ； S； Ph ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [453 ； S； 3-F-Ph ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [454 ； S； 4-F-Ph ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [455 ； S； 4-Cl-Ph ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [456 ； S； 4-Me-Ph ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [457 ； S； 3， 4-Me 2-Ph ； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [458 ； S； 2- 萘基； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [459 ； S； 5- 茚满基； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [460 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； Pr ； H； S； Ph ； Ph] ； [461 ； S； PhCH2 ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [462 ； S； Ph ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [463 ； S； 3-F-Ph ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [464 ； S； 4-F-Ph ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [465 ； S； 4-Cl-Ph ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [466 ； S； 4-Me-Ph ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [467 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [468 ； S； 2- 萘基； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [469 ； S； 5- 茚满基； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [470 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [471 ； S； PhCH2 ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [472 ； S； Ph ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [473 ； S； 3-F-Ph ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [474 ； S； 4-F-Ph ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [475 ； S； 4-Cl-Ph ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [476 ； S； 4-Me-Ph ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [477 ； S； 3， 4-Me 2-Ph ； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [478 ； S； 2- 萘基； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [479 ； S； 5- 茚满基； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [480 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； OMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [481 ； S； PhCH2 ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [482 ； S； Ph ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [483 ； S； 3-F-Ph ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [484 ； S； 4-F-Ph ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [485 ； S； 4-Cl-Ph ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [486 ； S； 4-Me-Ph ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [487 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [488 ； S； 2- 萘基； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [489 ； S； 5- 茚满基； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [490 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； SMe ； H； S； Ph ； Ph] ； [491 ； S； PhCH2 ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [492 ； S； Ph ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [493 ； S； 3-F-Ph ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [494 ； S； 4-F-Ph ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [495 ； S； 4-Cl-Ph ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [496 ； S； 4-Me-Ph ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [497 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [498 ； S； 2- 萘基； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [499 ； S； 5- 茚满基； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [500 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； OPh ； H； S； Ph ； Ph] ；
[501 ； S； PhCH 2 ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [502 ； S； Ph ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [503 ； S； 3-F-Ph ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [504 ； S； 4-F-Ph ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [505 ； S； 4-Cl-Ph ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [506 ； S； 4-Me-Ph ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [507 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [508 ； S； 2- 萘基； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [509 ； S； 5- 茚满基； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [510 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； SPh ； H； S； Ph ； Ph] ； [511 ； S； PhCH2 ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [512 ； S；Ph ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [513 ； S； 3-F-Ph ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [514 ； S； 4-F-Ph ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [515 ； S； 4-Cl-Ph ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [516 ； S； 4-Me-Ph ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [517 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [518 ； S； 2- 萘基； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [519 ； S； 5- 茚满基； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [520 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； CF3 ； H； S； Ph ； Ph] ； [521 ； S； PhCH2 ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [522 ； S； Ph ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [523 ； S； 3-F-Ph ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [524 ； S； 4-F-Ph ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [525 ； S； 4-Cl-Ph ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [526 ； S； 4-Me-Ph ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [527 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [528 ； S； 2- 萘基； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [529 ； S； 5- 茚满基； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [530 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； 2- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [531 ； S； PhCH2 ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [532 ； S； Ph ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [533 ； S； 3-F-Ph ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [534 ； S； 4-F-Ph ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [535 ； S； 4-Cl-Ph ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [536 ； S； 4-Me-Ph ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [537 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [538 ； S； 2- 萘基； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [539 ； S； 5- 茚满基； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [540 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； 3- 噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [541 ； S； PhCH2 ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [542 ； S； Ph ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [543 ； S； 3-F-Ph ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [544 ； S； 4-F-Ph ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [545 ； S； 4-Cl-Ph ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [546 ； S； 4-Me-Ph ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [547 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [548 ； S； 2- 萘基； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [549 ； S； 5- 茚满基； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [550 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； 2- 呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [551 ； S； PhCH2 ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [552 ； S； Ph ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [553 ； S； 3-F-Ph ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [554 ； S； 4-F-Ph ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [555 ； S； 4-Cl-Ph ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [556 ； S； 4-Me-Ph ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [557 ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [558 ； S； 2- 萘基； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [559 ； S； 5- 茚满基； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [560 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； Ac ； H； S； Ph ； Ph] ； [561 ； S； Ph ； F； H； S； Ph ； Ph] ； [562 ； S； Ph ； iPr ； H； S； Ph ； Ph] ； [563 ； S； Ph ； iBu ； H； S； Ph ； Ph] ； [564 ； S； Ph ；环丙基； H； S； Ph ； Ph] ； [565 ； S； Ph ；环己基； H； S； Ph ； Ph] ； [566 ； S； Ph ； 2- 全氢萘基； H； S； Ph ； Ph] ； [567 ； S； Ph ；烯丙基； H； S； Ph ； Ph] ； [568 ； S； Ph ；炔丙基； H； S； Ph ； Ph] ； [569 ； S； Ph ； MeOCH2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [570 ； S； Ph ； PhOCH2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [571 ； S； Ph ； MeSCH2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [572 ； S； Ph ； PhSCH2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [573 ； S； Ph ； CF3CH2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [574 ； S； Ph ； PhCH2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [575 ； S； Ph ； 4-F-Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [576 ； S； Ph ； 4-Cl-Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [577 ； S； Ph ； 4-Me-Ph ； H； S； Ph ； Ph] ； [578 ； S； Ph ； 2- 萘基； H； S； Ph ； Ph] ； [579 ； S； Ph ； 5- 茚满基； H； S； Ph ； Ph] ； [580 ； S； Ph ； 2- 吡啶基； H； S； Ph ； Ph] ； [581 ； S； Ph ； 2- 噻唑基； H； S； Ph ； Ph] ； [582 ； S； Ph ； 2- 甲基四唑 -5- 基； H； S； Ph ； Ph] ； [583 ； S； Ph ； 2- 噁唑基； H； S； Ph ； Ph] ； [584 ； S； Ph ； 2- 苯并噻唑基； H； S； Ph ； Ph] ； [585 ； S； Ph ； 2- 苯并呋喃基； H； S； Ph ； Ph] ； [586 ； S； Ph ； 2- 苯并噻吩基； H； S； Ph ； Ph] ； [587 ； S； Ph ； MeS( ＝ O) ； H； S； Ph ； Ph] ； [588 ； S； Ph ； MeS( ＝ O)2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [589 ； S； Ph ； PhS( ＝ O) ； H； S； Ph ； Ph] ； [590 ； S； Ph ； PhS( ＝ O)2 ； H； S； Ph ； Ph] ； [591 ； S； Ph ； MeC( ＝ O)S ； H； S； Ph ； Ph] ； [592 ； S； Ph ； MeC( ＝ O)O ； H； S； Ph ； Ph] ； [593 ； S； Ph ； MeS( ＝ O)2O ； H； S； Ph ； Ph] ； [594 ； S； Ph ； PhC( ＝ O) ； H； S； Ph ； Ph] ； [595 ； S； Ph ； MeOC( ＝ O) ； H； S； Ph ； Ph] ； [596 ； S； Ph ； Me2N ； H； S； Ph ； Ph] ； [597 ； S； Ph ； (Ph)(Me)N ； H； S； Ph ； Ph] ； [598 ； S； Ph ； (Me)(MeO)N ； H； S； Ph ； Ph] ； [599 ； S；Ph ； (Me)(Me2N)N ； H； S； Ph ； Ph] ； [600 ； S； Ph ； (Me)(MeOOC)N ； H； S； Ph ； Ph] ；
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[3901 ； S； Ph ； H； Me ； S； 2- 乙基己基； Ph] ； [3902 ； S； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [3903 ； S； Ph ； H； Me ； S； 3- 甲基 -1- 丙基丁基； Ph] ； [3904 ； S； Hex ； H； Me ； S； Hex ； Ph] ； [3905 ； S； Ph ； H； Me ； S； 3， 5- 二甲基环己基； Ph] ； [3906 ； S； Ph ； H； Me ； S； 1- 全氢萘基； Ph] ； [3907 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Me ； S； Ph ； Ph] ； [3908 ； O； 2-F-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3909 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3910 ； O； 3-Cl-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3911 ； O； 2-Me-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3912 ； O； 3-Me-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3913 ； O； 3-MeO-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3914 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3915 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3916 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3917 ； O； 3， 4-(MeO) 2-Ph ； H； Et ； S； Ph ； Ph] ； [3918 ； O； 2-F-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3919 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3920 ； O； 3-Cl-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3921 ； O； 2-Me-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3922 ； O； 3-Me-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3923 ； O； 3-MeO-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3924 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3925 ； O； 3， 4-F 2-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3926 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3927 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Pr ； S； Ph ； Ph] ； [3928 ； O； 2-F-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3929 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3930 ； O； 3-Cl-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3931 ； O； 2-Me-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3932 ； O； 3-Me-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3933 ； O； 3-MeO-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3934 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3935 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3936 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3937 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Ph ； S； Ph ； Ph] ； [3938 ； O； 2-F-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3939 ； O； 2-Cl-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3940 ； O； 3-Cl-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3941 ； O； 2-Me-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3942 ； O； 3-Me-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3943 ； O； 3-MeO-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3944 ； O； 4-MeO-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3945 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3946 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3947 ； O； 3， 4-(MeO) 2-Ph ； H； SMe ； S； Ph ； Ph] ； [3948 ； O； 2-F-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3949 ； O； 2-Cl-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3950 ； O； 3-Cl-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3951 ； O； 2-Me-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3952 ； O； 3-Me-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3953 ； O； 3-MeO-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3954 ； O； 4-MeO-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3955 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3956 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3957 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； SPh ； S； Ph ； Ph] ； [3958 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3959 ； O； 2-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3960 ； O； 3-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3961 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3962 ； O； 2-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3963 ； O； 3-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3964 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3965 ； O； 2-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3966 ； O； 3-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3967 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3968 ； O； 3-MeO-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3969 ； O； 4-MeO-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3970 ； O； 3， 4-Me2-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3971 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ；[3972 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3973 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3974 ； O； 5- 茚满基； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3975 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3976 ； O； Ph ； H； iPr ； S； Ph ； Ph] ； [3977 ； O； Ph ； H； iBu ； S； Ph ； Ph] ； [3978 ； O； Ph ； H； cPr ； S； Ph ； Ph] ； [3979 ； O； Ph ； H；环己基； S； Ph ； Ph] ； [3980 ； O； Ph ； H； cPrCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [3981 ； O； Ph ； H； PhCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [3982 ； O； Ph ； H； MeSCH2 ； S； Ph ； Ph] ； [3983 ； O； Ph ； H； CF3 ； S； Ph ； Ph] ； [3984 ； O； Ph ； H； 3- 噻吩基； S； Ph ； Ph] ； [3985 ； O； Ph ； H； 2- 呋喃基； S； Ph ； Ph] ； [3986 ； O； Ph ； H； 2- 吡啶基； S； Ph ； Ph] ； [3987 ； O； Ph ； H； 2- 噻唑基； S； Ph ； Ph] ； [3988 ； O； Ph ； H； F； S； Ph ； Ph] ； [3989 ； O； Ph ； H； Me ； S； Me ； Ph] ； [3990 ； O； Ph ； H； Me ； S； Et ； Ph] ； [3991 ； O； Ph ； H； Me ； S； Pr ； Ph] ； [3992 ； O； Ph ； H； Me ； S； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [3993 ； O； Ph ； H； Me ； S； CH 3(CH2)6 ； Ph] ； [3994 ； O； Ph ； H； Me ； S； CH 3(CH2)7 ； Ph] ； [3995 ； O； Ph ； H； Me ； S； iPr ； Ph] ； [3996 ； O； Ph ； H； Me ； S； sBu ； Ph] ； [3997 ； O； Ph ； H； Me ； S； iBu ； Ph] ； [3998 ； O； Ph ； H； Me ； S； tBu ； Ph] ； [3999 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 甲基丁基； Ph] ； [4000 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 甲基丁基； Ph] ；
[4001 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基丙基； Ph] ； [4002 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1， 1- 二甲基丙基； Ph] ； [4003 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [4004 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 甲基戊基； Ph] ； [4005 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 甲基戊基； Ph] ； [4006 ； O； Ph ； H； Me ； S； 3- 甲基戊基； Ph] ； [4007 ； O； Ph ； H； Me ； S； 4- 甲基戊基； Ph] ； [4008 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基丁基； Ph] ； [4009 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 乙基丁基； Ph] ； [4010 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1， 1- 二甲基丁基； Ph] ； [4011 ； O； H； Me ； S； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [4013 ； Ph ； H； Me ； S； 1， 2- 二甲基丁基； Ph] ； [4012 ； O； Ph ； O； Ph ； H； Me ； S； 3， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [4014 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [4015 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 甲基己基； Ph] ； [4016 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 甲基己基； Ph] ； [4017 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基戊基； Ph] ； [4018 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 乙基戊基； Ph] ； [4019 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4020 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 丙基丁基； Ph] ； [4021 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 甲基庚基； Ph] ； [4022 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 甲基庚基； Ph] ； [4023 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 乙基己基； Ph] ； [4024 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2- 乙基己基； Ph] ； [4025 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 丙基戊基； Ph] ； [4026 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4027 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1， 1， 3， 3- 四甲基丁基； Ph] ； [4028 ； O； Ph ； H； Me ； S； cPr ； Ph] ； [4029 ； O； Ph ； H； Me ； S；环丁基； Ph] ； [4030 ； O； Ph ； H； Me ； S；环庚基； Ph] ； [4031 ； O； Ph ； H； Me ； S； 1- 全氢萘基； Ph] ； [4032 ； O； Ph ； H； Me ； S； cPrCH2 ； Ph] ； [4033 ； O； Ph ； H； Me ； S；环丁基甲基； Ph] ； [4034 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2-Cl-Ph ； Ph] ； [4035 ； O； Ph ； H； Me ； S； 2-Me-Ph ； Ph] ； [4036 ； O； Ph ； H； Me ； S； 3， 4-F 2-Ph ； Ph] ； [4037 ； O； Ph ； H； Me ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； Ph] ； [4038 ； O； Ph ； H； Me ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ph] ； [4039 ； O； Ph ； H； Et ； S； Bu ； Ph] ； [4040 ； O； Ph ； H； Et ； S； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [4041 ； O； Ph ； H； Et ； S； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [4042 ； O； Ph ； H； Et ； S； sBu ； Ph] ； [4043 ； O； Ph ； H； Et ； S； iBu ； Ph] ； [4044 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 甲基丁基； Ph] ； [4045 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 甲基丁基； Ph] ； [4046 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 乙基丙基； Ph] ； [4047 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [4048 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 甲基戊基； Ph] ； [4049 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 甲基戊基； Ph] ； [4050 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 乙基丁基； Ph] ； [4051 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 乙基丁基； Ph] ； [4052 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [4053 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [4054 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 甲基己基； Ph] ； [4055 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 甲基己基； Ph] ； [4056 ； O； Ph ； H； Et ；S； 1- 乙基戊基； Ph] ； [4057 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4058 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 丙基丁基； Ph] ； [4059 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 丙基戊基； Ph] ； [4060 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4061 ； O； Ph ； H； Et ； S；环戊基； Ph] ； [4062 ； O； Ph ； H； Et ； S；环己基； Ph] ； [4063 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 全氢萘基； Ph] ； [4064 ； O； Ph ； H； Et ； S；环戊基甲基； Ph] ； [4065 ； O； Ph ； H； Et ； S；环己基甲基； Ph] ； [4066 ； O； Ph ； H； Et ； S；环戊基乙基； Ph] ； [4067 ； O； Ph ； H； Et ； S；环己基乙基； Ph] ； [4068 ； O； Ph ； H； Et ； S； PhCH2 ； Ph] ； [4069 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2-F-Ph ； Ph] ； [4070 ； O； Ph ； H； Et ； S； 3-F-Ph ； Ph] ； [4071 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-F-Ph ； Ph] ； [4072 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2-Cl-Ph ； Ph] ； [4073 ； O； Ph ； H； Et ； S； 3-Cl-Ph ； Ph] ； [4074 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-Cl-Ph ； Ph] ； [4075 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2-Me-Ph ； Ph] ； [4076 ； O； Ph ； H； Et ； S； 3-Me-Ph ； Ph] ； [4077 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-Me-Ph ； Ph] ； [4078 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-iPr-Ph ； Ph] ； [4079 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-CF3-Ph ； Ph] ； [4080 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-MeO-Ph ； Ph] ； [4081 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-MeS-Ph ； Ph] ； [4082 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-F3CO-Ph ； Ph] ； [4083 ； O； Ph ； H； Et ； S； 4-PhO-Ph ； Ph] ； [4084 ； O； Ph ； H； Et ； S； 3， 4-F2-Ph ； Ph] ； [4085 ； O； Ph ； H； Et ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； Ph] ； [4086 ； O； Ph ； H； Et ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ph] ； [4087 ； O； Ph ； H； Et ； S； 1- 萘基； Ph] ； [4088 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 萘基； Ph] ； [4089 ； O； Ph ； H； Et ； S； 5- 茚满基； Ph] ； [4090 ； O； Ph ； H； Et ； S； 2- 噻吩基； Ph] ； [4091 ； O； Ph ； H； Pr ； S； Bu ； Ph] ； [4092 ； O； Ph ； H； Pr ； S； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [4093 ； O； Ph ； H； Pr ； S； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [4094 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 甲基丁基； Ph] ； [4095 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2- 甲基丁基； Ph] ； [4096 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [4097 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 甲基戊基； Ph] ； [4098 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2- 甲基戊基； Ph] ； [4099 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 乙基丁基； Ph] ； [4100 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2- 乙基丁基； Ph] ；
[4101 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [4102 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [4103 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 乙基戊基； Ph] ； [4104 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4105 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 丙基丁基； Ph] ； [4106 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 丙基戊基； Ph] ； [4107 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4108 ； O； Ph ； H； Pr ； S；环戊基； Ph] ； [4109 ； O； Ph ； H； Pr ； S；环己基； Ph] ； [4110 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2- 全氢萘基； Ph] ； [4111 ； O； Ph ； H； Pr ； S；环戊基甲基； Ph] ； [4112 ； O； Ph ； H； Pr ； S；环己基甲基； Ph] ； [4113 ； O； Ph ； H； Pr ； S；环戊基乙基； Ph] ； [4114 ； O； Ph ； H； Pr ； S；环己基乙基； Ph] ； [4115 ； O； Ph ； H； Pr ； S； PhCH2 ； Ph] ； [4116 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2-F-Ph ； Ph] ； [4117 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 3-F-Ph ； Ph] ； [4118 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-F-Ph ； Ph] ； [4119 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2-Cl-Ph ； Ph] ； [4120 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 3-Cl-Ph ； Ph] ； [4121 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-Cl-Ph ； Ph] ； [4122 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2-Me-Ph ； Ph] ； [4123 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 3-Me-Ph ； Ph] ； [4124 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-Me-Ph ； Ph] ； [4125 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-CF3-Ph ； Ph] ； [4126 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-MeO-Ph ； Ph] ； [4127 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-MeS-Ph ； Ph] ； [4128 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 4-F3CO-Ph ； Ph] ； [4129 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 3， 4-F2-Ph ； Ph] ； [4130 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； Ph] ； [4131 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ph] ； [4132 ； O； Ph ； H； Pr ； S； 2- 萘基； Ph] ； [4133 ； O； Ph ； H； Ph ； S； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [4134 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1- 甲基丁基； Ph] ； [4135 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 2- 甲基丁基； Ph] ； [4136 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [4137 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1- 甲基戊基； Ph] ； [4138 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 2- 甲基戊基； Ph] ； [4139 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [4140 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [4141 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4142 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1- 丙基丁基； Ph] ； [4143 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4144 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 2-Cl-Ph ； Ph] ； [4145 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 2-Me-Ph ； Ph] ； [4146 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 3， 4-F2-Ph ； Ph] ； [4147 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； Ph] ； [4148 ； O； Ph ； H； Ph ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ph] ； [4149 ； O； Ph ； H； SMe ； S； Bu ； Ph] ； [4150 ； O； Ph ； H； SMe ； S； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [4151 ； O； Ph ； H； SMe ； S； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [4152 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 甲基丁基； Ph] ； [4153 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2- 甲基丁基； Ph] ； [4154 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [4155 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 甲基戊基； Ph] ； [4156 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2- 甲基戊基； Ph] ； [4157 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 乙基丁基； Ph] ； [4158 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2- 乙基丁基； Ph] ； [4159 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [4160 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [4161 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 乙基戊基； Ph] ； [4162 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4163 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 丙基丁基； Ph] ； [4164 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 丙基戊基； Ph] ； [4165 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [4166 ； O； Ph ； H； SMe ； S；环戊基； Ph] ； [4167 ； O； Ph ； H； SMe ； S；环己基； Ph] ； [4168 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2- 全氢萘基； Ph] ； [4169 ； O； Ph ； H； SMe ； S；环戊基甲基； Ph] ； [4170 ； O； Ph ； H； SMe ； S；环己基甲基； Ph] ； [4171 ； O； Ph ； H； SMe ； S；环戊基乙基； Ph] ； [4172 ； O； Ph ； H； SMe ； S；环己基乙基； Ph] ； [4173 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2-F-Ph ； Ph] ； [4174 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 3-F-Ph ； Ph] ； [4175 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-F-Ph ； Ph] ； [4176 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2-Cl-Ph ； Ph] ； [4177 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 3-Cl-Ph ； Ph] ； [4178 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-Cl-Ph ； Ph] ； [4179 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2-Me-Ph ； Ph] ； [4180 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 3-Me-Ph ； Ph] ； [4181 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-Me-Ph ； Ph] ； [4182 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-CF 3-Ph ； Ph] ； [4183 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-MeO-Ph ； Ph] ； [4184 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-MeS-Ph ； Ph] ； [4185 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 4-F3CO-Ph ； Ph] ； [4186 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 3， 4-F2-Ph ； Ph] ； [4187 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 3， 4-Cl2-Ph ； Ph] ； [4188 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 3， 4-Me2-Ph ； Ph] ； [4189 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 2- 萘基； Ph] ； [4190 ； O； Ph ； H； SMe ； S； 5- 茚满基； Ph] ； [4191 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； Bu ； Ph] ； [4192 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [4193 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [4194 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 1- 甲基丁基； Ph] ； [4195 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 2- 甲基丁基； Ph] ； [4196 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [4197 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 1- 甲基戊基； Ph] ； [4198 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 2- 甲基戊基； Ph] ； [4199 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 1- 乙基丁基； Ph] ； [4200 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 2- 乙基丁基； Ph] ；
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[5301 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5302 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5303 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [5304 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5305 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 4-Me-Ph] ； [5306 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5307 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5308 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [5309 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5310 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 4-Me-Ph] ； [5311 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5312 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； S； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5313 ； O； 2-F-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5314 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5315 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5316 ； O； 2-Et-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5317 ； O； 3-Et-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5318 ； O； 4-Et-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5319 ； O； 2-iPr-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5320 ； O； 3-iPr-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5321 ； O； 4-iPr-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5322 ； O； 2-CF3-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5323 ； O； 3-CF3-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5324 ； O； 4-CF3-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5325 ； O； 4-Ph-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5326 ； O； 2-MeO-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5327 ； O； 3-MeO-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5328 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5329 ； O； 2， 3-Me2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5330 ； O； 2， 4-Me2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5331 ； O； 2， 5-Me 2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5332 ； O； 2， 6-Me 2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5333 ； O； 3， 4-Me 2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5334 ； O； 3， 5-Me2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5335 ； O； 2， 3-F2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5336 ； O； 2， 4-F2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5337 ； O； 2， 5-F2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5338 ； O； 2， 6-F2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5339 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5340 ； O； 3， 5-F2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5341 ； O； 2， 3-Cl2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5342 ； O； 2， 4-Cl2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5343 ； O； 2， 5-Cl2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5344 ； O； 2， 6-Cl2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5345 ； O； 3， 4-Cl 2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5346 ； O； 3， 5-Cl2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5347 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5348 ； O； 4-PhO-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5349 ； O； 4-CF3O-Ph ； H； Me ； O； Ph ； Ph] ； [5350 ； O； Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5351 ； O； 2-F-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5352 ； O； 3-F-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5353 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5354 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5355 ； O； 3-Cl-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5356 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5357 ； O； 2-Me-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5358 ； O； 3-Me-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5359 ； O； 4-Me-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5360 ； O； 3-MeO-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5361 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5362 ； O； 3， 4-Me2-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5363 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5364 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5365 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5366 ； O； 2- 萘基； H； Et ； O； Ph ；Ph] ； [5367 ； O； 5- 茚满基； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5368 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； Ph] ； [5369 ； O； PhCH2 ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5370 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5371 ； O； 2-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5372 ； O； 3-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5373 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5374 ； O； 2-Cl-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5375 ； O； 3-Cl-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5376 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5377 ； O； 2-Me-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5378 ； O； 3-Me-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5379 ； O； 4-Me-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5380 ； O； 3-MeO-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5381 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5382 ； O； 3， 4-Me2-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5383 ； O； 3， 4-F2-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5384 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5385 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5386 ； O； 2- 萘基； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5387 ； O； 5- 茚满基； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5388 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； Ph] ； [5389 ； O； Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5390 ； O； 2-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5391 ； O； 3-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5392 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5393 ； O； 4-Cl-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5394 ； O； 4-Me-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5395 ； O； 3-MeO-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5396 ； O； 4-MeO-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5397 ； O； 3， 4-Me 2-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5398 ； O； 3， 4-F 2-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5399 ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5400 ； O； 3， 4-(MeO)2-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ；
[5401 ； O； 2- 萘基； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5402 ； O； 5- 茚满基； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5403 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； SMe ； O； Ph ； Ph] ； [5404 ； O； Ph ； H； 2- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5405 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5406 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5407 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5408 ； O； 4-MeO-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5409 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5410 ； O； Ph ； H； iPr ； O； Ph ； Ph] ； [5411 ； O； Ph ； H； iBu ； O； Ph ； Ph] ； [5412 ； O； Ph ； H； cPr ； O； Ph ； Ph] ； [5413 ； O； Ph ； H ；环己基； O； Ph ； Ph] ； [5414 ； O； Ph ； H； cPrCH2 ； O； Ph ； Ph] ； [5415 ； O； Ph ； H； PhCH2 ； O； Ph ； Ph] ； [5416 ； O； Ph ； H； MeSCH2 ； O； Ph ； Ph] ； [5417 ； O； Ph ； H； CF3 ； O； Ph ； Ph] ； [5418 ； O； Ph ； H； 3- 噻吩基； O； Ph ； Ph] ； [5419 ； O； Ph ； H； 2- 呋喃基； O； Ph ； Ph] ； [5420 ； O； Ph ； H； 2- 吡啶基； O； Ph ； Ph] ； [5421 ； O； Ph ； H； 2- 噻唑基； O； Ph ； Ph] ； [5422 ； O； Ph ； H； F； O； Ph ； Ph] ； [5423 ； O； Ph ； H； Me ； O； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [5424 ； O； Ph ； H； Me ； O； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [5425 ； O； Ph ； H； Me ； O； CH3(CH2)6 ； Ph] ； [5426 ； O； Ph ； H； Me ； O； CH3(CH2)7 ； Ph] ； [5427 ； O； Ph ； H； Me ； O； iPr ； Ph] ； [5428 ； O； Ph ； H； Me ； O； sBu ； Ph] ； [5429 ； O； Ph ； H； Me ； O； iBu ； Ph] ； [5430 ； O； Ph ； H； Me ； O； tBu ； Ph] ； [5431 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 甲基丁基； Ph] ； [5432 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 甲基丁基； Ph] ； [5433 ； O； Ph ； H； Me ； O；异戊基； Ph] ； [5434 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 乙基丙基； Ph] ； [5435 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1， 1- 二甲基丙基； Ph] ； [5436 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [5437 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 甲基戊基； Ph] ； [5438 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 甲基戊基； Ph] ； [5439 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3- 甲基戊基； Ph] ； [5440 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4- 甲基戊基； Ph] ； [5441 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 乙基丁基； Ph] ； [5442 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 乙基丁基； Ph] ； [5443 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1， 1- 二甲基丁基； Ph] ； [5444 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1， 2- 二甲基丁基； Ph] ； [5445 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [5446 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [5447 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [5448 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 甲基己基； Ph] ； [5449 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 甲基己基； Ph] ； [5450 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 乙基戊基； Ph] ；[5451 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 乙基戊基； Ph] ； [5452 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [5453 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 丙基丁基； Ph] ； [5454 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 甲基庚基； Ph] ； [5455 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 甲基庚基； Ph] ； [5456 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 乙基己基； Ph] ； [5457 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2- 乙基己基； Ph] ； [5458 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 丙基戊基； Ph] ； [5459 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [5460 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1， 1， 3， 3- 四甲基丁基； Ph] ； [5461 ； O； Ph ； H； Me ； O； cPr ； Ph] ； [5462 ； O； Ph ； H； Me ； O；环丁基； Ph] ； [5463 ； O； Ph ； H； Me ； O；环戊基； Ph] ； [5464 ； O； Ph ； H； Me ； O；环庚基； Ph] ； [5465 ； O； Ph ； H； Me ； O； cPrCH2 ； Ph] ； [5466 ； O； Ph ； H； Me ； O；环丁基甲基； Ph] ； [5467 ； O； Ph ； H； Me ； O；环戊基甲基； Ph] ； [5468 ； O； Ph ； H； Me ； O；环戊基甲基； Ph] ； [5469 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 环己基乙基； Ph] ； [5470 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 全氢萘基； Ph] ； [5471 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2-F-Ph ； Ph] ； [5472 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3-F-Ph ； Ph] ； [5473 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2-Cl-Ph ； Ph] ； [5474 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3-Cl-Ph ； Ph] ； [5475 ； O； Ph ； H； Me ； O； 2-Me-Ph ； Ph] ； [5476 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3-Me-Ph ； Ph] ； [5477 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-Et-Ph ； Ph] ； [5478 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-iPr-Ph ； Ph] ； [5479 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-CF 3-Ph ； Ph] ； [5480 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-MeO-Ph ； Ph] ； [5481 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-MeS-Ph ； Ph] ； [5482 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-F3CO-Ph ； Ph] ； [5483 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-PhO-Ph ； Ph] ； [5484 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-Ph-Ph ； Ph] ； [5485 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-NC-Ph ； Ph] ； [5486 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-O2N-Ph ； Ph] ； [5487 ； O； Ph ； H； Me ； O； 4-MeOOC-Ph ； Ph] ； [5488 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3， 4-F2-Ph ； Ph] ； [5489 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3， 4-Cl2-Ph ； Ph] ； [5490 ； O； Ph ； H； Me ； O； 3， 4-Me2-Ph ； Ph] ； [5491 ； O； Ph ； H； Me ； O； 1- 萘基； Ph] ； [5492 ； O； Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； Ph] ； [5493 ； O； Ph ； H； Me ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； Ph] ； [5494 ； O； Ph ； H； Et ； O； Bu ； Ph] ； [5495 ； O； Ph ； H； Et ； O； CH3(CH2)4 ； Ph] ； [5496 ； O； Ph ； H； Et ； O； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [5497 ； O； Ph ； H； Et ； O； sBu ； Ph] ； [5498 ； O； Ph ； H； Et ； O； iBu ； Ph] ； [5499 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 甲基丁基； Ph] ； [5500 ； O； Ph ； H； Et ； O； 2- 甲基丁基； Ph] ；
[5501 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 乙基丙基； Ph] ； [5502 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [5503 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 甲基戊基； Ph] ； [5504 ； O； Ph ； H； Et ； O； 2- 甲基戊基； Ph] ； [5505 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 乙基丁基； Ph] ； [5506 ； O； Ph ； H； Et ； O； 2- 乙基丁基； Ph] ； [5507 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [5508 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [5509 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 甲基己基； Ph] ； [5510 ； O； Ph ； H； Et ； O； 2- 甲基己基； Ph] ； [5511 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 乙基戊基； Ph] ； [5512 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [5513 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 丙基丁基； Ph] ； [5514 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 丙基戊基； Ph] ； [5515 ； O； Ph ； H； Et ； O； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [5516 ； O； Ph ； H； Et ； O；环戊基； Ph] ； [5517 ； O； Ph ； H； Et ； O；环己基； Ph] ； [5518 ； O； Ph ； H； Et ； O； 2- 全氢萘基； Ph] ； [5519 ； O； Ph ； H； Et ； O；环戊基甲基； Ph] ； [5520 ； O； Ph ； H； Et ； O；环己基甲基； Ph] ； [5521 ； O； Ph ； H； Et ； O；环戊基乙基； Ph] ； [5522 ； O； Ph ； H； Et ； O；环己基乙基； Ph] ； [5523 ； O； Ph ； H； Et ； O； PhCH2 ； Ph] ； [5524 ； O； Ph ； H； Et ； O； 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Ph] ； [5548 ； O； Ph ； H； Pr ； O； CH3(CH2)5 ； Ph] ； [5549 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 甲基丁基； Ph] ； [5550 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 2- 甲基丁基； Ph] ； [5551 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1， 2- 二甲基丙基； Ph] ； [5552 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 甲基戊基； Ph] ； [5553 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 2- 甲基戊基； Ph] ； [5554 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 乙基丁基； Ph] ； [5555 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 2- 乙基丁基； Ph] ； [5556 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1， 3- 二甲基丁基； Ph] ； [5557 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 乙基 -1- 甲基丁基； Ph] ； [5558 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 乙基戊基； Ph] ； [5559 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 乙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [5560 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 丙基丁基； Ph] ； [5561 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 丙基戊基； Ph] ； [5562 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 1- 丙基 -3- 甲基丁基； Ph] ； [5563 ； O； Ph ； H； Pr ； O；环戊基； Ph] ； [5564 ； O； Ph ； H； Pr ； O；环己基； Ph] ； [5565 ； O； Ph ； H； Pr ； O； 2- 全氢萘基； Ph] ； [5566 ； O； Ph ； H； Pr ； O；环戊基甲基； Ph] ； [5567 ； O； Ph ； H； Pr ； O；环己基甲基； Ph] ； [5568 ； O； Ph ； H； Pr ； O；环戊基乙基； Ph] ； [5569 ； O； Ph ； H； Pr ； O；环己基乙基； Ph] ； [5570 ； O； Ph ； H； Pr ； O； PhCH2 ； Ph] ； [5571 ； O； Ph ； H； 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； [5683 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 2-F-Ph] ； [5684 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3-F-Ph] ； [5685 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5686 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 2-Cl-Ph] ； [5687 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3-Cl-Ph] ； [5688 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5689 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 2-Me-Ph] ； [5690 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5691 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5692 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5693 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3， 4-Me 2-Ph] ； [5694 ； O； Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5695 ； O； Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 2-Cl-Ph] ； [5696 ； O； Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3-Cl-Ph] ； [5697 ； O； Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 2-Me-Ph] ； [5698 ； O； Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-CF3-Ph] ； [5699 ； O； Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5700 ； O； Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 1- 萘基 ] ； [5701 ； O； Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 2-F-Ph] ； [5702 ； O； Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 3-F-Ph] ； [5703 ； O； Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5704 ； O； Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 2-Cl-Ph] ； [5705 ； O； Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 3-Cl-Ph] ； 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[5801 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Et ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5802 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Et ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5803 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Et ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5804 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5805 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5806 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5807 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5808 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5809 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5810 ； [5811 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊 O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ；烯基； H； Et ； O； Ph ； 5- 茚满基 ][ ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5812 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5813 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5814 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5815 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5816 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5817 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3， 4-Me 2-Ph] ； [5818 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5819 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； 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； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5841 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 3， 4-Me 2-Ph] ； [5842 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Pr ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5843 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5844 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5845 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5846 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5847 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5848 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5849 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5850 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5851 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5852 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5853 ；O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5854 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5855 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5856 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5857 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5858 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5859 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5860 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5861 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5862 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5863 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5864 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5865 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5866 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5867 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5868 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5869 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5870 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5871 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5872 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5873 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5874 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5875 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5876 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5877 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5878 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5879 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5880 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5881 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5882 ； O； 4-MeO-Ph ； H； Ph ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5883 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5884 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5885 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5887 ； O； 5- 苯 3-Me-Ph] ； [5886 ；并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5888 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5889 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5890 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5891 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5892 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-Cl-Ph] ； [5893 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 3-Me-Ph] ； [5894 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-Me-Ph] ； [5895 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-Et-Ph] ； [5896 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-iPr-Ph] ； [5897 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [5898 ； O； 4-F-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 5- 茚满基 ] ； [5899 ； O； 4-Cl-Ph ； H； SMe ； O； Ph ； 4-F-Ph] ； [5900 ； O； 4-Cl-Ph ； H； SMe ； O； 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O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； O； 2- 萘基； 4-F-Ph] ； [6322 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； O； 2- 萘基； 4-Cl-Ph] ； [6323 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-F-Ph] ； [6324 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Cl-Ph] ； [6325 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Me-Ph] ； [6326 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Ph-Ph] ； [6327 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 2- 萘基]； [6328 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-F-Ph] ； [6329 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Cl-Ph] ； [6330 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Me-Ph] ； [6331 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Ph-Ph] ； [6332 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 2- 萘基 ] ； [6333 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-F-Ph] ； [6334 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Cl-Ph] ； [6335 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Me-Ph] ； [6336 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 4-Ph-Ph] ； [6337 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； O； 5- 茚满基； 2- 萘基 ] ； [6338 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O；环己基； 4-F-Ph] ； [6339 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O；环己基； 4-Cl-Ph] ； [6340 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O；环己基； 4-Me-Ph] ； [6341 ； O； 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O； 4-F-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6382 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6383 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6384 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6385 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6386 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6387 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6388 ； O； 4-Me-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6389 ； O； 4-Me-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6390 ； O； 4-Me-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6391 ； O； 4-Me-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6392 ； O； 4-Me-Ph ； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6393 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6394 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6395 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6396 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6397 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Et ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6398 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6399 ； O； 4-F-Ph ； H； Et ； O； 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； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ；杂环戊烯基； H； Pr ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6498 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6499 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6500 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ；
[6501 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6502 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6503 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6504 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6505 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6506 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6507 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ]； [6508 ； O； 4-Me-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6509 ； O； 4-Me-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6510 ； O； 4-Me-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6511 ； O； 4-Me-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me 2-Ph] ； [6512 ； O； 4-Me-Ph ； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6513 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6514 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6515 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6516 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6517 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Pr ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6518 ； O； 4-F-Ph ； H； Pr ； O； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [6519 ； O； 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[6558 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-F-Ph] ； [6559 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Cl-Ph] ； [6560 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Me-Ph] ； [6561 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 3， 4-Me2-Ph] ； [6562 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 5- 茚满基 ] ； [6563 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-F-Ph] ； [6564 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Cl-Ph] ； [6565 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Me-Ph] ； [6566 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 3， 4-Me2-Ph] ； [6567 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 5- 茚满基 ] ； [6568 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-F-Ph] ； [6569 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Cl-Ph] ； [6570 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Me-Ph] ； [6571 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 3， 4-Me2-Ph] ； [6572 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O；环己基甲基； 5- 茚满基 ] ； [6573 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-F-Ph] ； [6574 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Cl-Ph] ； [6575 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O；环己基甲基； 4-Me-Ph] ； [6576 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O；环己基甲基； 3， 4-Me2-Ph] ； [6577 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O；环己基甲基； 5- 茚满基 ] ； [6578 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6579 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6580 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6581 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6582 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6583 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6584 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6585 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6586 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me 2-Ph] ； [6587 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6588 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6589 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6590 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6591 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6592 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6593 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ；O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6594 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6595 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6596 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6597 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6598 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6599 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6600 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ；
[6601 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6602 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6603 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6604 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6605 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6606 ； O； 4-Cl-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6607 ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ]； [6608 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6609 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6610 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6611 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me 2-Ph] ； [6612 ； O； 4-Me-Ph ； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6613 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6614 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6615 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6616 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 3， [6617 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Ph ； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6618 ； 4-Me2-Ph] ； O； 4-F-Ph ； H； Ph ； O； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [6619 ； O； 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[6775 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O；环己基甲基； 4-Me-Ph] ； [6776 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O；环己基甲基； 3， 4-Me2-Ph] ； [6777 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O；环己基甲基； 5- 茚满基 ] ； [6778 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6779 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6780 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6781 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6782 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6783 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6784 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6785 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6786 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6787 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基]； [6788 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6789 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6790 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6791 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6792 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6793 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-F-Ph] ； [6794 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6795 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6796 ； O； 5- 苯并间二 [6797 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ；基； H； 2- 噻吩基； O； 4-F-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6798 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6799 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6800 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ；
[6801 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6802 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6803 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6804 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6805 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6806 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6807 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6808 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6809 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6810 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6811 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6812 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6813 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-F-Ph] ； [6814 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6815 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6816 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6817 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Cl-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6818 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [6819 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6820 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6821 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6822 ； O； 4-F-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6823 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [6824 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6825 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6826 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6827 ； O； 4-Cl-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基 ] ； [6828 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [6829 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ；4-Cl-Ph] ； [6830 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6831 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6832 ； O； 4-Me-Ph ； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基]； [6833 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-F-Ph] ； [6834 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Cl-Ph] ； [6835 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 4-Me-Ph] ； [6836 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 3， 4-Me2-Ph] ； [6837 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； 2- 噻吩基； O； 4-Me-Ph ； 5- 茚满基 ]
由式 (Iβ) 表示的化合物：
其中 La、 Ra、 A、 E、 Rb、 Rc 和 Z 为与化合物编号一起的、下文所示 10041-10080 组合中的任何一种。
[ 化合物编号； La ； Ra ； A； E； Rb ； Rc ； Z] ＝
[10041 ； S； Ph ； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10042 ； S； 4-F-Ph ； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10043 ； S； 4-Me-Ph ； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10044 ； S； 2- 萘基； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10045 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10046 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10047 ； S； 4-F-Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10048 ； S； 4-Me-Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10049 ； S； 2- 萘基； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10050 ； S； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10051 ； S； Ph ； H； Me ； Me ；环己基甲基； Ph] ； [10052 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； 4-F-Ph ； Ph] ； [10053 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； 4-Me-Ph ； Ph] ； [10054 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； 2- 萘基； Ph] ； [10055 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； 5- 茚满基； Ph] ； [10056 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ；环己基]； [10057 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 4-F-Ph] ； [10058 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 4-Me-Ph] ； [10059 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 2- 萘基 ] ； [10060 ； S； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基 ] ； [10061 ； O； Ph ； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10062 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10063 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10064 ； O； 2- 萘基； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10065 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； H； Ph ； Ph] ； [10066 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10067 ； O； 4-F-Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10068 ； O； 4-Me-Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10069 ； O； 2- 萘基； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10070 ； O； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基； H； Me ； Me ； Ph ； Ph] ； [10071 ； O； Ph ； H； Me ； Me ；环己基甲基； Ph] ； [10072 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； 4-F-Ph ； Ph] ； [10073 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； 4-Me-Ph ； Ph] ； [10074 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； 2- 萘基； Ph] ； [10075 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； 5- 茚满基； Ph] ； [10076 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ；环己基 ] ； [10077 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 4-F-Ph] ； [10078 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 4-Me-Ph] ； [10079 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 2- 萘基 ] ； [10080 ； O； Ph ； H； Me ； Me ； Ph ； 5- 苯并间二氧杂环戊烯基 ]
接着，示出本发明的化合物的制备实施例
制备实施例 1
向 0.8g(3mmol) 的 (E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺在甲苯 (4ml) 中的悬浮液中加入 0.62g(3mmol) 五氯化磷并于室温下搅拌该混合物 4 小时。真空浓缩
该混合物后，使残留物溶于 35ml 的 N， N- 二甲基甲酰胺 [DMF]，然后在冰冷却下分批加入 793mg(6mmol) 苯硫酚钠盐。于室温下搅拌该混合物 2 小时。用叔丁基甲基醚稀释后，顺序用水 (3 次 ) 和饱和 NaCl 溶液洗涤该混合物，经无水 MgSO4 干燥，并真空浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 0.4g 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 (propenimidothioate) 苯酯 ( 此后称为本化合物 1)。
H-NMR(CDCl3)δ ： 1.56(3H， s)， 6.79(1H， s)， 6.81(1H， s)， 7.00-7.39(15H， m).
制备实施例 2
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 2-( 甲硫基 )-N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下 2-( 甲硫基 )-N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 2)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.25(0.7H， s)， 2.45(2.3H， s)， 6.76-7.71(16H， m).
制备实施例 3
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 甲硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 甲硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 3)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.22-2.49(3H， m)， 6.75-7.64(15H， m).
制备实施例 4
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为起始原料，获得以下 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 4)。
1
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.60-6.73(2H， m)， 6.87-7.45(18H， m). 制备实施例 5 以与制备实施例 1 相同的方式，但用 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 5)。
H-NMR(CDCl3)δ ： 6.87-7.62(19H， m).
制备实施例 6
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 6)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.77-7.50(18H， m).
制备实施例 7
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 7)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.46-7.61(19H， m).
制备实施例 8
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 8)。
1
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.46-7.60(18H， m).制备实施例 9
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 2， 3- 双 ( 苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下 2， 3- 双 ( 苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 9)。
H-NMR(CDCl3)δ ： 6.80(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.86(1H， br s)， 7.09(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.19-7.42(15H， m)， 7.51(2H， d， J ＝ 7.3Hz).
制备实施例 10
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 10)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.72-7.56(20H， m).
制备实施例 11
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 2- 氟 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 氟 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 11)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.84(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.91(1H， d， J ＝ 32.4Hz)， 7.08(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.16-7.32(12H， m).
制备实施例 12
以与制备实施例 1 相同的方式，但用 2- 氟 -3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 氟 -3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 12)。
1
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.75-7.36(15H， m). 制备实施例 13以与制备实施例 1 相同的方式，但用 2， N- 二苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2， N- 二苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 13)。
H-NMR(CDCl3)δ ： 6.67(1H， s)， 7.02-7.49(20H， m).
制备实施例 14
将 3.68g(13mmol)2- 乙基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺、 1.9ml(26mmol) 亚硫酰氯、 10mg 的 DMF 和 20ml 甲苯的混合物回流 1 小时。真空浓缩该混合物后，使残留物溶于 35ml DMF，然后在冰冷却下分批加入 2.0g(15.1mmol) 苯硫酚钠盐并于室温下搅拌 1 小时。用叔丁基甲基醚稀释后，顺序用水 (3 次 ) 和饱和 NaCl 溶液洗涤该混合物，经无水 MgSO4 干燥，并真空浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 2.03g 2- 乙基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 14)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.17(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 2.51-2.67(2H， br m)， 6.80(2H， d， J＝ 7.3Hz)， 7.00-7.33(14H， m).
制备实施例 15
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-n- 丙基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-n- 丙基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 15)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.99(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.57-1.70(2H， br)， 2.49-2.61(2H， br)， 6.76-6.84(2H， br)， 7.00-7.38(14H， br).
制备实施例 16
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 2-n- 丁基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2-n- 丁基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 16)。
1149CN 101918387 A
1说明书144/281 页H-NMR(CDCl3)δ ： 0.96(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.32-1.45(2H， m)， 1.51-1.63(2H， m)， 2.49-2.63(2H， m)， 6.76-6.83(2H， m)， 7.01-7.35(14H， m).
制备实施例 17
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 2-n- 丁基 -3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2-n- 丁基 -3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 17)。
H-NMR(CDCl3)δ ： 0.96(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.32-1.46(2H， m)， 1.49-1.63(2H， m)， 2.45-2.64(2H， m)， 6.73-6.82(2H， m)， 6.84-7.38(13H， m).
制备实施例 18
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 2- 苯氧基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 苯氧基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 18)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.67(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.93-7.10(4H， m)， 7.16-7.38(15H， m).
制备实施例 19
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-4， 4， 4- 三氟 -2- 丁烯酰胺 (butenamide) 作为原料，获得以下的 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-4， 4， 4- 三氟 -2- 丁烯硫代亚氨酸苯酯 (butenimidothioate)( 此后称为本化合物 19)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.70-6.73(1H， m)， 6.97-7.02(2H， m)， 7.18(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.29-7.34(3H， m)， 7.36-7.43(5H， m)， 7.48-7.55(4H， m).
制备实施例 20
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-4， 4， 4- 三氟 -2- 丁烯酰胺作为原料，获得以下的 N-( 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-4， 4， 4- 三氟 -2- 丁烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 20)。
1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.36(3H， s)， 6.69-6.72(1H， m)， 6.90(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.20(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.28-7.34(3H， m)， 7.35-7.43(3H， m)， 7.47-7.55(4H， m).
制备实施例 21
将 0.5g(1.85mmol)(E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺、 0.4ml 亚硫酰氯、 5mg 的 DMF 和 10ml 甲苯的混合物回流 1 小时，然后浓缩。使残留物溶于 5ml DMF 并冷却至 0℃。在冰冷却下，向 277mg(2.23mmol)2- 甲硫基苯酚的 5ml DMF 溶液中加入 90mg 氢化钠 (60％在油中 ) 并搅拌 5 分钟。在冰冷却下，将该溶液分批加入到上述残留物的 DMF 溶液中并于室温下搅拌 1 小时。将该反应混合物倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取 (3 次 )。合并的有机层顺序用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 573mg 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 21)。
2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 21) ：
1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.05(3H， s)， 2.22(3H， s)， 6.77(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.97-7.31(13H， m).
制备实施例 22
以与制备实施例 21 相同的方式，但用 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 22)。
1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ2.05(3H， s)， 2.23-2.34(3H， m)， 6.79(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.88-7.39(13H， m).
制备实施例 23
以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本发明的化合物 23)。
1H-NMR(CDCl 3 ， 50 ℃ ) δ ： 2.03(3H ，s) ， 2.30(2.4H ，s) ， 2.33(0.6H ，s) ， 6.75-6.83(2H， m)， 6.98-7.30(13H， m).
制备实施例 24
以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 氯代苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 24)。
1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.08(3H， s)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.00(1H， t， J＝ 7.3Hz)， 7.04-7.37(12H， m).
制备实施例 25
以与制备实施例 21 相同的方式，但用 3- 氯代苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 25)。
1
1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 1.99-2.13(3H， br)， 6.72-6.83(2H， m)， 6.94-7.45(13H，m). 制备实施例 26
以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 氯代苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 26)。
H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.06(3H， s)， 6.75(1H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.77-6.81(1H， m)， 6.96-7.36(13H， m).
制备实施例 27
以与制备实施例 14 相同的方式，但用 2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 27)。
152H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.08(3H， s)， 2.10(3H， s)， 6.68(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.96(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.05-7.13(4H， m)， 7.14-7.30(9H， m).

[1002] 制备实施例 28

[1003] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 28)。

[1001] 1H-NMR(CDCl3)50℃ )δ ： 2.05(3H， s)， 2.28(3H， s)， 6.56-6.63(2H， m)， 6.85(1H， d， J ＝ 7.7Hz)， 7.07-7.34(12H， m).

[1006] 制备实施例 29

[1007] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 29)。

[1005] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.06(3H， s)， 2.30(3H， s)， 6.72(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.03-7.11(4H， m)， 7.13-7.28(9H， m).

[1010] 制备实施例 30

[1011] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 30)。

[1009] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 1.21(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.06(3H， s)， 2.60(2H， q， J＝ 7.6Hz)， 6.73(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.05-7.33(13H， m).

[1014] 制备实施例 31

[1015] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙

[1013] 153烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 31)。

[1016] H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 1.23(6H， d， J ＝ 7.0Hz)， 2.07(3H， s)， 2.85(1H， sept， J＝ 7.0Hz)， 6.73(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.04-7.40(13H， m).

[1018] 制备实施例 32

[1019] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 32)。

[1017] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 1.99-2.12(5H， m)， 2.85(4H， t， J ＝ 7.4Hz)， 6.59(1H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.66(1H， s)， 7.04-7.12(3H， m)， 7.14-7.30(9H， m).

[1022] 制备实施例 33

[1023] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸 (propenimidate) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 33)。

[1021] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.16(3H， br s)， 6.69-7.49(16H， br m).

[1026] 制备实施例 34

[1027] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 34)。

[1025] 1H-NMR(DMSO-D6， 70℃ )δ ： 2.01(3H， s)， 2.25(3H， s)， 6.70-7.39(15H， m).

[1030] 制备实施例 35

[1031] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 35)。

[1029] 154H-NMR(DMSO-D 6， 70 ℃ ) δ ： 1.99(3H ， s) ， 2.24(3H ， s) ， 6.82-6.91(4H ， m) ， 6.96-7.03(2H， m)， 7.07-7.14(4H， m)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.27-7.33(3H， m).

[1034] 制备实施例 36

[1035] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 36)。

[1033] 1H-NMR(DMSO-D6， 70℃ )δ ： 2.00(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.97-7.10(4H， m)， 7.12-7.18(2H， m)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.28-7.36(5H， m).

[1038] 制备实施例 37

[1039] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 37)。

[1037] 1H-NMR(DMSO-D6， 70℃ )δ ： 1.98(3H， s)， 6.85(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.96-7.18(8H， m)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.27-7.36(3H， m).

[1042] 制备实施例 38

[1043] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 38)。

[1041] 1H-NMR(DMSO-D6， 70 ℃ )δ ： 2.02(3H， s)， 2.21(3H， s)， 6.83(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.92-7.17(8H， m)， 7.23-7.39(5H， m).

[1046] 制备实施例 39

[1047] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 39)。

[1045] 155H-NMR(DMSO-D6， 70℃ )δ ： 1.13(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.02(3H， s)， 2.52(2H， q， J＝ 7.6Hz)， 6.84(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.91-7.14(8H， m)， 7.24-7.34(5H， m).

[1050] 制备实施例 40

[1051] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 40)。

[1049] 1H-NMR(DMSO-D6， 70℃ )δ ： 1.14(6H， d， J ＝ 6.8Hz)， 2.02(3H， s)， 2.80(1H， t， J＝ 6.8Hz)， 6.85(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.93-7.15(8H， m)， 7.25-7.33(5H， m).

[1054] 制备实施例 41

[1055] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 41)。

[1053] 1H-NMR(DMSO-D6， 70℃ )δ ： 1.96(2H，五重峰， J ＝ 7.3Hz)， 2.02(3H， s)， 2.75(2H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.76(2H， t， J ＝ 7.3Hz)， 6.69(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.79(1H， s)， 6.91-7.13(7H， m)， 7.25-7.33(5H， m).

[1058] 制备实施例 42

[1059] 向 201mg 3， N- 二苯基丙炔硫代亚氨酸 (propynimidothioate) 苯酯在 5ml THF 溶液中加入 0.08ml 苯硫酚和叔 - 叔丁醇钾 (tert-butoxypotassium)( 催化量 )。于室温下搅拌该混合物 2 小时，然后回流 2 小时。真空浓缩反应混合物。残留物经中压制备型 HPLC 纯化，得到 269mg3， N- 二苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 42)，为黄色油状物。

[1057] 1

[1061] 1HNMR(CDCl3)δ ： 5.36(0.23H， s)， 6.11(0.77H， s)， 6.61-7.62(20H， m). 制备实施例 43 以与制备实施例 42 相同的方式，但用环己基硫醇作为原料，获得以下的 3， N- 二苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸环己基酯 ( 此后称为本化合物 43)。

[1064] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.26-2.15(10H， m)， 3.30-3.89(1H， m)， 6.36-7.35(16H， m).

[1066] 制备实施例 44

[1067] 于室温下，向 0.76g(4.8mmol) 的 N- 苯基 -1- 丙炔甲酰胺 (propynecarboxamide) 在甲苯 (15mL) 的悬浮液中加入 1.0g(4.8mmol) 五氯化磷并搅拌 4 小时。除去溶剂后，使残留物溶于 DMF(15mL)。在冰冷却下，向 1.2mL(12mmol) 苯硫酚的 DMF(15mL) 溶液中加入 0.31g(7.1mmol) 氢化钠 (60％在油中 ) 并搅拌 0.5 小时。将该混合物加入到上述残留物的 DMF 溶液中并在冰冷却下搅拌 3 小时。用叔 - 丁基甲基醚 (150mL) 稀释后，顺序用水和饱和 NaCl 溶液洗涤该混合物，经无水 MgSO4 干燥，并真空浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷∶乙酸乙酯＝ 20 ∶ 1)，得到 0.39g N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丁烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 44)。

[1065] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.35(3H， s)， 5.15(1H， s)， 6.92-7.50(15H， m).

[1070] 制备实施例 45

[1071] 在冰冷却下，向 0.50g(1.1mmol)3， 3- 双 ( 苯硫基 )-N-( 苯基 ) 丙烷硫代亚氨酸 (propanimidothioate) 苯酯的甲苯 (5mL) 溶液中加入 0.16g(1.2mmol)N- 氯代琥珀酰亚胺并于室温下搅拌 3 小时。用叔 - 丁基甲基醚 (50mL) 稀释后，用饱和 NaCl 溶液洗涤该混合物，经 MgSO4 干燥，并真空浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷∶乙酸乙酯＝ 20 ∶ 1)，得到 38mg3， 3- 双 ( 苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 45)。

[1069] 1

[1073] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.57(2H， d， J ＝ 7.2Hz)， 7.00-7.47(19H， m). 制备实施例 46以与制备实施例 45 相同的方式，但用环己基硫醇作为原料，获得以下的 N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丁烯硫代亚氨酸环己基酯 ( 此后称为本化合物 46)。H-NMR(CDCl 3) δ ： 1.19-2.34(13H ， m) ， 2.82(0.36H ， br) ， 3.75(0.64H ， br) ， 5.55(0.64H， br s)， 5.70(0.36H， br s)， 6.70-7.56(10H， m).

[1077] 制备实施例 47-48

[1078] 将 1.0g(3.71mmol)of(E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺、 0.81ml

[1076] 157亚硫酰氯，和 10mg DMF 在 10ml 甲苯中的悬浮液回流 1 小时，然后真空浓缩。使残留物溶于 5ml DMF 中并在冰浴中冷却。在冰冷却下，向 241mg 正 - 己基硫醇在 5ml DMF 的溶液中加入 90mg 氢化钠 (60％在油中 ) 并搅拌 5 分钟。在冰冷却下，将该混合物分批加入到上述残留物的 DMF 溶液中，然后于室温下搅拌 1 小时。该反应混合物倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取 (3 次 )。合并的有机层顺序用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 82mg 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸正 - 己基酯 ( 此后称为本化合物 47) 和 114mg3-( 己硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸正 - 己基酯 ( 此后称为本化合物 48)。

[1079] 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸正 - 己基酯 ( 此后称为本化合物 47)

[1080] H-NMR(CDCl 3， 50 ℃ )δ ： 0.87(3H， t， J ＝ 6.8Hz)， 1.17-1.43(6H， br m)， 1.50-1.92(5H， br m)， 2.67-3.06(2H， br m)， 6.82(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.04(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.19-7.35(8H， m).

[1082] 3-( 己硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸正 - 己基酯 ( 此后称为本化合物 48)

[1081] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 0.87(6H， t， J ＝ 6.9Hz)， 0.90(6H， t， J ＝ 6.9Hz)， 1.18-1.44(13H， m)， 1.50-1.79(6H， m)， 2.64-2.93(2H， br m)， 2.73(2H， t， J ＝ 7.2Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.00(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.25(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.25(1H， s).

[1085] 制备实施例 49

[1086] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 49)。

[1084] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.05(3H， s)， 6.72-6.83(2H， m)， 6.85-7.39(13H， m).

[1089] 制备实施例 50

[1090] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 50)。

[1088] 158

[1092] H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.02(3H， s)， 2.26-2.36(3H， m)， 6.71-6.82(2H， m)， 6.84-7.15(8H， m)， 7.17-7.29(3H， m).

[1093] 制备实施例 51

[1094] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 51)。

[1095] 1H-NMR(CDCl 3 ， 50 ℃ ) δ ： 2.05(3H ，s) ， 2.30(3H ，s) ， 6.64-6.76(2H ，m) ， 6.85-7.32(12H， m).

[1097] 制备实施例 52

[1098] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 52)。

[1096] 1H-MR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.01(3H， s)， 2.31(3H， s)， 2.32(3H， s)， 6.65-6.75(2H， m)， 6.86-7.19(11H， m).

[1101] 制备实施例 53

[1102] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 53)。

[1100] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.05(3H， s)， 6.70-6.82(2H， m)， 6.93-7.51(13H， m).

[1105] 制备实施例 54

[1106] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 54)。

[1104] 159

[1108] H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.03(3H， s)， 2.27-2.38(3H， m)， 6.71-6.83(2H， m)， 6.95-7.31(12H， m).

[1109] 制备实施例 55

[1110] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 55)。

[1111] 1H-NMR(CDCl 3 ， 50 ℃ ) δ ： 2.06(3H ，s) ， 2.31(3H ，s) ， 6.65-6.75(2H ，m) ， 6.92-7.51(12H， m).

[1113] 制备实施例 56

[1114] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 56)。

[1112] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.03(3H， s)， 2.27-2.38(6H， m)， 6.65-6.76(2H， m)， 6.94-7.42(11H， m).

[1117] 制备实施例 57

[1118] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 57)。

[1116] 1

[1120] H-NMR(CDCl3， 50 6.97-7.34(13H， m).1℃ )δ ： 2.04(3H， s)， 2.33(3H， s)， 6.78(2H， d， J ＝ 7.3Hz)，制备实施例 58

[1122] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 58)。H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.01(3H， s)， 2.31(3H， s)， 2.33(3H， s)， 6.78(2H， d， J＝ 7.7Hz)， 6.98-7.12(10H， m)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.7Hz).

[1125] 制备实施例 59

[1126] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯酯 ( 此后称为本化合物 59)。

[1124] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.04(3H， s)， 2.27-2.37(6H， m)， 6.68-6.75(2H， m)， 6.95-7.32(12H， m).

[1129] 制备实施例 60

[1130] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 60)。

[1128] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.00(3H， s)， 2.30(3H， s)， 2.31(3H， s)， 2.33(3H， s)， 6.71(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.97-7.19(11H， m).

[1133] 制备实施例 61

[1134] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 61)。

[1132] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.01-2.11(3H， br)， 2.32(3H， s)， 2.33(3H， s)， 6.74(2H， d， J＝ 8.2Hz)， 7.00-7.30(12H， m).

[1137] 制备实施例 62

[1138] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 氟代苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 62)。

[1136] 161H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 1.97-2.11(3H， br m)， 6.75(1H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.79(1H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.84-7.37(13H， m).

[1141] 制备实施例 63

[1142] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 3， 4- 二氯苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3， 4- 二氯苯基酯 ( 此后称为本化合物 63)。

[1140] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.00-2.14(3H， br m)， 6.70-7.50(14H， m). 制备实施例 64

[1145] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 4- 甲氧基苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 64)。

[1144] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 1.90-2.12(3H， m)， 3.75-3.84(3H， m)， 6.69-6.87(4H， m)， 6.97-7.36(11H， m).

[1148] 制备实施例 65

[1149] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 65)。

[1147] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， br s)， 6.71(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.2Hz)， 7.01-7.11(2H， m)， 7.13-7.30(9H， m)， 7.55(1H， br s).

[1152] 制备实施例 66

[1153] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 66)。

[1151] 162H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.02(3H， br s)， 2.30(3H， s)， 6.66-6.75(4H， m)， 7.00-7.10(3H， m)， 7.14-7.30(7H， m)， 7.45(1H， br s).

[1156] 制备实施例 67

[1157] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 67)。

[1155] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.04(3H， br s)， 2.05(2H，五重峰， J ＝ 7.3Hz)， 2.85(4H， t， J ＝ 7.3Hz)， 6.55-6.74(3H， m)， 7.02-7.12(2H， m)， 7.15-7.32(8H， m)， 7.39-7.49(1H， br).

[1160] 制备实施例 68

[1161] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 68)。

[1159] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.03(3H， br s)， 6.77-7.00(8H， m)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.11-7.38(7H， m).

[1164] 制备实施例 69

[1165] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 69)。

[1163] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.03(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 6.74-7.03(9H， m)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.14-7.37(5H， m).

[1168] 制备实施例 70

[1169] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯

[1167] 163亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 70)。

[1170] H-NMR(CDCl 3 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92-2.10(5H ，m) ， 2.79(4H ，t ，J ＝ 7.3Hz) ， 6.65-7.08(9H， m)， 7.14-7.33(5H， m).

[1172] 制备实施例 71

[1173] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 1， 1， 3， 3- 四甲基丁烷硫醇作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 1， 1， 3， 3- 四甲基丁基酯 ( 此后称为本化合物 71)。

[1171] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 1.03(9H， br s)， 1.58(6H， br s)， 1.70(3H， br s)， 1.93(2H， br s)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.02(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.18-7.31(8H， m).

[1176] 制备实施例 72

[1177] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用环己基甲基硫醇作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸环己基甲基酯 ( 此后称为本化合物 72)。

[1175] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 0.84-1.30(5H， m)， 1.39-1.90(9H， m)， 2.81(2H， br)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.4Hz)， 7.03(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.17-7.35(8H， m).

[1180] 制备实施例 73

[1181] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 3- 甲基 -1- 丙基丁烷硫醇作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基 -1- 丙基丁基酯 ( 此后称为本化合物 73)。

[1179] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 0.69-0.97(9H， m)， 1.20-1.97(10H， m)， 3.62-3.72(1H， m)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.4Hz)， 7.03(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.20-7.34(8H， m).

[1184] 制备实施例 74

[1185] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基己烷硫醇作为原料，获得以下的

[1183] 1642- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 乙基己基酯 ( 此后称为本化合物 74)。

[1186] H-NMR(CDCl 3， 50 ℃ ) δ ： 0.72-0.95(6H ， m) ， 1.13-1.43(8H ， m) ， 1.52(1H ， br)， 1.77(3H， br)， 2.92(2H， br)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.03(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.18-7.34(8H， m).

[1188] 制备实施例 75

[1189] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 75)。

[1187] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.02(3H， br)， 2.28(3H， s)， 6.59(1H， s)， 6.60(1H， d， J＝ 7.6Hz)， 6.73(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.83(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.15-7.29(7H， m)， 7.49(1H， br).

[1192] 制备实施例 76

[1193] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 76)。

[1191] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.02(3H， br)， 2.22(3H， s)， 6.70(2H， d， J ＝ 9.8Hz)， 6.75(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.80-6.99(5H， m)， 7.00-7.10(2H， m)， 7.15-7.36(5H， m).

[1196] 制备实施例 77

[1197] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 77)。

[1195] 1165CN 101918387 A

[1199] 1说明书160/281 页H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 2.01(3H， br)， 2.21(6H， s)， 6.54-6.61(2H， m)， 6.70(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.98-7.08(2H， m)， 7.14-7.28(7H， m)， 7.43(1H， br).

[1200] 制备实施例 78

[1201] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 78)。

[1202] H-NMR(CDCl3， 50 ℃ ) δ ： 2.02(3H ， br) ， 2.14(6H ， s) ， 6.64-7.10(9H ， brm) ， 7.16-7.31(5H， br m).

[1204] 制备实施例 79

[1205] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 79)。

[1203] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 1.93-2.18(3H， br)， 6.68-7.02(5H， m)， 7.04-7.31(9H， m)， 7.33-7.66(1H， br m).

[1208] 制备实施例 80

[1209] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 80)

[1207] 1H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 1.84-2.19(3H， br)， 6.64-7.01(10H， m)， 7.07(1H， t， J＝ 7.4Hz)， 7.12-7.43(4H， m).

[1212] 制备实施例 81

[1213] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 81)。

[1211] 1166CN 101918387 A

[1215] 1说明书161/281 页H-NMR(CDCl3， 50℃ )δ ： 1.94-2.11(3H， br)， 2.29(3H， s)， 6.63(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.78(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.96-7.08(3H， m)， 7.14-7.29(7H， m)， 7.49(1H， br s).

[1216] 制备实施例 82

[1217] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 82)。

[1218] H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.02(3H， br s)， 2.28(3H， s)， 6.73(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.81-6.99(6H， m)， 7.05(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.11-7.23(4H， m)， 7.27(1H， br s).

[1220] 制备实施例 83 和 84

[1221] 以与制备实施例 47 和 48 的相同的方式，但用 (E)-N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 83) 和以下的 N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 84)。

[1222] N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯

[1219] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 2.01(3H ，br s) ， 6.71(2H ，d ，J ＝ 8.5Hz) ， 6.77-6.85(1H， m)， 6.95-7.19(5H， m)， 7.20-7.43(7H， m).

[1225] N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯

[1224] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 6.61-6.70(2H， m)， 6.86(1H， td， J＝ 8.7， 2.4Hz)， 7.10(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.20-7.44(10H， m).

[1228] 制备实施例 85 和 86

[1229] 以与制备实施例 47 和 48 的相同的方式，但用 (E)-N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 85) 和以下的 N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 86)。

[1230] N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯

[1227] 1

[1232] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 2.02(3H， br s)， 6.84-7.20(8H， m)， 7.22-7.46(7H， m). N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.98(3H， br s)， 6.84(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.18-7.43(11H， m).

[1236] 制备实施例 87 和 88

[1237] 以与制备实施例 47 和 48 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 87) 和以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 88)。

[1238] N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯

[1235] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 3.73(3H， s)， 6.66-6.78(2H， br m)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.88(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.21-7.38(7H， m)， 7.42(1H， br s).

[1241] N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯

[1240] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.10(3H， s)， 3.78(3H， s)， 6.75-6.87(4H， m)， 6.99-7.08(2H， m)， 7.15(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.18-7.27(6H， m)， 7.31(1H， br s).

[1244] 制备实施例 89 和 90

[1245] 以与制备实施例 47 和 48 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 89) 和以下的 2- 甲基 -3-(2- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 90)。

[1246] 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 甲基苯基酯

[1243] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.25(3H， br s)， 6.72(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.78(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.04(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.14-7.19(1H， m)， 7.21-7.37(8H， m).

[1249] 2- 甲基 -3-(2- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 2- 甲基苯基酯

[1248] 1

[1251] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.99(3H， br s)， 2.17(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 6.75-6.87(3H， m)， 6.97(1H， br s)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.10-7.32(9H， m).1制备实施例 91 和 92

[1253] 以与制备实施例 47 和 48 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 91) 和以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 92)。

[1254] 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯

[1255] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.26(3H， br s)， 6.75(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.01-7.16(5H， m)， 7.22(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.26-7.35(4H， m)， 7.42(1H， br s).

[1257] 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯

[1256] 1

[1259] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.29(3H， s)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.85(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.00-7.15(6H， m)， 7.18-7.25(3H， m)， 7.29(2H， t， J ＝ 7.8Hz).169制备实施例 93 和 94

[1261] 以与制备实施例 47 和 48 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氟代苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 93) 和以下的 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 94)。

[1262] 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氟代苯基酯

[1263] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.76-2.07(3H， br)， 6.78(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.04(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.10-7.19(3H， m)， 7.20-7.40(6H， m)， 7.47(1H， br s).

[1265] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氟代苯基酯

[1264] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.93(3H ，br s) ， 6.79(2H ，d ，J ＝ 7.7Hz) ， 7.01-7.38(12H， m).

[1268] 制备实施例 95 和 96

[1269] 以与制备实施例 47 和 48 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氯代苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 95) 和以下的 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 96)。

[1270] 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氯代苯基酯

[1267] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.84(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.14(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.23-7.40(8H， m)， 7.47(1H， br s).

[1273] 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 氯代苯基酯

[1272] 1170CN 101918387 A

[1275] 1说明书165/281 页H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.98(3H， br s)， 6.81(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.08(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.23-7.34(4H， m)， 7.36-7.45(5H， m).

[1276] 制备实施例 97 和 98

[1277] 以与制备实施例 47 和 48 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和环己基甲醇作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸环己基甲基酯 ( 此后称为本化合物 97) 和以下的 3-( 环己基甲基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸环己基甲基酯 ( 此后称为本化合物 98)。

[1278] 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 (propenimidate) 环己基甲基酯

[1279] H-NMR(CDCl 3) δ ： 1.00-1.12(2H ， m) ， 1.14-1.36(3H ， m) ， 1.65-1.89(6H ， m) ， 1.71(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 4.01(2H， d， J ＝ 6.3Hz)， 6.60(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 6.71(1H， br s)， 6.82(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.02(2H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.21(2H， dd， J ＝ 8.4， 7.3Hz)， 7.28(2H， dd， J ＝ 8.1， 7.3Hz).

[1281] 3-( 环己基甲基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸环己基甲基酯

[1280] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.77-0.91(2H， m)， 0.98-1.34(10H， m)， 1.37-1.49(4H， m)， 1.55-1.88(11H， m)， 3.50(2H， d， J ＝ 6.6Hz)， 3.95(2H， d， J ＝ 6.3Hz)， 6.45(1H， br)， 6.77(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.94(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.21(2H， t， J ＝ 7.5Hz).

[1284] 制备实施例 99 和 100

[1285] 向 1.0g(2.51mmol)2， 3- 二溴 -2- 甲基丙烷亚氨酸苯基酯和 466mg(3.02mmol)3， 4- 二甲氧基苯酚在 5ml DMF 中的溶液中加入 2.05g(6.29mmol) 碳酸铯并于 70℃搅拌 5 小时。冷却至室温后，将反应溶液倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取。有机层顺序用水和饱和 NaCl 洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并真空浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 5/1)，得到 252mg 3-(3， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 99) 和 145mg 3-(3， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 4- 二甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 100)。

[1286] 3-(3， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯

[1283] 1171CN 101918387 A

[1288] 1说明书166/281 页H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ ) δ ： 1.84-1.98(3H ， br) ， 3.70(3H ， s) ， 3.70(3H ， s) ， 6.34-6.39(1H， m)， 6.57(1H， d， J ＝ 2.9Hz)， 6.82-7.36(12H， m).

[1289] 3-(3， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 4- 二甲氧基苯基酯

[1290] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.88(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 3.69(3H， s)， 3.70(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.40(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.51(1H， br s)， 6.57(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 6.66(1H， br s)， 6.80-6.90(4H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.17-7.29(3H， m).

[1292] 制备实施例 101 和 102

[1293] 以与制备实施例 99 和 100 相同的方式，但用 3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 101) 和以下的 2- 甲基 -3-(3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 102)。

[1294] 2- 甲基 -3-(3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯

[1291] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.89(3H， br s)， 5.99(2H， s)， 6.27-6.37(1H， m)， 6.54-6.61(1H， m)， 6.79(1H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.83-7.40(11H， m).

[1297] 2- 甲基 -3-(3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 4-( 亚甲二氧基 ) 苯基酯

[1296] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.82(3H， br s)， 5.96(2H， s)， 6.00(2H， s)， 6.34(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.47(1H， br)， 6.58(1H， br)， 6.71(1H， br)， 6.76-6.89(4H， m)， 6.98(1H， t， J＝ 7.6Hz)， 7.14(1H， br)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.6Hz).

[1300] 制备实施例 103

[1301] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 103)。

[1299] 172H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.89(3H， br s)， 2.29(3H， s)， 6.74(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.14-7.25(4H， br m)， 7.26-7.34(4H， m)， 7.36(1H， br s).

[1304] 制备实施例 104

[1305] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 104)。

[1303] 1H-NMR(DMSO-D6)δ ： 1.94(3H， br s)， 2.07(3H， s)， 6.69(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.74(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.0Hz)， 7.08-7.18(3H， m)， 7.25-7.44(8H， m).

[1308] 制备实施例 105

[1309] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 105)。

[1307] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.18(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.57(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.73(4H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.10(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.13(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.21-7.37(7H， m)， 7.42(1H， br s).

[1312] 制备实施例 106

[1313] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 106)。

[1311] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.19(6H， d， J ＝ 7.1Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.85(1H，五重峰， J ＝ 7.1Hz)， 6.74(4H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.20-7.36(7H， m)， 7.44(1H， br s).

[1316] 制备实施例 107

[1315] 173以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(2- 甲基苯氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 107)。

[1318] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 2.13(3H， s)， 6.44(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.99-7.13(3H， m)， 7.21(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.24-7.43(8H， m).

[1320] 制备实施例 108

[1321] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯硫酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 108)。

[1319] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.26(3H， s)， 6.51(1H， s)， 6.56(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.93(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.18(1H， t， J ＝ 8.0Hz)， 7.25-7.38(8H， m).

[1324] 制备实施例 109

[1325] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 109)。

[1323] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 2.26(3H， s)， 6.56(2H， s)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.93(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.02-7.15(4H， m)， 7.15-7.25(2H， m)， 7.29(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.42(1H， s).

[1328] 制备实施例 110

[1329] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 110)。

[1327] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 2.27(3H， s)， 6.49(1H， s)， 6.54(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.72(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 6.92(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.11(2H， d， J＝ 8.2Hz)， 7.17(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.22-7.42(6H， m).

[1332] 制备实施例 111

[1333] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 111)。

[1331] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 2.26(3H， s)， 2.27(3H， s)， 6.50-6.58(2H， m)， 6.70(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.93(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.04-7.14(5H， m)， 7.15-7.26(2H， m)， 7.39(1H， s).

[1336] 制备实施例 112

[1337] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 112)。

[1335] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 2.26(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.49(1H， s)， 6.55(1H， d， J ＝ 7.1Hz)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.84-6.95(3H， m)， 7.17(1H， t， J＝ 7.9Hz)， 7.21-7.45(6H， m).

[1340] 制备实施例 113

[1341] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 113)。

[1339] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.61(2H， d， J ＝ 6.3Hz)， 6.78(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 6.88(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.19-7.43(6H， m).

[1343] 175制备实施例 114

[1345] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 114)。

[1346] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.7Hz)， 1.91(3H， br s)， 2.56(2H， q， J ＝ 7.7Hz)， 6.65(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.13(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.23-7.45(8H， m).

[1348] 制备实施例 115

[1349] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 115)。

[1347] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.17(6H ，d ，J ＝ 7.1Hz) ， 1.91(3H ，br s) ， 2.80-2.92(1H， m)， 6.67(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.16(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.21-7.48(8H， m).

[1352] 制备实施例 116

[1353] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 116)。

[1351] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 3.75(3H， s)， 6.57(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.75-6.80(2H， m)， 6.82-6.87(1H， m)， 7.01-7.13(3H， m)， 7.18-7.40(8H， m).

[1356] 制备实施例 117

[1357] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 117)。

[1355] 1H-NMR(DMSO-D6、 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 3.76(3H， s)， 6.56(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.77(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.82-6.87(1H， m)， 6.99-7.13(6H， m)， 7.19(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.27(2H， dd， J ＝ 8.2， 7.4Hz)， 7.32-7.40(1H， br).

[1360] 制备实施例 118

[1361] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 118)。

[1359] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.26(3H ，s) ， 3.74(3H ，s) ， 6.50-6.58(1H， br m)， 6.69(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.80-6.86(1H， m)， 7.04-7.13(4H， m)， 7.18-7.41(6H， m).

[1364] 制备实施例 119

[1365] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 119)。

[1363] 1H-NMR(DMSO-D6、 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 2.26(3H， s)， 3.75(3H， s)， 6.53(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.67(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.71-6.79(2H， m)， 6.81-6.87(1H， m)， 6.88-6.92(1H， m)， 6.97-7.12(4H， m)， 7.19(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.26-7.39(1H， br).

[1368] 制备实施例 120

[1369] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 120)。

[1367] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.94(3H ，br s) ， 3.73(3H ，s) ， 3.74(3H ，s) ， 6.49-6.60(1H ， br) ， 6.76(2H ， d， J ＝ 9.0Hz)， 6.80-6.91(3H ， m) ， 7.04-7.13(2H ， m) ， 7.16-7.46(6H， m).

[1372] 制备实施例 121

[1373] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 121)。

[1371] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.17(6H ，s) ， 3.74(3H ，s) ， 6.48-6.59(3H， m)， 6.80-6.86(1H， m)， 7.00-7.12(3H， m)， 7.18-7.38(6H， m).

[1376] 制备实施例 122

[1377] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 122)。

[1375] 1H-NMR(DMSO-D6)δ ： 1.92(3H， br s)， 3.74(3H， s)， 6.29(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.46(1H， t， J ＝ 2.2Hz)， 6.70(1H， dd， J ＝ 8.3， 2.2Hz)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.20(1H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.24-7.37(7H， m)， 7.45(1H， br s).

[1380] 制备实施例 123

[1381] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯硫酚作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 123)。

[1379] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.74(3H， s)， 6.29(1H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.44(1H， t， J ＝ 2.4Hz)， 6.70(1H， dd， J ＝ 8.3， 2.4Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.99-7.16(4H， m)， 7.20(2H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.29(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.44(1H， br s).

[1384] 制备实施例 124

[1383] 178以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 124)。

[1386] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.27(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.26(1H， d， J ＝ 6.3Hz)， 6.44(1H， t， J ＝ 2.2Hz)， 6.65-6.75(3H， m)， 7.10(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.19(1H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.24-7.49(6H， m).

[1388] 制备实施例 125

[1389] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 125)。

[1387] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 2.27(3H， s)， 3.74(3H， s)， 6.27(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.42(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.67-6.74(3H， m)， 7.02-7.14(5H， m)， 7.16-7.24(2H， m)， 7.42(1H， br s).

[1392] 制备实施例 126

[1393] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 126)。

[1391] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 3.72(3H， s)， 6.69(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 6.79(2H， d， J ＝ 7.4Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.22-7.41(8H， m).

[1396] 制备实施例 127

[1397] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 127)。

[1395] 179H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.70(2H， d， J ＝ 9.2Hz)， 6.78(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 9.2Hz)， 7.00-7.13(4H， m)， 7.22(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.28(2H， dd， J ＝ 8.3， 7.6Hz)， 7.35(1H， s).

[1400] 制备实施例 128

[1401] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 128)。

[1399] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.88(3H， br s)， 2.29(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.70(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.79(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.10-7.24(4H， m)， 7.25-7.33(3H， m).

[1404] 制备实施例 129

[1405] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 129)。

[1403] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.91(3H ，br s) ， 2.27(3H ，s) ， 3.72(3H ，s) ， 6.61-6.76(4H， m)， 6.85(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.10(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.19-7.44(6H， m).

[1408] 制备实施例 130

[1409] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 130)。

[1407] 1

[1411] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 2.26(3H， s)， 3.73(3H，s)， 6.63-6.75(4H， m)， 6.85(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.00-7.15(5H， m)， 7.22(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.33(1H， br s).

[1412] 制备实施例 131

[1413] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲硫基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 131)。

[1414] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.88(3H， br s)， 2.27(3H， s)， 2.29(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.60-6.77(4H， m)， 6.85(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 6.99-7.37(8H， m).

[1416] 制备实施例 132

[1417] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 132)。

[1415] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.90(3H， br s)， 3.98(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.67(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 6.79(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.84(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.20-7.42(8H， m).

[1420] 制备实施例 133

[1421] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 133)。

[1419] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 6.78-6.89(4H， m)， 7.07(1H， t， J＝ 7.3Hz)， 7.23-7.53(11H， m)， 7.55-7.65(4H， m).

[1424] 制备实施例 134

[1425] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 134)。

[1423] 181H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 6.75-6.84(4H， m)， 6.93-7.01(4H， m)， 7.05(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.22-7.50(10H， m).

[1428] 制备实施例 135

[1429] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 135)。

[1427] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.16(3H， s)， 2.16(3H， s)， 6.47(1H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.52(1H， s)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.05(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.20-7.46(8H， m).

[1432] 制备实施例 136

[1433] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 (E)-3-(5- 吲哚基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3-(5- 吲哚基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 136)。

[1431] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， s)， 1.96-2.06(2H， m)， 2.73-2.86(4H， m)， 6.45(1H， s)， 6.51(1H， d， J ＝ 8.2Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.11(1H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.22-7.43(8H， m).

[1436] 制备实施例 137

[1437] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 137)。

[1435] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.89(3H， br s)， 2.19(3H， br s)， 6.82(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 7.0Hz)， 6.92-7.05(3H， m)， 7.07-7.26(6H， m)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.7Hz).

[1440] 制备实施例 138

[1439] 182以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 138)。

[1442] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.72-6.94(7H， br m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.09-7.29(5H， m)， 7.32(2H， dd， J ＝ 8.5， 7.4Hz).

[1444] 制备实施例 139

[1445] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 139)。

[1443] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.90(3H， s)， 2.23(3H， s)， 6.82-6.95(6H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.05-7.16(3H， m)， 7.18-7.27(3H， m)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.9Hz).

[1448] 制备实施例 140

[1449] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 140)。

[1447] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.55(2H， q， J ＝ 7.4Hz)， 6.74-7.01(8H， m)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.15-7.25(3H， m)， 7.27(1H， br s)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.9Hz).

[1452] 制备实施例 141

[1453] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 141)。

[1451] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.83(3H， br s)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.09-7.37(10H， m).

[1456] 制备实施例 142

[1457] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 142)。

[1455] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 6.78-7.03(8H， m)， 7.13(1H， t， J＝ 7.4Hz)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.27-7.39(4H， m).

[1460] 制备实施例 143

[1461] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 143)。

[1459] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.88(3H， br s)， 6.85(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.91(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.03-7.17(5H， m)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.27-7.39(3H， m).

[1464] 制备实施例 144

[1465] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 144)。

[1463] 1

[1467] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.86(3H， br s)， 6.83(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.87(2H， d，J ＝ 7.8Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.09-7.37(9H， m)， 7.47(1H， d， J ＝ 7.8Hz).

[1468] 制备实施例 145

[1469] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 145)。

[1470] H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 6.88(2H ，d ，J ＝ 7.6Hz) ， 6.91-7.04(4H， m)， 7.06-7.17(3H， m)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.27-7.39(4H， m).

[1472] 制备实施例 146

[1473] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 146)。

[1471] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.93(2H， d， J ＝ 6.6Hz)， 6.99(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.06(1H， br s)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.27-7.42(5H， m).

[1476] 制备实施例 147

[1477] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 溴代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 溴代苯基酯 ( 此后称为本化合物 147)。

[1475] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.94(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.06(1H， br s)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.19-7.40(8H， m).

[1480] 制备实施例 148

[1481] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 148)。

[1479] 185H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 3.70(3H， s)， 6.49-6.70(3H， m)， 6.85-6.95(4H， m)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.09-7.26(4H， m)， 7.28-7.39(3H， m).

[1484] 制备实施例 149

[1485] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 149)。

[1483] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.86(3H， br s)， 3.70(3H， s)， 6.79-6.91(6H， m)， 6.93-7.05(3H， m)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.18-7.27(3H， m)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.6Hz).

[1488] 制备实施例 150

[1489] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4-( 甲硫基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4-( 甲硫基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 150)。

[1487] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 2.42(3H， s)， 6.82-6.93(4H， m)， 6.95-7.08(3H， m)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.18-7.29(5H， m)， 7.33(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz).

[1492] 制备实施例 151

[1493] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氰基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 氰基苯基酯 ( 此后称为本化合物 151)。

[1491] 1

[1495] H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.97(3H ，br s) ， 6.88(2H ，d ，J ＝ 7.3Hz) ， 6.92-7.03(3H， m)， 7.09-7.27(5H， m)， 7.31-7.43(3H， m)， 7.67-7.78(2H， m).186制备实施例 152

[1497] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 苯基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 苯基苯基酯 ( 此后称为本化合物 152)。

[1498] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 6.84-7.15(7H， m)， 7.19-7.50(11H， m)， 7.59(2H， d， J ＝ 7.3Hz).

[1500] 制备实施例 153

[1501] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2-( 三氟甲基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2-( 三氟甲基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 153)。

[1499] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 6.80-6.92(4H， m)， 7.00(1H， t， J＝ 7.4Hz)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.19-7.39(7H， m)， 7.57-7.71(2H， m).

[1504] 制备实施例 154

[1505] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3-( 三氟甲基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3-( 三氟甲基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 154)。

[1503] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.91(3H ，br s) ， 6.86(2H ，d ，J ＝ 7.6Hz) ， 6.90-7.01(3H， m)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.21(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.26-7.46(6H， m)， 7.52(1H， br s).

[1508] 制备实施例 155

[1509] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3-( 三氟甲氧基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 155)。

[1507] 187H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 6.87(2H ，d ，J ＝ 7.6Hz) ， 6.90-7.09(6H， m)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.21(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.29-7.45(4H， m).

[1512] 制备实施例 156

[1513] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2， 3- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2， 3- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 156)。

[1511] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.88(3H ，br s) ， 2.09(3H ，s) ， 2.21(3H ，s) ， 6.74-7.07(8H， m)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.15(1H， br s)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.32(2H， t， J ＝ 8.0Hz).

[1516] 制备实施例 157

[1517] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2， 4- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2， 4- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 157)。

[1515] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.86(3H ，br s) ， 2.16(3H ，s) ， 2.21(3H ，s) ， 6.75-7.04(8H， m)， 7.08-7.18(2H， m)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.31(2H， t， J ＝ 8.0Hz).

[1520] 制备实施例 158

[1521] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 158)。2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2， 5- 二甲基苯基酯

[1519] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.88(3H ，br s) ， 2.14(3H ，s) ， 2.23(3H ，s) ， 6.74-6.92(6H， m)， 6.94-7.07(2H， m)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.15-7.27(3H， m)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.9Hz).

[1524] 制备实施例 159

[1525] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2， 6- 二甲基苯酚作为原料，获得以下 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 (3E)-2， 6- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 159)。

[1523] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.83(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.24(6H， s)， 6.70-6.77(4H， m)， 6.96-7.03(2H， m)， 7.04-7.13(4H， m)， 7.22-7.33(4H， m).

[1528] 制备实施例 160

[1529] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2， 3- 二甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2， 3- 二甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 160)。

[1527] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.85(3H， br s)， 3.74(3H， s)， 3.79(3H， s)， 6.69(1H， br s)， 6.77-6.90(5H， m)， 6.94-7.04(2H， m)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.15(1H， br s)， 7.24(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.31(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz).

[1532] 制备实施例 161

[1533] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2， 6- 二甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2， 6- 二甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 161)。

[1531] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.79(3H， br s)， 3.79(6H， s)， 6.67(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.71-6.83(4H， m)， 6.94(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.01-7.14(3H， m)， 7.21(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.31(2H， dd， J ＝ 8.5， 7.4Hz).

[1536] 制备实施例 162

[1537] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3， 4- 二甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 4- 二甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 162)。

[1535] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.88(3H， br s)， 3.69(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.55(1H， br s)， 6.68(1H， br s)， 6.81-6.94(5H， m)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.20-7.38(5H， m).

[1540] 制备实施例 163

[1541] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 5- 羟基茚满作为原料，获得以下 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 5- 茚满基酯 ( 此后称为本化合物 163)。

[1539] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.79-2.07(5H， m)， 2.68-2.90(4H， m)， 6.69-6.95(6H， m)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.08-7.17(2H， m)， 7.19-7.27(3H， m)， 7.32(2H， t， J ＝ 8.0Hz).

[1544] 制备实施例 164

[1545] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 羟基吡啶作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 吡啶基酯 ( 此后称为本化合物 164)。

[1543] 1190CN 101918387 A

[1547] 1说明书185/281 页H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.89(3H ，br s) ， 6.86(2H ，d ，J ＝ 7.5Hz) ， 6.90-7.02(3H， m)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.28-7.41(4H， m)， 7.51(1H， br s)， 8.27(1H， br s)， 8.36(1H， br s).

[1548] 制备实施例 165

[1549] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 165)。

[1550] H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.02(3H， s)， 6.56-6.71(3H， m)， 6.81-6.94(4H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.0Hz)， 7.04-7.13(2H， m)， 7.20(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.27(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz)， 7.36(1H， br s).

[1552] 制备实施例 166

[1553] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 166)。

[1551] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 2.03(3H， br s)， 6.77-6.93(6H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 6.9Hz)， 7.07(1H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.11(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.20(2H， t， J ＝ 6.9Hz)， 7.27(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.33(1H， br s).

[1556] 制备实施例 167

[1557] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 167)。

[1555] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.10(3H， s)， 6.75(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.84-6.92(3H， m)， 6.96-7.15(6H， m)， 7.21-7.38(5H， m).

[1560] 制备实施例 168

[1561] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 168)。

[1559] 191H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.13(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.53(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 6.75-6.93(4H， m)， 6.95-7.17(6H， m)， 7.19-7.45(5H， m).

[1564] 制备实施例 169

[1565] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 169)。

[1563] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.15(7H， d， J ＝ 6.8Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.80(1H，五重峰， J ＝ 6.8Hz)， 6.76-6.92(4H， m)， 6.94-7.17(6H， m)， 7.18-7.39(5H， m).

[1568] 制备实施例 170

[1569] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 170)。

[1567] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 6.71-7.07(9H， m)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.19-7.36(5H， m).

[1572] 制备实施例 171

[1573] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 171)。

[1571] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.97(3H ，br s) ， 2.24(3H ，s) ， 3.68(3H ，s) ， 6.61-7.06(9H， m)， 7.08-7.21(2H， m)， 7.27(1H， br s)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.9Hz).

[1576] 制备实施例 172

[1577] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N-(3- 吡啶基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3- 苯氧基 -N-(3- 吡啶基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 172)。

[1575] 192H-NMR(DMSO-D 6 、 50 ℃ ) δ ： 1.95(3H ，br s) ， 6.94(2H ，d ，J ＝ 8.0Hz) ， 6.97-7.09(3H， m)， 7.14(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.22(1H， dd， J ＝ 8.0， 4.6Hz)， 7.26-7.42(6H， m)， 8.14-8.20(2H， m).

[1580] 制备实施例 173

[1581] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 173)。

[1579] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 2.16(3H， s)， 6.66(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.93-7.15(6H， m)， 7.16-7.38(6H， m).

[1584] 制备实施例 174

[1585] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 174)。

[1583] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.17(6H， s)， 6.61(1H， br)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.92-7.05(4H， m)， 7.07-7.26(7H， m).

[1588] 制备实施例 175

[1589] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 175)。

[1587] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 6.59(1H， s)， 6.68(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.83-7.11(7H， m)， 7.15-7.26(4H， m)， 7.27-7.36(2H， m).

[1592] 制备实施例 176

[1591] 193以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 176)。

[1594] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 2.26(3H， s)， 6.58(1H， br s)， 6.68(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.75-6.95(6H， m)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.13-7.28(5H， m).

[1596] 制备实施例 177

[1597] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 177)。

[1595] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.55(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 6.59(1H， s)， 6.66(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.74-7.03(7H， m)， 7.11-7.28(5H， m).

[1600] 制备实施例 178

[1601] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 异丙基苯酚作为原料，获得 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 异丙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 178)。

[1599] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.14(6H， d， J ＝ 6.8Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.78-2.88(1H， m)， 6.61(1H， s)， 6.65(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.74-7.01(7H， m)， 7.13-7.29(5H， m).

[1604] 制备实施例 179

[1605] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 179)。

[1603] 194H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.28(3H， t， J ＝ 6.9Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.97(2H， q， J ＝ 6.9Hz)， 6.44-6.80(5H， m)， 6.85-7.08(4H， m)， 7.12-7.40(5H， m).

[1608] 制备实施例 180

[1609] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 苯基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 苯基苯基酯 ( 此后称为本化合物 180)。

[1607] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 6.61(1H， s)， 6.69(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.87-7.09(5H， m)， 7.13-7.50(10H， m)， 7.60(2H， d， J ＝ 7.6Hz).

[1612] 制备实施例 181

[1613] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 苯氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 苯氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 181)。

[1611] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.27(3H， s)， 6.50-6.82(5H， m)， 6.85(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.90-6.98(3H， m)， 7.01(1H， t， J ＝ 7.2Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.18-7.32(5H， m)， 7.37(2H， t， J ＝ 7.9Hz).

[1616] 制备实施例 182

[1617] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 182)。

[1615] 1195CN 101918387 A

[1619] 1说明书190/281 页H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.21(6H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.51-6.79(5H， m)， 6.84-6.95(3H， m)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.13-7.31(4H， m).

[1620] 制备实施例 183

[1621] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 183)。

[1622] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 2.24(3H， s)， 6.59(1H， s)， 6.67(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.77-6.89(2H， m)， 6.90-7.13(6H， m)， 7.15-7.25(2H， m)， 7.31(2H， t， J ＝ 7.4Hz).

[1624] 制备实施例 184

[1625] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 184)。

[1623] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.22(3H， s)， 2.24(3H， s)， 2.25(3H， s)， 6.58(1H， s)， 6.67(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.72-6.97(6H， m)， 7.04(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.13-7.26(3H， m).

[1628] 制备实施例 185

[1629] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 185)。

[1627] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 2.24(3H， s)， 2.55(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 6.59(1H， s)， 6.65(1H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.72-6.97(6H， m)， 7.03(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.14-7.29(3H， m).

[1632] 制备实施例 186

[1633] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲

[1631] 196基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 186)。

[1634] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.22(3H， s)， 2.24(3H， s)， 3.97(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.38-6.75(5H， m)， 6.77-6.90(2H， m)， 6.93(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.04(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.13-7.34(3H， m).

[1636] 制备实施例 187

[1637] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 苯氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 苯氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 187)。

[1635] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.91(3H ，br s) ， 2.23(3H ，s) ， 2.26(3H ，s) ， 6.44-6.86(7H， m)， 6.88-7.00(3H， m)， 7.04(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.21(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.28(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.5， 7.6Hz).

[1640] 制备实施例 188

[1641] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 188)。

[1639] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.96(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 3.68(3H， s)， 6.60(1H， s)， 6.69(1H， dd， J ＝ 8.2， 1.8Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.85-7.11(6H， m)， 7.15-7.37(4H， m).

[1644] 制备实施例 189

[1645] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 189)。

[1643] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.96(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.25(3H， s)， 3.69(3H， s)， 6.59(1H， s)， 6.64-7.08(9H， m)， 7.10-7.32(3H， m).

[1648] 制备实施例 190

[1649] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 190)。

[1647] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.96(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.55(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.68(3H， s)， 6.60(1H， br s)， 6.67(1H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.71-6.84(3H， m)， 6.85-7.03(4H， m)， 7.10-7.30(3H， m).

[1652] 制备实施例 191

[1653] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 191)。

[1651] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 6.9Hz)， 1.96(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 3.69(3H， s)， 3.97(2H， q， J ＝ 6.9Hz)， 6.36-6.66(4H， m)， 6.71(1H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.81(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.89-7.08(3H， m)， 7.12-7.38(3H， m).

[1656] 制备实施例 192

[1657] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 5- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 5- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 192)。

[1655] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.13(6H， s)， 2.24(3H， s)， 6.58(1H， br s)， 6.66(2H， d， J ＝ 7.2Hz)， 6.73(1H， br s)， 6.89-7.11(5H， m)， 7.14-7.24(2H， m)， 7.31(2H， t， J ＝ 7.4Hz).

[1660] 制备实施例 193

[1661] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 5- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 5- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 193)。

[1659] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.13(3H， s)， 2.14(3H， s)， 2.24(3H， s)， 3.97(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.43-6.82(7H， m)， 6.93(1H， d， J＝ 7.3Hz)， 6.98(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.14-7.32(3H， m).

[1664] 制备实施例 194

[1665] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 194)。

[1663] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.88(3H， br s)， 2.18(3H， s)， 2.24(3H， s)， 6.73(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.91-7.05(3H， m)， 7.06-7.28(7H， m).

[1668] 制备实施例 195

[1669] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 195)。

[1667] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.24(6H， s)， 6.71-6.93(7H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.08-7.28(6H， m).

[1672] 制备实施例 196

[1673] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 196)。

[1671] 1H-NMR(DMSO-D6、 50 ℃ )δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.54(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.70-6.92(7H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.11(2H， d， J＝ 8.7Hz)， 7.14-7.28(4H， m).

[1676] 制备实施例 197

[1677] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 197)。

[1675] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.82(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.75(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.79(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.08-7.30(9H， m).

[1680] 制备实施例 198

[1681] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 198)。

[1679] 1200CN 101918387 A

[1683] 1说明书195/281 页H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.73-6.94(7H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.2Hz)， 7.13(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.17-7.36(4H， m).

[1684] 制备实施例 199

[1685] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 199)。

[1686] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.87(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.79(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.84(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.02-7.17(5H， m)， 7.18-7.29(4H， m).

[1688] 制备实施例 200

[1689] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 氯代苯酚作为原料，获得 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 200)。

[1687] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.84(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.75(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.82(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.08-7.36(8H， m)， 7.46(1H， d， J ＝ 7.1Hz).

[1692] 制备实施例 201

[1693] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 201)。

[1691] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.82(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.05-7.17(4H， m)， 7.18-7.37(5H， m).

[1696] 制备实施例 202

[1697] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 202)。

[1695] 201H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.89(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.81(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.85(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.94-7.09(2H， m)， 7.12(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.18-7.38(6H， m).

[1700] 制备实施例 203

[1701] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 203)。

[1699] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.81(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 3.79(3H， s)， 6.68(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.88(1H， t， J ＝ 6.8Hz)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.01-7.16(6H， m)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.7Hz).

[1704] 制备实施例 204

[1705] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 204)。

[1703] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.25(3H ，s) ， 3.70(3H ，s) ， 6.43-6.69(2H， m)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.90(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.07-7.41(7H， m).

[1708] 制备实施例 205

[1709] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 205)。

[1707] 1202CN 101918387 A

[1711] 1说明书197/281 页H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.85(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.75(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.80-7.04(7H， m)， 7.11(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.17(1H， br s)， 7.22(2H， t， J＝ 7.8Hz).

[1712] 制备实施例 206

[1713] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3-( 三氟甲基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3-( 三氟甲基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 206)。

[1714] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 6.78-6.89(4H， m)， 6.96(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.05-7.58(9H， m).

[1716] 制备实施例 207

[1717] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 萘酚作为原料，获得以下 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 萘基酯 ( 此后称为本化合物 207)。

[1715] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 2.22(3H， s)， 6.76(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 6.87-6.99(3H， m)， 7.06(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.13-7.54(7H， m)， 7.78-7.88(3H， m).

[1720] 制备实施例 208

[1721] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 208)。

[1719] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 2.24(3H， s)， 6.76(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 6.79-6.88(2H， m)， 6.90-7.38(10H， m).

[1724] 制备实施例 209

[1725] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 2- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 2- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 209)。

[1723] 203H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.87(3H， br s)， 2.18(3H， s)， 2.21(3H， s)， 2.24(3H， s)， 6.66-6.81(4H， m)， 6.86-7.27(9H， m).

[1728] 制备实施例 210

[1729] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 210)。

[1727] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.91(3H ，br s) ， 2.21(3H ，s) ， 2.24(6H ，s) ， 6.61-6.92(7H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.07-7.26(4H， m).

[1732] 制备实施例 211

[1733] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 211)。

[1731] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.89(3H ，br s) ， 2.21(6H ，s) ， 2.24(3H ，s) ， 6.68-6.94(5H， m)， 6.98-7.27(8H， m).

[1736] 制备实施例 212

[1737] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 212)。

[1735] 1

[1739] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.21(3H， s)，2.24(3H， s)， 2.54(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.63-6.95(7H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.10(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.14-7.33(2H， m).

[1740] 制备实施例 213

[1741] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 2- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 2- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 213)。

[1742] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.82(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 2.25(3H， s)， 6.70(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.75(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.04(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.08-7.32(7H， m).

[1744] 制备实施例 214

[1745] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 214)。

[1743] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.21(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.70-6.94(7H， m)， 7.03(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.12(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.19-7.37(2H， m).

[1748] 制备实施例 215

[1749] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 氟代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 氟代苯基酯 ( 此后称为本化合物 215)。

[1747] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.87(3H ，br s) ， 2.22(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.71-6.87(4H， m)， 6.92-7.36(9H， m).

[1752] 制备实施例 216

[1753] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 2- 氯代苯酚作为原料，获得 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 2- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 216)。

[1751] 205H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.84(3H ，br s) ， 2.22(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.67-6.81(4H， m)， 6.98-7.36(8H， m)， 7.46(1H， d， J ＝ 7.3Hz).

[1756] 制备实施例 217

[1757] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 217)。

[1755] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.91(3H ，br s) ， 2.21(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.74-6.88(4H， m)， 6.90-7.40(9H， m).

[1760] 制备实施例 218

[1761] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 氯代苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )2- 丙烯亚氨酸 4- 氯代苯基酯 ( 此后称为本化合物 218)。

[1759] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.90(3H ，br s) ， 2.22(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.73-6.87(4H， m)， 6.93-7.18(6H， m)， 7.19-7.27(1H， br)， 7.32(2H， d， J ＝ 6.8Hz).

[1764] 制备实施例 219

[1765] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 2- 甲氧基苯酚作为原料，获得 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 2- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 219)。

[1763] 1

[1767] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.81(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 2.25(3H， s)， 3.78(3H， s)， 6.64-6.81(4H， m)， 6.88(1H， t， J ＝ 6.7Hz)， 6.96-7.16(8H， m).206制备实施例 220

[1769] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 220)。

[1770] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.22(3H， s)， 2.25(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.45-6.75(5H， m)， 6.78-6.90(2H， m)， 6.93(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.05(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.14-7.32(3H， m).

[1772] 制备实施例 221

[1773] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 221)。

[1771] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.86(3H， br s)， 2.22(3H， s)， 2.25(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.69-7.00(8H， m)， 7.04(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.08-7.24(3H， m).

[1776] 制备实施例 222

[1777] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3-( 三氟甲氧基 ) 苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3-( 三氟甲氧基 ) 苯基酯 ( 此后称为本化合物 222)。

[1775] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.20(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 6.74-6.87(4H， m)， 6.92-7.18(7H， m)， 7.23-7.47(2H， m).

[1780] 制备实施例 223

[1781] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 2- 萘酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 2- 萘基酯 ( 此后称为本化合物 223)。

[1779] 207H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 2.17(3H， s)， 2.22(3H， s)， 6.76(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.86(2H， br s)， 7.00(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.06(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.16-7.57(5H， m)， 7.77-7.91(3H， m).

[1784] 制备实施例 224

[1785] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 224)。

[1783] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.96(3H ，br s) ， 2.24(3H ，s) ， 3.68(3H ，s) ， 6.73-6.85(4H， m)， 6.85-7.07(4H， m)， 7.11(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.17-7.41(3H， m).

[1788] 制备实施例 225

[1789] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 225)。

[1787] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.95(3H ，br s) ， 2.25(6H ，s) ， 3.68(3H ，s) ， 6.61-7.05(9H， m)， 7.08-7.33(4H， m).

[1792] 制备实施例 226

[1793] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 226)。

[1791] 1

[1795] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 1.96(3H， br s)， 2.24(3H， s)， 2.54(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 3.68(3H， s)， 6.61-7.02(9H， m)， 7.10(2H， d， J ＝ 8.5Hz)，2087.14-7.32(2H， m).

[1796] 制备实施例 227

[1797] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 227)。

[1798] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.69(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.38-6.72(3H， m)， 6.76-6.88(4H， m)， 6.89-7.07(2H， m)， 7.09-7.40(4H， m).

[1800] 制备实施例 228

[1801] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 228)。

[1799] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.13(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.54(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.61(1H， s)， 6.69(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.90(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.93-7.11(5H， m)， 7.16-7.26(4H， m)， 7.31(2H， t， J ＝ 7.4Hz).

[1804] 制备实施例 229

[1805] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 229)。

[1803] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.55(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.93-7.09(4H， m)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.18-7.36(5H， m).

[1808] 制备实施例 230

[1809] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 230)。

[1807] 209H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.16(6H ，d ，J ＝ 6.8Hz) ， 1.92(3H ，br s) ， 2.79-2.91(1H， m)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.93-7.10(4H， m)， 7.14-7.36(7H， m).

[1812] 制备实施例 231

[1813] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 氯代苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 氯代苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 231)。

[1811] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.92(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 6.95-7.11(4H， m)， 7.18-7.33(5H， m)， 7.36(2H， d， J ＝ 8.7Hz).

[1816] 制备实施例 232

[1817] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 232)。

[1815] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 3.71(3H， s)， 6.76-7.33(15H， m).

[1820] 制备实施例 233

[1821] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 233)。

[1819] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.93(3H ，br s) ， 2.23(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.65-6.92(8H， m)， 6.96(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.04-7.17(4H， m)， 7.20(2H， t， J ＝ 7.8Hz).

[1824] 制备实施例 234

[1825] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲

[1823] 210基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 234)。

[1826] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.10(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.93(3H， br s)， 2.52(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.71(3H， s)， 6.67-6.90(7H， m)， 6.95(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.04-7.23(6H， m).

[1828] 制备实施例 235

[1829] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 2- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 2- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 235)。

[1827] 1H-NMR(CDCl3， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 3.81(3H， s)， 6.76-7.09(10H， m)， 7.15(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.22-7.33(4H， m).

[1832] 制备实施例 236

[1833] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 236)。

[1831] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 3.72(3H， s)， 6.51(2H， br s)， 6.59(1H， d， J ＝ 7.1Hz)， 6.80-6.93(4H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.05-7.27(6H， m).

[1836] 制备实施例 237

[1837] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 237)。

[1835] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.26(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.93(3H， br s)， 3.72(3H， s)， 3.95(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.49(2H， br s)， 6.57(1H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.80-6.93(4H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.04-7.25(6H， m).

[1840] 制备实施例 238

[1841] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 238)。

[1839] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.18(6H， s)， 3.72(3H， s)， 6.55(2H， br s)， 6.65(1H， br s)， 6.76-6.92(4H， m)， 6.96(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.04-7.16(3H， m)， 7.20(2H， t， J ＝ 7.8Hz).

[1844] 制备实施例 239

[1845] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 239)。

[1843] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.94(3H ，br s) ， 2.20(3H ，s) ， 3.70(3H ，s) ， 6.71-7.17(11H， m)， 7.27(2H， t， J ＝ 7.3Hz).

[1848] 制备实施例 240

[1849] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 240)。

[1847] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 2.20(3H， s)， 2.23(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.59-6.93(7H， m)， 6.97-7.22(6H， m).

[1852] 制备实施例 241

[1853] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 241)。

[1851] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.10(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.20(3H， s)， 2.52(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.70(3H， s)， 6.65-6.92(7H， m)， 7.00(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.04-7.22(4H， m).

[1856] 制备实施例 242

[1857] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 242)。

[1855] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 2.20(3H， s)， 3.68(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.47(2H， br s)， 6.59(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.78-6.90(4H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.05-7.22(4H， m).

[1860] 制备实施例 243

[1861] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 243)。

[1859] 213H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.26(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.20(3H， s)， 3.71(3H， s)， 3.95(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.46(2H， br s)， 6.57(1H， d， J ＝ 6.1Hz)， 6.78-6.91(4H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.05-7.20(4H， m).

[1864] 制备实施例 244

[1865] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 244)。

[1863] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.18(6H， s)， 2.20(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.52(2H， br s)， 6.64(1H， br s)， 6.73-6.89(4H， m)， 7.01(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.04-7.15(3H， m).

[1868] 制备实施例 245

[1869] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 245)。

[1867] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.97(3H ，br s) ， 3.67(3H ，s) ， 3.69(3H ，s) ， 6.71-7.18(12H， m)， 7.22-7.33(2H， m).

[1872] 制备实施例 246

[1873] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 246)。

[1871] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 3.68(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.58-7.02(9H， m)， 7.04-7.22(4H， m).

[1876] 制备实施例 247

[1877] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 247)。

[1875] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.10(3H， t， J ＝ 7.7Hz)， 1.97(3H， br s)， 2.52(2H， q， J ＝ 7.7Hz)， 3.67(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.61-7.00(9H， m)， 7.03-7.22(4H， m).

[1880] 制备实施例 248

[1881] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 248)。

[1879] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 3.68(6H， s)， 3.70(3H， s)， 6.45(2H， br s)， 6.58(1H， br s)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.83-6.90(2H， m)， 6.94(2H， br s)， 7.04-7.23(4H， m).

[1884] 制备实施例 249

[1885] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 249)。

[1883] 215H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.26(3H， t， J ＝ 6.9Hz)， 1.97(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 3.70(3H， s)， 3.95(2H， q， J ＝ 6.9Hz)， 6.43(2H， br s)， 6.56(1H， s)， 6.79(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 4.4Hz)， 6.95(2H， br s)， 7.04-7.22(4H， m).

[1888] 制备实施例 250

[1889] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 250)。

[1887] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.12(6H， s)， 2.18(6H， s)， 3.71(3H， s)， 6.40-6.90(7H， m)， 6.94(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.03-7.18(3H， m).

[1892] 制备实施例 251

[1893] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 251)。

[1891] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.93(3H ，br s) ， 2.11(6H ，s) ， 3.70(3H ，s) ， 6.58-6.81(3H， m)， 6.85(1H， td， J ＝ 7.4， 1.7Hz)， 6.88-7.18(7H， m)， 7.27(2H， t， J ＝ 7.0Hz).

[1896] 制备实施例 252

[1897] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 252)。

[1895] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.11(6H， s)， 2.22(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.55-6.89(7H， m)， 6.94(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.02-7.20(4H， m).

[1900] 制备实施例 253

[1901] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 253)。

[1899] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.10(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.11(6H， s)， 2.52(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.71(3H， s)， 6.56-6.80(5H， m)， 6.81-6.89(2H， m)， 6.94(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.03-7.21(4H， m).

[1904] 制备实施例 254

[1905] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 254)。

[1903] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.12(6H， s)， 3.68(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.48(2H， br s)， 6.59(1H， d， J ＝ 7.1Hz)， 6.65(1H， d， J ＝ 7.1Hz)， 6.72(1H， s)， 6.77-6.90(2H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.04-7.22(4H， m).

[1908] 制备实施例 255

[1909] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合

[1907] 217物 255)。

[1910] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.26(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.12(6H， s)， 3.71(3H， s)， 3.94(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.47(2H， br s)， 6.57(1H， d， J ＝ 6.6Hz)， 6.65(1H， d， J ＝ 6.6Hz)， 6.70-6.77(1H， m)， 6.78-6.89(2H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.04-7.23(4H， m).

[1912] 制备实施例 256

[1913] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 256)。

[1911] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.97(3H， br s)， 2.18(6H， s)， 3.68(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.49(2H， br s)， 6.63(1H， br s)， 6.72-7.02(6H， m)， 7.04-7.20(3H， m).

[1916] 制备实施例 257

[1917] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 257)。

[1915] 1

[1919] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 3.71(3H， s)， 6.44(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 6.48(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.67-6.72(1H， m)， 6.85-7.08(6H， m)， 7.16-7.37(6H， m).1制备实施例 258

[1921] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸的 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 258)。

[1922] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.25(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.44(1H， d， J ＝ 8.1Hz)， 6.47(1H， t， J ＝ 2.4Hz)， 6.70(1H， dd， J ＝ 8.2， 2.4Hz)， 6.74-6.94(5H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.12-7.31(5H， m).

[1924] 制备实施例 259

[1925] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 259)。

[1923] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.94(3H ，br s) ， 3.70(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.42-6.51(2H， m)， 6.52-6.66(3H， m)， 6.67-6.75(1H， m)， 6.91(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.99(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.13-7.38(5H， m).

[1928] 制备实施例 260

[1929] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 260)。

[1927] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.94(3H ，br s) ， 2.21(3H ，s) ， 3.70(3H ，s) ， 6.40-6.49(2H， m)， 6.69(1H， dd， J ＝ 8.2， 2.3Hz)， 6.76-6.89(2H， m)， 6.91-7.10(5H， m)， 7.17-7.36(4H， m).

[1932] 制备实施例 261

[1933] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 261)。

[1931] 1219CN 101918387 A

[1935] 1说明书214/281 页H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 2.25(3H， s)， 3.70(3H， s)， 6.39-6.50(2H， m)， 6.64-6.94(6H， m)， 7.03(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.11-7.33(3H， m).

[1936] 制备实施例 262

[1937] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 262)。

[1938] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 3.71(3H， s)， 6.77-7.08(10H， m)， 7.14-7.34(5H， m).

[1940] 制备实施例 263

[1941] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 263)。

[1939] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.91(3H ，br s) ， 2.24(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.70-6.92(9H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.11-7.25(4H， m).

[1944] 制备实施例 264

[1945] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 264)。

[1943] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.89(3H ，br s) ， 2.22(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.78-6.94(8H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.14-7.26(3H， m).

[1948] 制备实施例 265

[1949] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 265)。

[1947] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.91(3H， br s)， 2.54(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.71(3H， s)， 6.72-6.93(9H， m)， 6.96(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.13-7.26(4H， m).

[1952] 制备实施例 266

[1953] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 266)。

[1951] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 3.69(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.45-6.67(3H， m)， 6.81-6.93(6H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.13-7.27(4H， m).

[1956] 制备实施例 267

[1957] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 267)。

[1955] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.91(3H， br s)， 3.71(3H， s)， 3.96(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.41-6.67(3H， m)， 6.81-6.95(6H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.11-7.29(4H， m).

[1960] 制备实施例 268

[1961] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 268)。

[1959] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.90(3H， br s)， 2.19(6H， s)， 3.71(3H， s)， 6.58(2H， br s)， 6.66(1H， br s)， 6.80-6.94(6H， m)， 6.97(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.13-7.28(3H， m).

[1964] 制备实施例 269

[1965] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 269)。

[1963] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.20(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.71-7.09(11H， m)， 7.11-7.37(3H， m).

[1968] 制备实施例 270

[1969] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 270)。

[1967] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 2.24(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.66-6.97(9H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.09-7.26(2H， m).

[1972] 制备实施例 271

[1973] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 4- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 271)。

[1971] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.89(3H ，br s) ， 2.21(6H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.72-6.96(8H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 7.15(1H， br s).

[1976] 制备实施例 272

[1975] 222以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 272)。

[1978] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.20(3H， s)， 2.54(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.71(3H， s)， 6.68-6.93(9H， m)， 7.01(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.13-7.23(2H， m).

[1980] 制备实施例 273

[1981] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 273)。

[1979] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.93(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 3.69(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.40-6.68(3H， m)， 6.77-6.92(6H， m)， 7.03(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.12-7.28(2H， m).

[1984] 制备实施例 274

[1985] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 274)。

[1983] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.21(3H， s)， 3.71(3H， s)， 3.96(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.37-6.67(3H， m)， 6.77-6.92(6H， m)， 7.03(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.11-7.26(2H， m).

[1988] 制备实施例 275

[1989] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 甲氧基

[1987] 223苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 275)。

[1990] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.19(6H， s)， 2.21(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.55(2H， br s)， 6.66(1H， br s)， 6.76-6.92(6H， m)， 7.02(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.15(1H， br s).

[1992] 制备实施例 276

[1993] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 276)。

[1991] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.95(3H ，br s) ， 3.68(3H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.72-7.10(11H， m)， 7.15-7.36(3H， m).

[1996] 制备实施例 277

[1997] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 277)。

[1995] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 2.23(3H， s)， 3.68(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.61-7.02(11H， m)， 7.09-7.25(2H， m).

[2000] 制备实施例 278

[2001] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 278)。

[1999] 224H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.94(3H， br s)， 2.53(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.67(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.63-7.01(11H， m)， 7.11-7.25(2H， m).

[2004] 制备实施例 279

[2005] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 279)。

[2003] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.96(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 3.69(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.47(2H， br s)， 6.60(1H， br s)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.85-7.02(6H， m)， 7.11-7.28(2H， m).

[2008] 制备实施例 280

[2009] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 280)。

[2007] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 6.9Hz)， 1.95(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 3.71(3H， s)， 3.96(2H， q， J ＝ 6.9Hz)， 6.45(2H， br s)， 6.58(1H， br s)， 6.79(2H， d， J＝ 8.8Hz)， 6.84-7.03(6H， m)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.22(1H， br s).

[2012] 制备实施例 281

[2013] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 281)。

[2011] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 2.19(6H， s)， 3.68(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.33-6.70(4H， m)， 6.74-7.05(7H， m)， 7.17(1H， br s).

[2016] 制备实施例 282

[2017] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 282)。

[2015] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.92(3H ，br s) ， 2.12(6H ，s) ， 3.71(3H ，s) ， 6.59-6.68(1H， br)， 6.72(1H， s)， 6.78-7.10(8H， m)， 7.17(1H， br s)， 7.28(2H， t， J ＝ 7.2Hz).

[2020] 制备实施例 283

[2021] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 283)。

[2019] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.12(6H， s)， 2.24(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.55-6.90(9H， m)， 6.94(1H， s)， 7.08-7.24(2H， m).

[2024] 制备实施例 284

[2025] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙基苯基酯 ( 此后称为本化合物 284)。

[2023] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.91(3H， br s)， 2.11(6H， s)， 2.53(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.71(3H， s)， 6.57-6.91(9H， m)， 6.94(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.10-7.24(2H， m).

[2028] 制备实施例 285

[2029] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲氧基苯酚作为原料，获得 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 285)。

[2027] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 2.13(6H， s)， 3.69(3H， s)， 3.71(3H， s)， 6.56(4H， d， J ＝ 109.3Hz)， 6.73(1H， s)， 6.81-6.91(4H， m)， 6.96(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.13-7.26(2H， m).

[2032] 制备实施例 286

[2033] 以与制备实施例 21 相同的方式但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3- 乙氧基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 乙氧基苯基酯 ( 此后称为本化合物 286)。

[2031] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.92(3H， br s)， 2.13(6H， s)， 3.71(3H， s)， 3.95(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.49(2H， br s)， 6.55-6.62(1H， m)， 6.62-6.69(1H， m)， 6.73(1H， s)， 6.81-6.91(4H， m)， 6.96(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.11-7.26(2H， m).

[2036] 制备实施例 287

[2037] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺和 3， 5- 二甲基苯酚作为原料，获得以下的 N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯亚氨酸 3， 5- 二甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 287)。

[2035] 227H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.12(6H， s)， 2.19(6H， s)， 3.71(3H， s)， 6.42-6.76(5H， m)， 6.78-6.91(4H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.15(1H， br s).

[2040] 制备实施例 288

[2041] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(3- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 288)。

[2039] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.93(3H， br s)， 3.95(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.39-6.48(2H， m)， 6.65-6.70(1H， m)， 6.89(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.95-7.11(4H， m)， 7.16-7.35(6H， m).

[2044] 制备实施例 289

[2045] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 289)。

[2043] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.90(3H， br s)， 3.97(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.77-6.91(6H， m)， 6.92-7.09(4H， m)， 7.14-7.23(3H， m)， 7.28(2H， t， J＝ 7.3Hz).

[2048] 制备实施例 290

[2049] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -N- 苯基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 290)。

[2047] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， br s)， 6.84-7.14(8H， m)， 7.17-7.38(6H， m)， 7.43(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.56-7.65(4H， m).

[2052] 制备实施例 291

[2051] 228以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 291)。

[2054] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.92(3H， br s)， 6.84-7.08(12H， m)， 7.11(1H， t， J＝ 7.4Hz)， 7.21(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.24-7.33(3H， m)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz).

[2056] 制备实施例 292

[2057] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 292)。

[2055] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 2.15(6H， s)， 6.56-6.62(2H， m)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.94-7.10(5H， m)， 7.13-7.25(3H， m)， 7.30(2H， t， J ＝ 7.9Hz).

[2060] 制备实施例 293

[2061] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(5- 茚满基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(5- 茚满基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 293)。

[2059] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， s)， 1.95-2.05(2H， m)， 2.72-2.83(4H， m)， 6.58-6.68(2H， m)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 6.93-7.09(4H， m)， 7.12(1H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.15-7.26(3H， m)， 7.30(2H， t， J ＝ 7.1Hz).

[2064] 制备实施例 294

[2065] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(2， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 294)。

[2063] 1

[2067] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.91(3H， br s)， 3.68(3H， s)， 3.72(3H， s)， 6.40(1H，dd， J ＝ 8.8， 2.8Hz)， 6.62(1H， d， J ＝ 2.8Hz)， 6.79(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.83-7.09(7H， m)， 7.18(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.25(2H， t， J ＝ 7.8Hz).

[2068] 制备实施例 295

[2069] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(2， 6- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(2， 6- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 295)。

[2070] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 3.66(6H， s)， 6.69(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 6.78-7.02(7H， m)， 7.08(1H， t， J ＝ 8.4Hz)， 7.17(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.6Hz).

[2072] 制备实施例 296

[2073] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(3， 4-( 亚乙二氧基 ) 苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(3， 4-( 亚乙二氧基 ) 苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 296)。

[2071] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.89(3H， br s)， 4.14-4.24(4H， m)， 6.37(1H， dd， J＝ 8.8， 2.7Hz)， 6.43(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 6.77(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.92-7.09(4H， m)， 7.13-7.24(3H， m)， 7.28(2H， t， J ＝ 7.2Hz).

[2076] 制备实施例 297

[2077] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3- 苄氧基 -2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3- 苄氧基 -2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 297)。

[2075] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.75(3H， br s)， 5.00(2H， s)， 6.74-7.03(6H， m)， 7.14(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.18-7.28(5H， m)， 7.30-7.38(3H， m).

[2080] 制备实施例 298

[2081] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-3-(1-(4- 氯代苯基 ) 吡唑 -3- 基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3-(1-(4- 氯代苯基 ) 吡唑 -3- 基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 298)。

[2079] 230H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.94(3H， br s)， 6.19(1H， d， J ＝ 2.6Hz)， 6.90(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.95-7.11(4H， m)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.30(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.52(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.69(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.73(1H， br s)， 8.40(1H， d， J ＝ 2.6Hz).

[2084] 制备实施例 299

[2085] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3-(2- 萘基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 甲基 -3-(2- 萘基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 299)。

[2083] 1H-NMR(DMSO-D 6 ， 50 ℃ ) δ ： 1.99(3H ，br s) ， 6.93(2H ，d ，J ＝ 7.6Hz) ， 6.99-7.15(5H， m)， 7.20(1H， dd， J ＝ 9.0， 2.4Hz)， 7.26(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.30-7.47(4H， m)， 7.48-7.54(1H， m)， 7.76(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.88(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.90(1H， d， J＝ 9.0Hz).

[2088] 制备实施例 300

[2089] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 2- 乙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 2- 乙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 300)。

[2087] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.07(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 2.35-2.53(2H， brm)， 6.73(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.82(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.26-7.39(10H， m).

[2091] 1制备实施例 301

[2093] 以与制备实施例 21 相同的方式但用 2- 乙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 301)。

[2092] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.38-2.54(2H， brm)， 6.83(2H， d， J ＝ 6.6Hz)， 6.89(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 6.95-7.19(6H， m)， 7.23(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.27-7.36(4H， m).

[2095] 231制备实施例 302

[2097] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 302)。

[2098] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.20-2.23(3H， brm)， 2.38-2.56(3H， m)， 6.74-6.90(4H， m)， 6.92-7.21(7H， m)， 7.24-7.43(4H， m).

[2100] 制备实施例 303

[2101] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 302)。

[2102] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.22(3H， s)， 2.25(3H， s)， 2.39-2.55(3H， m)， 6.69-6.96(7H， m)， 6.99-7.23(5H， m)， 7.31(2H， t， J ＝ 8.0Hz).

[2104] 制备实施例 304

[2105] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 304)。

[2103] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.24(3H， s)， 2.39-2.52(2H， br) ， 6.48-6.57(1H ， br) ， 6.59-6.68(1H ， br) ， 6.81-6.94(3H ， m) ， 6.94-7.13(5H ， m) ， 7.17(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.24(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.5Hz).

[2108] 制备实施例 305

[2109] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 305)。

[2107] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.24(3H， s)， 2.26(3H， s)， 2.39-2.54(3H， br)， 6.47-6.57(1H， br)， 6.59-6.69(1H， br)， 6.74-6.96(6H， m)， 7.00(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.18(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.24(2H， t， J ＝ 7.7Hz).

[2112] 制备实施例 306

[2113] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 4- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 4- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 306)。

[2111] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.24(6H， s)， 2.37-2.51(4H， br m)， 6.45-6.54(1H， br m)， 6.58-6.68(1H， br m)， 6.80-7.20(10H， m)， 7.24(2H， t， J＝ 7.7Hz).

[2116] 制备实施例 307

[2117] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 307)。

[2115] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.22(3H， s)， 2.23(3H， s)， 2.40-2.56(2H， br m)， 6.48-6.58(1H， br m)， 6.59-6.69(1H， br m)， 6.75-7.22(10H， m)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.3Hz).

[2120] 制备实施例 308

[2121] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 308)。

[2119] 1

[2123] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.22(3H， s)， 2.23(3H，s)， 2.26(3H， s)， 2.38-2.54(2H， br m)， 6.47-6.57(1H， br m)， 6.59-6.68(1H， br m)， 6.70-6.97(6H， m)， 7.01-7.13(3H， m)， 7.14-7.24(2H， m).

[2124] 制备实施例 309

[2125] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 309)。

[2126] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.24(3H， s)， 2.38-2.54(2H， br)， 6.71(2H， d， J ＝ 6.8Hz)， 6.88(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.95-7.14(7H， m)， 7.22(2H， t， J＝ 7.8Hz)， 7.30(2H， t， J ＝ 7.3Hz).

[2128] 制备实施例 310

[2129] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 310)。

[2127] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.24(3H， s)， 2.25(3H， s)， 2.38-2.50(2H， br)， 6.64-6.95(7H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.05-7.29(6H， m).

[2132] 制备实施例 311

[2133] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 311)。

[2131] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.22(3H， s)， 2.24(3H， s)， 2.39-2.52(2H， br m)， 6.66-6.75(2H， br m)， 6.77-6.87(2H， br m)， 6.91-7.20(8H， m)， 7.30(2H， t， J ＝ 7.0Hz).

[2136] 制备实施例 312

[2137] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 312)。

[2135] 234H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.22(3H， s)， 2.24(6H， s)， 2.36-2.52(2H， br m)， 6.61-6.92(7H， m)， 6.98-7.22(6H， m).

[2140] 制备实施例 313

[2141] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 313)。

[2139] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.17(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.42-2.53(3H， br)， 3.70(3H， s)， 6.75(1H， br s)， 6.82-6.91(3H， m)， 6.92-7.12(7H， m)， 7.20(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.27(2H， t， J ＝ 7.4Hz).

[2144] 制备实施例 314

[2145] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 314)。

[2143] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.16(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.23(3H， s)， 2.42-2.54(2H， br)， 3.71(3H， s)， 6.67-6.80(2H， br)， 6.81-6.93(4H， m)， 6.94-7.27(8H， m).

[2148] 制备实施例 315

[2149] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 315)。

[2147] 1

[2151] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.16(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.20(3H， s)， 2.40-2.57(2H，br)， 3.69(3H， s)， 6.62-7.14(12H， m)， 7.27(2H， t， J ＝ 7.0Hz).

[2152] 制备实施例 316

[2153] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 316)。

[2154] H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.16(3H， t， J ＝ 7.9Hz)， 2.21(3H， s)， 2.23(3H， s)， 2.40-2.57(2H， br)， 3.70(3H， s)， 6.61-6.91(7H， m)， 6.96-7.21(6H， m).

[2156] 制备实施例 317

[2157] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 317)。

[2155] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.15(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 2.37-2.53(2H， brm)， 3.71(3H， s)， 6.72-6.82(2H， m)， 6.83-6.91(4H， m)， 6.93-7.14(5H， m)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.29(2H， t， J ＝ 7.4Hz).

[2160] 制备实施例 318

[2161] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 318)。

[2159] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 2.24(3H， s)， 2.38-2.53(2H， br m)， 3.71(3H， s)， 6.71-6.93(9H， m)， 6.98(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.06(1H， br s)， 7.16(1H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.22(2H， t， J ＝ 7.8Hz).

[2164] 制备实施例 319

[2165] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基

[2163] 236苯基 )-2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 319)。

[2166] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.21(3H， s)， 2.38-2.53(2H， br m)， 3.71(3H， s)， 6.72-6.88(6H， m)， 6.90-7.15(6H， m)， 7.29(2H， t， J ＝ 7.2Hz).

[2168] 制备实施例 320

[2169] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺和 3- 甲基苯酚作为原料，获得 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯亚氨酸 3- 甲基苯基酯 ( 此后称为本化合物 320)。

[2167] 1H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.14(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.21(3H， s)， 2.24(3H， s)， 2.38-2.51(2H， br m)， 3.71(3H， s)， 6.67-6.92(9H， m)， 6.98-7.10(3H， m)， 7.16(1H， t， J＝ 7.4Hz).

[2172] 制备实施例 321

[2173] 以与制备实施例 14 相同的方式，但用 3- 苯氧基 -N- 苯基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯酰胺作为原料，获得以下的 3- 苯氧基 -N- 苯基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 321)。

[2171] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 0.87(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.45-1.60(2H， m)， 2.42(2H， br s)， 6.74(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.80(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.24-7.47(10H， m).

[2176] 制备实施例 322

[2177] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 3- 苯氧基 -N- 苯基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 3- 苯氧基 -N- 苯基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 322)。

[2175] 1

[2179] 1H-NMR(DMSO-D 6， 50℃ )δ ： 0.93(3H ， t， J ＝ 7.3Hz) ， 1.53-1.68(2H ， m) ，2.36-2.47(2H， br m)， 6.83(2H， d， J ＝ 7.3Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 6.95-7.15(5H， m)， 7.18-7.26(3H， m)， 7.27-7.36(4H， m).

[2180] 制备实施例 323

[2181] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 环丙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和苯酚作为原料，获得以下的 2- 环丙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 ( 此后称为本化合物 323)。

[2182] H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 0.68-0.88(4H， m)， 1.46-1.61(1H， br)， 6.70-6.90(4H， m)， 6.97-7.42(12H， m).

[2184] 制备实施例 324

[2185] 以与制备实施例 21 相同的方式，但用 (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺和 N- 甲基苯胺作为原料，获得以下的 N， N′ - 二苯基 -2， N′ - 二甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯脒 (propenimidamide)( 此后称为本化合物 324)。

[2183] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.38(3H， s)， 3.47(3H， s)， 6.24(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.30(1H， s)， 6.85(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 6.92-7.01(2H， m)， 7.11(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.16-7.23(3H， m)， 7.27(2H， t， J ＝ 7.2Hz)， 7.36(2H， t， J ＝ 7.7Hz).

[2188] 此后，示出制备用于本发明化合物的原料的方法的实施例。对比制备实施例 1-(1)

[2189] 将 2.5g(12.8mmol)(E)-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸和 3.5g(25.7mmol) 亚硫酰氯在 25ml 甲苯中的悬浮液回流 1 小时，然后真空浓缩。使残留物溶于 25ml 乙酸乙酯并于冰浴中冷却。向该溶液中滴加入 2.9g(32mmol) 苯胺并于室温下搅拌 30 分钟。该反应混合物顺序用 1NHCl 溶液、饱和 NaHCO3 溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤。有机层经无水 MgSO4 干燥并浓缩，得到 3.0g(E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺。

[2187] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.11(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.29-7.39(6H， m)， 7.45-7.50(3H， m)， 7.54(2H， d， J ＝ 8.5Hz).

[2192] 对比制备实施例 1-(2) 至 (89)

[2193] 以与对比制备实施例 1-(1) 相同的方式，制备以下化合物。

[2194] 2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2191] 238H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 2.14(3H ，s) ， 2.28(3H ，s) ， 7.08(1H ，t ，J ＝ 7.5Hz) ， 7.17-7.25(3H， m)， 7.29-7.39(3H， m)， 7.44-7.49(2H， m)， 7.54(1H， s)， 7.89(1H， d， J ＝ 8.0Hz).

[2197] (E)-2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2196] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.10(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.34(3H， s)， 6.93(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.21(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.29-7.39(5H， m)， 7.41(1H， s)， 7.45-7.49(3H， m).

[2200] 2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2199] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 2.10(3H ，s) ， 2.32(3H ，s) ， 7.13(2H ，d ，J ＝ 8.5Hz) ， 7.27-7.39(4H， m)， 7.42(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.45-7.49(3H， m).

[2203] (E)-N-(4- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2202] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.21(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.10(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.61(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.28-7.39(4H， m)， 7.41-7.49(5H， m).

[2206] (E)-N-(4- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2205] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.23(6H， d， J ＝ 6.8Hz)， 2.10(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.88(1H， sept， J ＝ 6.8Hz)， 7.18(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.28-7.39(4H， m)， 7.43-7.49(5H， m).

[2209] (E)-N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2208] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(2H，五重峰， J ＝ 7.5Hz)， 2.10(3H， d， J ＝ 0.7Hz)， 2.86(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.89(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.15(1H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.20(1H， dd， J ＝ 8.1， 1.9Hz)， 7.28-7.39(4H， m)， 7.44-7.48(3H， m)， 7.49(1H， br s).

[2212] (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2211] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.09(3H， d， J ＝ 0.7Hz)， 7.06(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.36-7.41(2H， m)， 7.45(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.1Hz)， 7.53(2H， d， J ＝ 7.6Hz).

[2215] (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺

[2214] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.08(3H， d， J ＝ 0.7Hz)， 2.31(3H， s)， 7.05(2H， t， J ＝ 8.9Hz)， 7.12(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 7.34-7.38(2H， m)， 7.40(2H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.44(2H， dd， J ＝ 8.9， 5.2Hz).

[2218] (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2217] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.11(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.30-7.43(8H， m)， 7.51-7.56(2H， m).

[2221] (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺

[2220] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.10(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.32(3H， s)， 7.13(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.29-7.45(8H， m).

[2224] (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2223] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.10(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.36(3H， s)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.17(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.29-7.39(5H， m)， 7.43(1H， q， J ＝ 1.0Hz)， 7.53(2H， d， J ＝ 7.5Hz).

[2227] (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2226] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.08(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.31(3H， s)， 2.35(3H， s)， 7.12(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.17(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.30(1H， br s)， 7.36(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.39-7.44(3H， m).

[2230] 2- 乙基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2229] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.20(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.56(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.28-7.41(7H， m)， 7.44-7.49(2H， m)， 7.54(2H， d， J ＝ 7.7Hz).

[2233] N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-n- 丙基 -2- 丙烯酰胺

[2232] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.03(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.55-1.68(2H， m)， 2.53(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.10(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.28-7.41(7H， m)， 7.43-7.48(2H， m)， 7.53(2H， d， J ＝ 7.6Hz).

[2236] 2-n- 丁基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2235] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.98(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.36-1.62(4H， m)， 2.55(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.28-7.41(7H， m)， 7.43-7.48(2H， m)， 7.51-7.57(2H， m).

[2239] 2-n- 丁基 -3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2238] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.98(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.37-1.63(4H， m)， 2.53(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.06(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.25(1H， s)， 7.32(2H， t， J＝ 7.9Hz)， 7.37(1H， br s)， 7.44(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.1Hz)， 7.53(2H， d， J ＝ 7.9Hz).

[2242] 2- 氟 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2241] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 7.16(1H ，t ，J ＝ 7.5Hz) ， 7.17(1H ，d ，J ＝ 35.2Hz) ， 7.31-7.41(5H， m)， 7.48(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.58(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.80(1H， br s).

[2245] 2- 氟 -3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2244] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.06(1H， d， J ＝ 35.6Hz)， 7.08(2H， t， J ＝ 8.6Hz)， 7.16(1H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.36(2H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.48(2H， dd， J ＝ 8.6， 5.2Hz)， 7.57(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 7.79(1H， br s).

[2248] 2-( 甲硫基 )-N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2247] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.38(3H， s)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.32-7.42(5H， m)， 7.50-7.55(2H， m)， 7.63(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 8.43(1H， s)， 9.12(1H， brs).

[2251] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 甲硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2250] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.37(3H， s)， 7.09(2H， t， J ＝ 8.7Hz)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.35(2H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.51(2H， dd， J ＝ 8.7， 5.1Hz)， 7.62(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 8.31(1H， s)， 9.10(1H， br s).

[2254] 2， 3- 双 ( 苯硫基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2253] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.09(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.19-7.42(10H， m)， 7.46-7.55(4H， m)， 8.71(1H， s)， 8.79(1H， br s).

[2257] 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2256] 1H-NMR(CDCl 3) δ ： 7.05-7.13(3H ， m) ， 7.20-7.41(7H ， m) ， 7.46-7.54(4H ， m) ， 8.59(0.8H， s)， 8.71(0.2H， s)， 8.78(1H， br s).

[2260] 2- 苯氧基 -N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2259] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.07-7.17(4H， m)， 7.27-7.46(9H， m)， 7.51(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.69(1H， s)， 7.94(1H， s).

[2263] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2262] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.04(2H， t， J ＝ 8.7Hz)， 7.08-7.16(4H， m)， 7.30(2H， t， J ＝ 8.0Hz)， 7.35-7.45(4H， m)， 7.48-7.53(2H， m)， 7.56(1H， s)， 7.94(1H， s).

[2266] N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺

[2265] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.10(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.19-7.24(2H， m)， 7.27-7.40(5H， m)， 7.44-7.52(5H， m)， 7.56(1H， dd， J ＝ 4.3， 1.9Hz)， 8.14(1H， s).

[2269] 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺

[2268] 1243CN 101918387 A

[2271] 1说明书238/281 页H-NMR(CDCl3)δ ： 7.03-7.14(3H， m)， 7.19-7.24(2H， m)， 7.30(2H， t， J ＝ 8.0Hz)， 7.42-7.51(5H， m)， 7.56(1H， dd， J ＝ 3.5， 2.8Hz)， 8.03(1H， s).

[2272] N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺

[2273] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.09(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.20-7.58(13H， m)， 8.06(1H， s). 3-(4- 氟代苯硫基 )-N- 苯基 -2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 7.03-7.12(3H ，m) ， 7.22(1H ，dd ，J ＝ 4.9 ， 1.4Hz) ， 7.27-7.33(3H， m)， 7.43-7.48(4H， m)， 7.50(1H， dd， J ＝ 2.9， 1.4Hz)， 7.55(1H， dd， J ＝ 4.9， 2.9Hz)， 7.94(1H， s).

[2278] 2， N- 二苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酰胺

[2277] 1

[2280] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.03-7.13(2H， m)， 7.25-7.58(14H， m)， 8.10(1H， s). (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl3)δ ： 2.08(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 7.06-7.18(4H， m)， 7.29-7.41(5H， m)， 7.54-7.59(2H， m)， 7.74(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2284] (E)-2- 甲基 -N-(2- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2283] 1

[2286] H-NMR(CDCl3)δ ： 2.09(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.29(3H， s)， 7.04-7.11(3H， m)， 7.14(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.18-7.26(3H， m)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.5Hz)， 7.76(1H， q， J＝ 1.2Hz)， 7.92(1H， d， J ＝ 8.0Hz).244(E)-2- 甲基 -N-(3- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl 3) δ ： 2.07(3H ， d， J ＝ 1.2Hz) ， 2.35(3H ， s) ， 6.93(1H ， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.06-7.11(2H， m)， 7.12-7.17(1H， m)， 7.22(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.29(1H， br s)， 7.32-7.39(3H， m)， 7.44(1H， s)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2290] (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2289] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.1Hz)， 2.32(3H， s)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.12-7.17(3H， m)， 7.28(1H， br s)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.3， 7.6Hz)， 7.45(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.1Hz).

[2292] 1(E)-N-(2- 乙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl3)δ ： 1.22(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.07(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.62(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.13(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.17(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.29(1H， br s)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.2， 7.6Hz)， 7.47(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.73(1H， q， J＝ 1.2Hz).

[2296] (E)-N-(2- 异丙基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2295] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.24(6H， d， J ＝ 6.8Hz)， 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.85-2.92(1H，五重峰， J ＝ 6.8Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.14(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.19(2H， d， J＝ 8.5Hz)， 7.31(1H， br s)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.3Hz)， 7.47(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2299] (E)-N-(3- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2298] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 6.81(1H， td， J ＝ 8.2， 2.3Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.12-7.21(2H， m)， 7.27(1H， td， J ＝ 8.2， 6.5Hz)， 7.36(2H， dd， J ＝ 8.1， 7.4Hz)， 7.41(1H， br s)， 7.56(1H， dt， J ＝ 11.1， 2.3Hz)， 7.74(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2302] (E)-N-(4- 氟代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2301] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 7.02(2H， t， J ＝ 9.0Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.31-7.41(3H， m)， 7.52(2H， dd， J ＝ 9.0， 4.8Hz)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.0Hz).

[2305] (E)-N-(4- 氯代苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2304] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.16(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.30(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.32(1H， br s)， 7.37(2H， dd， J ＝ 8.2， 7.5Hz)， 7.53(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.74(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2308] (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2307] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.80(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.14(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.28(1H， br s)， 7.35(2H， dd， J ＝ 8.5， 7.3Hz)， 7.46(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2310] 1(E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 2.06(3H ，d ，J ＝ 1.2Hz) ， 2.23(3H ，s) ， 2.25(3H ，s) ， 7.05-7.10(3H， m)， 7.14(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.22-7.30(2H， m)， 7.32-7.39(3H， m)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2314] (E)-N-(5- 茚满基 )-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2313] 246H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.07(2H，五重峰， J ＝ 7.5Hz)， 2.87(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.88(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.06-7.24(5H， m)， 7.28-7.39(3H， m)， 7.52(1H， s)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2317] (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -N-(3- 吡啶基 )-2- 丙烯酰胺

[2316] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 7.07(2H， d， J ＝ 8.6Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.26(1H， dd， J ＝ 8.3， 4.7Hz)， 7.35(2H， dd， J ＝ 8.6， 7.5Hz)， 7.74(1H， q， J＝ 1.3Hz)， 7.82(1H， br s)， 8.20(1H， ddd， J ＝ 8.3， 2.6， 1.3Hz)， 8.33(1H， dd， J ＝ 4.7， 1.3Hz)， 8.61(1H， d， J ＝ 2.6Hz).

[2320] (E)-2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2319] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.29(3H， s)， 6.98(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.04(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.10(1H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.16(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.19(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.31(2H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.45(1H， s)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 7.66(1H， q， J＝ 1.2Hz).

[2323] (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2322] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.36(3H， s)， 6.87-6.93(2H， m)， 6.96(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.24(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.31(1H， br s)， 7.34(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.57(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2326] (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2325] 1

[2328] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 2.06(3H ，d ，J ＝ 1.2Hz) ， 2.32(3H ，s) ， 2.36(3H ，s) ，6.86-6.93(2H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.20-7.31(2H， m)， 7.45(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2329] (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2330] H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 2.05(3H ，d ，J ＝ 1.3Hz) ， 2.36(3H ，s) ， 3.80(3H ，s) ， 6.86-6.93(4H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.20-7.27(2H， m)， 7.47(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.72(1H， d， J ＝ 1.3Hz).

[2332] (E)-N-(3， 5- 二甲基苯基 )-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2331] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.05(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.23(3H， s)， 2.25(3H， s)， 2.35(3H， s)， 6.85-6.93(2H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.08(1H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.20-7.30(3H， m)， 7.37(1H， d， J ＝ 1.9Hz)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2335] (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2334] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.33(3H， s)， 6.98(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.31(1H， br s)， 7.34(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.70(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2338] (E)-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2337] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.05(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.32(3H， s)， 2.33(3H， s)， 6.97(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.26(1H， br s)， 7.44(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.69(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2341] (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2340] 1248CN 101918387 A

[2343] 1说明书243/281 页H-NMR(CDCl3)δ ： 2.05(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.33(3H， s)， 3.80(3H， s)， 6.88(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 6.98(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.22(1H， br s)， 7.46(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.69(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2344] (E)-3-(3- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2345] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.24(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.07(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.65(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.87-6.95(2H， m)， 6.98(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.26(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.30-7.40(3H， m)， 7.57(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.74(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2347] (E)-3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2346] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.23(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.07(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.63(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 7.01(2H， d， J ＝ 8.6Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.18(2H， d， J ＝ 8.6Hz)， 7.31(1H， br s)， 7.34(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.71(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2350] (E)-3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2349] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.24(6H， d， J ＝ 6.8Hz)， 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.84-2.96(1H， m) ， 7.01(2H ， d， J ＝ 8.7Hz) ， 7.11(1H ， t， J ＝ 7.4Hz) ， 7.21(2H ， d， J ＝ 8.7Hz) ， 7.30-7.37(3H， m)， 7.56(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.71(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2353] (E)-3-(4- 氯代苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2352] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.05(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 7.01(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.30(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.33(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.41(1H， br s)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.65(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2356] (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2355] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.10(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.88(3H， s)， 6.90-6.99(2H， m)， 7.06-7.16(3H， m)， 7.29-7.36(3H， m)， 7.53-7.59(3H， m).

[2359] (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺

[2358] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.09(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.32(3H， s)， 3.88(3H， s)， 6.93(1H， td， J ＝ 8.0， 1.5Hz)， 6.97(1H， dd， J ＝ 8.0， 1.5Hz)， 7.07(1H， dd， J ＝ 8.0， 1.5Hz)， 7.10-7.16(3H， m)， 7.25(1H， br s)， 7.43(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.56(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2362] (E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺

[2361] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.09(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 3.80(3H， s)， 3.88(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 6.93(1H， ddd， J ＝ 8.4， 7.0， 1.2Hz)， 6.97(1H， dd， J ＝ 8.4， 1.3Hz)， 7.07(1H， dd， J ＝ 8.3， 1.2Hz)， 7.12(1H， ddd， J ＝ 8.3， 7.0， 1.3Hz)， 7.21(1H， br s)， 7.46(2H， d， J＝ 8.9Hz)， 7.56(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2365] (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺

[2364] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.08(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.22(3H， s)， 2.25(3H， s)， 3.88(3H， s)， 6.90-6.95(1H， m)， 6.97(1H， dd， J ＝ 8.2， 1.3Hz)， 7.05-7.09(2H， m)， 7.11-7.13(1H， m)， 7.21(1H， br s)， 7.26(2H， dd， J ＝ 7.8， 2.1Hz)， 7.36(1H， d， J ＝ 2.1Hz)， 7.56(1H， q， J＝ 1.2Hz).

[2368] (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2367] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.81(3H， s)， 6.64(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.66-6.73(2H， m)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.25(1H， t， J ＝ 8.2Hz)， 7.29-7.40(3H， m)， 7.57(2H， d， J ＝ 7.5Hz)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2370] 250(E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.32(3H， s)， 3.81(3H， s)， 6.64(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.66-6.72(2H， m)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.21-7.30(2H， m)， 7.45(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.71(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2374] (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2373] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.80(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 9.2Hz)， 7.02(2H， d， J ＝ 9.2Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.29(1H， br s)， 7.34(2H， t， J ＝ 7.9Hz)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 7.66(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2377] (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺

[2376] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.03(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.31(3H， s)， 3.78(3H， s)， 6.85(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.12(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.36(1H， br s)， 7.44(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.63(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2379] 1(E)-N-(4- 甲氧基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl3)δ ： 2.04(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 3.79(6H， s)， 6.86(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.01(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.26(1H， brs)， 7.45(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.63(1H， d， J ＝ 1.0Hz).

[2383] (E)-N-(3， 4- 二甲基苯基 )-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酰胺

[2382] 1

[2385] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.03(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.22(3H， s)， 2.24(3H， s)， 3.79(3H， s)，6.86(2H， d， J ＝ 9.3Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 9.3Hz)， 7.07(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.23-7.30(2H， m)， 7.36(1H， s)， 7.63(1H， d， J ＝ 1.0Hz).

[2386] (E)-3-(3- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2387] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.41(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 2.05(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 4.02(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.60-6.71(3H， m)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.23(1H， t， J ＝ 8.2Hz)， 7.33(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.39(1H， br s)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.71(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2389] (E)-3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2388] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.41(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 4.01(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 9.2Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 9.2Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.27-7.37(3H， m)， 7.56(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.65(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2392] (E)-2- 甲基 -N- 苯基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2391] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.10(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.17(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.30-7.38(4H， m)， 7.44(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.54-7.62(6H， m)， 7.79(1H， q， J＝ 1.2Hz).

[2395] (E)-2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2394] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.07(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 6.95-7.16(8H， m)， 7.29-7.39(5H， m)， 7.56(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.69(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2398] (E)-3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2397] 1

[2400] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.05(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.23(3H， s)， 2.25(3H， s)， 6.82(1H，dd， J ＝ 8.3， 2.7Hz)， 6.88(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 7.03-7.16(2H， m)， 7.33(3H， t， J ＝ 8.0Hz)， 7.56(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.70(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2401] (E)-3-(5- 茚满基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2402] H-NMR(CDCl3)δ ： 2.06(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.10(2H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.83-2.94(4H， m)， 6.85(1H， dd， J ＝ 8.0， 2.4Hz)， 6.96(1H， d， J ＝ 2.4Hz)，

[2404] 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.16(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.27-7.39(3H， m)， 7.56(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.70(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2405] (E)-3-(2， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2403] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.08(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.80(3H， s)， 3.84(3H， s)， 6.41(1H， dd， J ＝ 8.8， 2.7Hz)， 6.53(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 6.99(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.10(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.28(1H， br s)， 7.32(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.48(1H， q， J ＝ 1.2Hz)， 7.55(2H， d， J ＝ 7.6Hz).

[2408] (E)-3-(2， 6- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2407] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.11(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.84(6H， s)， 6.61(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.09(2H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.27(1H， br s)， 7.31(2H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.35(1H， q， J ＝ 1.2Hz)， 7.54(2H， d， J ＝ 8.3Hz).

[2411] (E)-3-(3， 4-( 亚乙二氧基 ) 苯基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2410] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.04(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 4.20-4.29(4H， m)， 6.58(1H， dd， J＝ 8.8， 2.9Hz)， 6.64(1H， d， J ＝ 2.9Hz)， 6.82(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.30(1H， br s)， 7.33(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 7.62(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2414] (E)-3- 苄氧基 -2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2413] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.93(3H， d， J ＝ 1.1Hz)， 5.01(2H， s)， 7.08(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.23(1H， br s)， 7.28-7.41(7H， m)， 7.48(1H， q， J ＝ 1.1Hz)， 7.53(2H， d， J ＝ 7.6Hz).

[2417] (E)-3-(1-(4- 氯代苯基 ) 吡唑 -3- 基氧基 )-2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2416] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.08(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 6.11(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 7.12(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.31-7.45(5H， m)， 7.54-7.62(4H， m)， 7.77(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 8.12(1H， q， J＝ 1.5Hz).

[2420] (E)-2- 甲基 -3-(2- 萘基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2419] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.13(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 7.13(1H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.29(1H， dd， J ＝ 9.0， 2.4Hz)， 7.32-7.39(3H， m)， 7.41-7.47(2H， m)， 7.47-7.52(1H， m)， 7.59(2H， d， J＝ 7.5Hz)， 7.78(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.82(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.84(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.89(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2423] 2- 乙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2422] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.21(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.56(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.11-7.18(2H， m)， 7.31-7.40(5H， m)， 7.56(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.61(1H， s).

[2426] 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3- 苯氧基 -2- 丙烯酰胺

[2425] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.19(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.31(3H， s)， 2.53(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 6.99-7.18(5H， m)， 7.34(2H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.38-7.49(3H， m)， 7.57(1H， s).

[2429] 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2428] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.19(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.32(3H， s)， 2.35(3H， s)， 2.53(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.85-6.91(2H， m)， 6.95(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.13(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.22(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.33(1H， s)， 7.44(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.58(1H， s).

[2432] 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2431] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.21(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.54(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.98(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.11(1H， d， J ＝ 7.2Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.29-7.37(3H， m)， 7.54-7.59(3H， m).

[2435] 2- 乙基 -N-(4- 甲基苯基 )-3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酰胺

[2434] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.20(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.31(3H， s)， 2.32(3H， s)， 2.53(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.97(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.39-7.46(3H， m)， 7.56(1H， s).

[2438] 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺

[2437] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.22(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.32(3H， s)， 2.57(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.87(3H， s)， 6.90-6.99(2H， m)， 7.07(1H， dd， J ＝ 7.9， 1.3Hz)， 7.10-7.16(3H， m)， 7.26(1H， br s)， 7.40-7.45(3H， m).

[2441] 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N- 苯基 -2- 丙烯酰胺

[2440] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.21(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.54(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.80(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.02(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.11(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.29-7.38(3H， m)， 7.51-7.59(3H， m).

[2444] 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-N-(4- 甲基苯基 )-2- 丙烯酰胺

[2443] 255H-NMR(CDCl3)δ ： 1.20(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 2.32(3H， s)， 2.53(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 3.80(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.01(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.14(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.26(1H， br s)， 7.43(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.51(1H， s).

[2447] 3- 苯氧基 -N- 苯基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯酰胺

[2446] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.03(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 1.56-1.69(2H， m)， 2.52(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 7.04-7.19(4H， m)， 7.29-7.43(5H， m)， 7.55(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.65(1H， s).

[2449] 1(E)-2- 环丙基 -3- 苯氧基 -N- 苯基 -2- 丙烯酰胺H-NMR(CDCl 3) δ ： 0.77-0.82(2H ， m) ， 0.98-1.05(2H ， m) ， 1.44-1.53(1H ， m) ， 7.04-7.16(4H， m)， 7.28-7.37(4H， m)， 7.59(2H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.84(1H， d， J ＝ 1.5Hz)， 8.27(1H， br s).

[2453] N- 苯基 -4， 4， 4- 三氟 -3-( 苯硫基 )-2- 丁烯酰胺

[2452] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 6.90(1H， s)， 7.16(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.29-7.38(5H， m)， 7.44-7.54(4H， m)， 8.04(1H， br s).

[2456] N-(4- 甲基苯基 )-3-( 苯硫基 )-4， 4， 4- 三氟 -2- 丁烯酰胺

[2455] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.32(3H， s)， 6.87-6.91(1H， m)， 7.13(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.28-7.35(3H， m)， 7.37(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.46-7.53(2H， m)， 8.02(1H， br s).

[2459] 对比制备实施例 2-(1)

[2460] 将 4.39g(19.8mmol)2- 乙基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯和 20ml 2N NaOH 水溶液在 40ml 乙醇中的溶液于 80℃搅拌 2 小时，然后冷却至室温。向该反应混合物加入 100ml 水并用叔 - 丁基甲基醚洗涤。用浓 HCl 将含水层酸化至 pH 2 并用叔 - 丁基甲基醚提

[2458] 256取。有机层用饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并浓缩，得到 4.07g 2- 乙基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸。

[2461] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.43(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 7.30-7.41(3H， m)， 7.44-7.49(2H， m)， 7.79(1H， s).

[2463] 对比制备实施例 2-(2) 至 (49)

[2464] 以与对比制备实施例 2-(1) 相同的方式，制备以下化合物。

[2465] (E)-2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2462] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.96(3H， d， J ＝ 1.1Hz)， 7.31-7.40(3H， m)， 7.43-7.50(2H， m)， 7.82(1H， q， J ＝ 1.1Hz).

[2468] (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2467] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.94(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.36(3H， s)， 7.18(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.35(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.78(1H， q， J ＝ 1.0Hz).

[2471] (E)-3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2470] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.95(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 7.08(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.45(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.1Hz)， 7.70(1H， d， J ＝ 1.0Hz).

[2474] (E)-3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2473] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.96(3H， d， J ＝ 1.1Hz)， 7.35(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.40(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.1Hz).

[2477] 3-( 苯硫基 )-2-n- 丙基 -2- 丙烯酸

[2476] 257H-NMR(CDCl3)δ ： 0.98(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.50-1.65(2H， m)， 2.39(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.29-7.40(3H， m)， 7.42-7.50(2H， m)， 7.83(1H， s).

[2480] 2-n- 丁基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2479] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.95(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.34-1.57(4H， m)， 2.41(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.29-7.40(3H， m)， 7.43-7.48(2H， m)， 7.81(1H， s).

[2483] 2-n- 丁基 -3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2482] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.95(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.32-1.56(4H， m)， 2.39(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.07(2H， t， J ＝ 8.7Hz)， 7.44(2H， dd， J ＝ 8.7， 5.2Hz)， 7.69(1H， s).

[2486] 2- 氟 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2485] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.25(1H， d， J ＝ 31.2Hz)， 7.35-7.43(3H， m)， 7.46-7.53(2H， m)， 10.39(1H， br s).

[2489] 2- 氟 -3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2488] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.10(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.14(1H， d， J ＝ 31.2Hz)， 7.49(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.1Hz)， 9.74(1H， br s).

[2492] 2-( 甲硫基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2491] 1

[2494] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.40(3H， s)， 7.35-7.44(3H， m)， 7.46-7.54(2H， m)， 8.31(1H， s). 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 甲硫基 )-2- 丙烯酸258CN 101918387 A

[2497] 1说明书253/281 页H-NMR(CDCl3)δ ： 2.40(3H， s)， 7.10(2H， t， J ＝ 8.7Hz)， 7.49(2H， dd， J ＝ 8.7， 5.1Hz)， 8.19(1H， s).

[2498] 2， 3- 双 ( 苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2499] H-NMR(CDCl 3) δ ： 7.16-7.23(1H ， m) ， 7.24-7.35(4H ， m) ， 7.36-7.43(3H ， m) ， 7.45-7.52(2H， m)， 8.58(1H， s).

[2501] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸

[2500] 1

[2503] H-NMR(CDCl3)δ ： 7.10(2H， t， J ＝ 8.7Hz)， 7.17-7.41(5H， m)， 7.48(2H， dd， J＝ 8.7， 5.1Hz)， 8.46(0.8H， s)， 8.58(0.2H， s). 2- 苯氧基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸1H-NMR(CDCl 3) δ ： 6.96-7.02(2H ， m) ， 7.03-7.08(1H ， m) ， 7.27-7.40(5H ， m) ， 7.43-7.49(2H， m)， 7.70(1H， s).

[2507] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 苯氧基 -2- 丙烯酸

[2506] 1H-NMR(CDCl 3) δ ： 6.95-7.00(2H ， m) ， 7.02-7.11(3H ， m) ， 7.27-7.34(2H ， m) ， 7.45(2H， dd， J ＝ 8.7， 5.1Hz)， 7.58(1H， s).

[2510] 3-( 苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酸

[2509] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 7.12(1H ，dd ，J ＝ 5.1 ， 3.6Hz) ， 7.36-7.44(5H ，m) ， 7.48-7.54(2H， m)， 8.20(1H， s).

[2513] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酸

[2512] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.05-7.16(3H， m)， 7.36(1H， d， J ＝ 3.4Hz)， 7.43(1H， d， J ＝ 5.1Hz)， 7.49(2H， dd， J ＝ 8.1， 5.2Hz)， 8.08(1H， s).

[2516] 3-( 苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酸

[2515] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 7.31(1H ，dd ，J ＝ 5.1 ， 1.2Hz) ， 7.34-7.42(4H ，m) ， 7.46-7.50(2H， m)， 7.53(1H， dd， J ＝ 2.9， 1.2Hz)， 8.13(1H， s).

[2519] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酸

[2518] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 7.09(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.29(1H， dd， J ＝ 5.1， 1.3Hz)， 7.37(1H， dd， J ＝ 5.1， 3.0Hz)， 7.47(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.1Hz)， 7.51(1H， dd， J ＝ 3.0， 1.3Hz)， 8.01(1H， s).

[2522] (E)-2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酸

[2521] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.93(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 7.7Hz)， 7.17(1H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.38(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 7.85(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2525] (E)-2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2524] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.94(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.30(3H， s)， 7.00(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.08(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.17-7.24(2H， m)， 7.79(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2528] (E)-2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2527] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.92(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.37(3H， s)， 6.86-6.93(2H， m)， 6.98(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.25(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.83(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2531] (E)-2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2530] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.91(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.34(3H， s)， 6.97(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.16(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.81(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2534] (E)-3-(3- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2533] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.25(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 2.66(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 6.88-6.94(2H， m)， 7.01(1H， d， J ＝ 7.8Hz)， 7.27(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.85(1H， q， J ＝ 1.0Hz).

[2537] (E)-3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2536] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.23(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 2.64(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.19(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.82(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2540] (E)-3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2539] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.24(6H， d， J ＝ 7.1Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 2.84-2.97(1H， m)， 7.01(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.22(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.82(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2543] (E)-3-(4- 氯代苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2542] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.92(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 7.03(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.34(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.77(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2546] (E)-3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2545] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.94(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.87(3H， s)， 6.90-7.01(2H， m)， 7.07(1H， dd， J ＝ 7.9， 1.6Hz)， 7.11-7.18(1H， m)， 7.68(1H， d， J ＝ 1.2Hz).

[2549] (E)-3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2548] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.92(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 3.82(3H， s)， 6.64(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.68(1H， dd， J ＝ 8.3， 2.3Hz)， 6.72(1H， dd， J ＝ 8.3， 2.3Hz)， 7.26(1H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.84(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2552] (E)-3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2551] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.91(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.80(3H， s)， 6.88(2H， d， J ＝ 9.3Hz)， 7.02(2H， d， J ＝ 9.3Hz)， 7.75(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2555] (E)-3-(3- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2554] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.42(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.04(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.63(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.65-6.72(2H， m)， 7.25(1H， t， J ＝ 8.2Hz)， 7.83(1H， d， J ＝ 1.5Hz).

[2558] (E)-3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2557] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.41(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.90(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.01(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.76(1H， d， J ＝ 1.5Hz).

[2561] (E)-2- 甲基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2560] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.95(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 7.17(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.35(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.44(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.54-7.63(4H， m)， 7.88(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2564] (E)-2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2563] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.92(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 6.96-7.13(7H， m)， 7.34(2H， dd， J＝ 8.5， 7.3Hz)， 7.79(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2567] (E)-3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2566] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.91(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.23(3H， s)， 2.26(3H， s)， 6.82(1H， dd， J ＝ 8.2， 2.6Hz)， 6.87(1H， d， J ＝ 2.6Hz)， 7.10(1H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.81(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2570] (E)-3-(5- 茚满基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2569] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.91(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.10(2H，五重峰 )， 2.83-2.95(4H， m)， 6.85(1H， dd， J ＝ 8.1， 2.4Hz)， 6.95(1H， d， J ＝ 2.4Hz)， 7.17(1H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.81(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2573] (E)-3-(2， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2572] 1263CN 101918387 A

[2575] 1说明书258/281 页H-NMR(CDCl3)δ ： 1.92(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.80(3H， s)， 3.84(3H， s)， 6.41(1H， dd， J ＝ 8.8， 2.9Hz)， 6.53(1H， d， J ＝ 2.9Hz)， 6.98(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.59(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2576] (E)-3-(2， 6- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2577] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.95(3H， d， J ＝ 1.1Hz)， 3.83(6H， s)， 6.60(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.09(1H， t， J ＝ 8.5Hz)， 7.47(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2579] (E)-3-(3， 4-( 亚乙二氧基 (Ethlenedioxy)) 苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2578] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.89(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 4.21-4.29(4H， m)， 6.58(1H， dd， J＝ 8.8， 2.9Hz)， 6.63(1H， d， J ＝ 2.9Hz)， 6.83(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.73(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2582] (E)-3- 苄氧基 -2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2581] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.77(3H， d， J ＝ 1.1Hz)， 5.04(2H， s)， 7.30-7.42(5H， m)， 7.55(1H， q， J ＝ 1.1Hz).

[2585] (E)-3-(1-(4- 氯代苯基 ) 吡唑 -3- 基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸

[2584] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.95(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 6.11(1H， d， J ＝ 2.6Hz)， 7.41(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.58(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.78(1H， d， J ＝ 2.6Hz)， 8.30(1H， q， J ＝ 1.5Hz).

[2588] (E)-2- 甲基 -3-(2- 萘基氧基 )-2- 丙烯酸

[2587] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.99(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 7.29(1H， dd， J ＝ 9.0， 2.4Hz)， 7.41-7.54(3H， m)， 7.77-7.89(3H， m)， 8.00(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2591] 2- 乙基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酸

[2590] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.44(2H， q， J ＝ 7.4Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.6Hz)， 7.17(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.38(2H， dd， J ＝ 8.6， 7.4Hz)， 7.80(1H， s).

[2594] 2- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2593] 1H-NMR(DMSO-D6)δ ： 1.02(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.30(3H， q， J ＝ 7.4Hz)， 2.32(3H， s)， 6.92-7.04(3H， m)， 7.29(1H， t， J ＝ 8.0Hz)， 7.63(1H， s)， 12.21(1H， br s).

[2597] 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2596] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 2.34(3H， s)， 2.42(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.97(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 7.16(2H， d， J ＝ 7.9Hz)， 7.78(1H， s).2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2599] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.13(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 2.45(2H， q， J ＝ 7.4Hz)， 3.86(3H， s)， 6.91-6.99(2H， m)， 7.07(1H， dd， J ＝ 7.8， 1.3Hz)， 7.11-7.18(1H， m)， 7.65(1H， s).

[2602] 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 丙烯酸

[2601] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.42(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.80(3H， s)， 6.88(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.02(2H， d， J ＝ 9.1Hz)， 7.72(1H， s).

[2605] 3- 苯氧基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯酸

[2604] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.96(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.30-1.70(2H， m)， 2.40(2H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.09(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.17(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.37(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz)， 7.85(1H， s).

[2608] (E)-2- 环丙基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酸

[2607] 265H-NMR(CDCl 3) δ ： 0.78-0.83(2H ， m) ， 0.92-0.97(2H ， m) ， 1.62-1.71(1H ， m) ， 7.08(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.17(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.37(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz)， 7.84(1H， d， J ＝ 0.7Hz).

[2611] 对比制备实施例 3-(1)

[2612] 使 11.0g(40.7mmol)2- 甲基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯溶于 100ml 氯仿中并加入 6.3g(57.0mmol) 苯硫酚和 33ml 三乙胺。于 50 ℃搅拌该溶液 9 小时。向该反应混合物中加入叔 - 丁基甲基醚并顺序用 1N NaOH 水溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤，干燥并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 10/1)，得到 6.5g 2- 甲基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯。

[2610] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.97(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 3.74(3H， s)， 7.31-7.40(3H， m)， 7.44-7.46(1H， m)， 7.46-7.48(1H， m)， 7.65(1H， q， J ＝ 1.0Hz).

[2615] 对比制备实施例 3-(2) 至 (8)

[2616] 以与对比制备实施例 3-(1) 相同的方式，制备以下化合物。

[2617] 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯硫基 )-2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯

[2614] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.96(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.36(3H， s)， 3.72(3H， s)， 7.18(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.35(2H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.60(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2620] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯

[2619] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.96(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 3.73(3H， s)， 7.07(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.45(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.1Hz)， 7.53(1H， q， J ＝ 1.0Hz).

[2623] 3-(4- 氯代苯硫基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯

[2622] 1266CN 101918387 A

[2625] 1说明书261/281 页H-NMR(CDCl3)δ ： 1.96(3H， d， J ＝ 1.0Hz)， 3.74(3H， s)， 7.34(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.39(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.56(1H， q， J ＝ 1.0Hz).

[2626] 2- 乙基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2627] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.11(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.44(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.74(3H， s)， 7.30-7.40(3H， m)， 7.44-7.49(2H， m)， 7.62(1H， s).

[2629] 3-( 苯硫基 )-2-n- 丙基 -2- 丙烯酸甲基酯

[2628] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.98(3H， t， J ＝ 7.3Hz)， 1.49-1.61(2H， m)， 2.40(2H， t， J ＝ 7.7Hz)， 3.73(3H， s)， 7.29-7.40(3H， m)， 7.43-7.48(2H， m)， 7.65(1H， s).

[2632] 2-n- 丁基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2631] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.95(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.34-1.54(4H， m)， 2.42(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 3.73(3H， s)， 7.29-7.40(3H， m)， 7.43-7.48(2H， m)， 7.63(1H， s).

[2635] 2-n- 丁基 -3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2634] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.95(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.33-1.53(4H， m)， 2.40(2H， t， J ＝ 7.6Hz)， 3.73(3H， s)， 7.07(2H， t， J ＝ 8.6Hz)， 7.44(2H， dd， J ＝ 8.6， 5.1Hz)， 7.52(1H， s).

[2638] 对比制备实施例 4-(1)

[2639] 使 3.50g(11.6mmol)2-( 甲硫基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯溶于 20ml 氯仿并冷却至 0℃。向该溶液中加入 1.28g(11.6mmol) 苯硫酚和 2ml(14.3mmol) 三乙胺并于室温下搅拌 1 小时。向该反应混合物中加入叔 - 丁基甲基醚并顺序用 1N NaOH 水溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤。干燥有机层，然后浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 10/1)，得到 1.64g 2-( 甲硫基 )-3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯。

[2637] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.39(3H， s)， 3.79(3H， s)， 7.35-7.42(3H， m)， 7.46-7.54(2H， m)， 8.12(1H， s).

[2642] 对比制备实施例 4-(2) 至 (13)

[2641] 267以与对比制备实施例 4-(1) 相同的方式，制备以下化合物。 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 甲硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 2.38(3H， s)， 3.79(3H， s)， 7.09(2H， t， J ＝ 8.5Hz)， 7.49(2H， dd， J ＝ 8.5， 5.1Hz)， 8.00(1H， s).

[2647] 2， 3- 双 ( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2646] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 3.71(3H ，s) ， 7.16-7.22(1H ，m) ， 7.25-7.34(4H ，m) ， 7.36-7.43(3H， m)， 7.48-7.54(2H， m)， 8.43(1H， s).

[2650] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2649] 1H-NMR(CDCl 3) δ ： 3.70(2.4H ， s) ， 3.71(0.6H ， s) ， 7.10(2H ， t， J ＝ 8.9Hz) ， 7.17-7.42(5H， m)， 7.49(2H， dd， J ＝ 8.9， 5.1Hz)， 8.31(0.8H， s)， 8.44(0.2H， s).

[2653] 2- 苯氧基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2652] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 3.73(3H ，s) ， 6.98-7.02(2H ，m) ， 7.03-7.09(1H ，m) ， 7.29-7.41(5H， m)， 7.45-7.50(2H， m)， 7.57(1H， s).

[2656] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 苯氧基 -2- 丙烯酸甲基酯

[2655] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 3.72(3H， s)， 6.96-7.01(2H， m)， 7.03-7.11(3H， m)， 7.32(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz)， 7.42-7.50(3H， m).

[2659] 3-( 苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2658] 1

[2661] 1H-MR(CDCl3)δ ： 3.81(3H， s)， 7.11(1H， dd， J ＝ 4.8， 3.9Hz)， 7.34-7.44(5H， m)，7.48-7.53(2H， m)， 8.00(1H， s).

[2662] 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-(2- 噻吩基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2663] H-NMR(CDCl3)δ ： 3.80(3H， s)， 7.06-7.14(3H， m)， 7.34(1H， dd， J ＝ 3.6， 1.0Hz)， 7.43(1H， dd， J ＝ 5.1， 1.0Hz)， 7.50(2H， dd， J ＝ 8.7， 5.1Hz)， 7.88(1H， s).

[2665] 3-( 苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2664] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 3.78(3H， s)， 7.28(1H， dd， J ＝ 5.1， 1.2Hz)， 7.34-7.41(4H， m)， 7.46-7.51(3H， m)， 7.96(1H， s).

[2667] 13-(4- 氟代苯硫基 )-2-(3- 噻吩基 )-2- 丙烯酸甲基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 3.77(3H， s)， 7.08(2H， t， J ＝ 8.7Hz)， 7.25-7.28(1H， m)， 7.37(1H， dd， J ＝ 5.1， 2.9Hz)， 7.44-7.50(3H， m)， 7.84(1H， s).

[2671] 2- 氟 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸乙基酯

[2670] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.33(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 4.29(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 7.05(1H， d， J ＝ 31.5Hz)， 7.32-7.42(3H， m)， 7.45-7.51(2H， m).

[2674] 2- 氟 -3-(4- 氟代苯硫基 )-2- 丙烯酸乙基酯

[2673] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.32(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 4.28(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.94(1H， d， J ＝ 31.5Hz)， 7.09(2H， t， J ＝ 8.8Hz)， 7.47(2H， dd， J ＝ 8.8， 5.0Hz).

[2677] 3- 苯硫基 -4， 4， 4- 三氟 -2- 丁烯酸乙基酯

[2676] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.31(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 4.24(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.61(1H， s)， 7.31-7.41(3H， m)， 7.56(2H， d， J ＝ 6.5Hz).

[2680] 对比制备实施例 5

[2681] 使 3.50g(11.6mmol)2-( 甲硫基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯溶于 20ml 氯仿并冷却至 0℃。向该溶液中加入 1.28g(11.6mmol) 苯硫酚和 2ml(14.3mmol) 三乙胺并于室温下搅拌 1 小时。向该反应混合物中加入叔 - 丁基甲基醚并顺序用 1N NaOH 水溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤。干燥有机层，然后浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 4/1)，得到 1.64g 3-(4- 氟代苯硫基 )-2-( 甲硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯。

[2679] 1对比制备实施例 6

[2684] 在冰冷却下，向 1.3g(32.5mmol) 氢化钠 (60％在油中 ) 在 45mlDMF 的悬浮液中滴加入 4.2g(27.9mmol) 甲基苯基乙酸酯和 3.2g(53.4mmol) 甲酸甲酯的混合物并于室温下搅拌 5 小时。将该反应混合物倾入冰 - 水中并用叔 - 丁基甲基醚洗涤。用浓 HCl 溶液将含水层酸化至 pH 2，然后用叔 - 丁基甲醚提取。有机层用饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，然后浓缩，得到 4.3g 残留物。使 3.3g 残留物溶于 27ml DMF 中，在冰冷却下，并向该溶液中加入 3.2g(22.2mmol) 碘代甲烷和 3.0g(22.2mmol) 碳酸钾并于室温下搅拌 15 小时。将该反应混合物倾入水中并用乙酸乙酯提取。有机层用水洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 5/1)，得到 2.0g 3- 甲氧基 -2- 苯基 -2- 丙烯酸甲基酯。

[2683] H-NMR(CDCl3)δ ： 3.74(3H， s)， 3.85(3H， s)， 7.24-7.38(5H， m)， 7.56(1H， s).

[2687] 将 2.0g(10.4mmol)3- 甲氧基 -2- 苯基 -2- 丙烯酸甲基酯 1.26g(11.4mmol) 苯硫酚和 10mg 对 - 甲苯磺酸一水合物在 28ml 甲苯中的溶液于 90℃ C 搅拌 9 小时。使该反应混合物冷却至室温，然后浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 10/1)，得到 1.75g 2- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯。

[2686] 1

[2689] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 3.75(3H， s)， 7.30-7.48(10H， m)， 8.01(1H， s). 对比制备实施例7-(1) 在冰冷却下，向 10.6g(250mmol) 氢化钠 (60％在油中 ) 在 150mlDMF 的悬浮液中滴加入 20g(226mmol) 丙酸甲酯和 20.4g(340mmol) 甲酸甲酯的混合物并于室温下搅拌过夜。

[2690] 在冰冷却下，向该反应混合物分批加入 34.6g(181mmol) 对 - 甲苯磺酰氯并于室温下搅拌 1 小时。用叔丁基甲基醚稀释后，顺序用水和饱和 NaCl 溶液洗涤该溶液，经无水 MgSO4 干燥，并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 5/1) 获得 11.0g 2- 甲基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯。

[2691] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.73(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 2.47(3H， s)， 3.73(3H， s)， 7.38(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.60(1H， q， J ＝ 1.5Hz)， 7.82(2H， d， J ＝ 8.4Hz). 对比制备实施例 7-(2) 至 (7)

[2693] 以与对比制备实施例 7-(1) 相同的方式，制备以下化合物。2- 乙基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2692] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.87(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.22(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 2.47(3H， s)， 3.73(3H， s)， 7.26(1H， s)， 7.38(2H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.82(2H， d， J ＝ 8.2Hz).

[2696] 2-n- 丙基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2695] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.77(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.23-1.34(2H， m)， 2.18(2H， dd， J＝ 8.7， 6.3Hz)， 2.47(3H， s)， 3.72(3H， s)， 7.38(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.62(1H， s)， 7.82(2H， d， J ＝ 8.4Hz).

[2699] 2-n- 丁基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2698] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.80(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.09-1.24(4H， m)， 2.19(2H， t， J ＝ 7.0Hz)， 2.47(3H， s)， 3.72(3H， s)， 7.38(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.60(1H， s)， 7.82(2H， d， J＝ 8.4Hz).

[2702] 2- 苯氧基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2701] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.46(3H， s)， 3.73(3H， s)， 6.70-6.75(2H， m)， 6.97-7.03(1H， m)， 7.14-7.21(2H， m)， 7.32(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.69(1H， s)， 7.73(2H， d， J ＝ 8.3Hz).

[2705] 2-(2- 噻吩基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2704] 271H-NMR(CDCl3)δ ： 2.17(2H， s)， 2.45(3H， s)， 3.83(3H， s)， 7.02(1H， dd， J ＝ 5.1， 3.8Hz)， 7.36(1H， dd， J ＝ 5.1， 1.0Hz)， 7.37(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.49(1H， dd， J ＝ 3.8， 1.0Hz)， 7.85(1H， s)， 7.85(2H， d， J ＝ 8.4Hz).

[2708] 2-(3- 噻吩基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2707] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.45(3H， s)， 3.80(3H， s)， 7.18(1H， dd， J ＝ 5.1， 1.2Hz)， 7.25(1H， dd， J ＝ 5.1， 2.9Hz)， 7.36(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.47(1H， dd， J ＝ 2.9， 1.2Hz)， 7.79(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.81(1H， s).

[2711] 对比制备实施例 8-(1) 和 (2)

[2712] 在冰冷却下，向 21.4g(535mmol) 氢化钠 (60％在油中 ) 在 200mlDMF 的悬浮液中滴加入 25.8g(214mmol)2-( 甲硫基 ) 乙酸甲基酯和 26.5g(428mmol) 甲酸甲酯的混合物并于室温下搅拌过夜。在冰冷却下，向该反应混合物分批加入 27.0g(141mmol) 对 - 甲苯磺酰氯并于室温下搅拌 1 小时。用叔丁基甲基醚稀释后，顺序用水和饱和 NaCl 溶液洗涤该溶液，经无水 MgSO4 干燥并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 5/1)，得到 9.72g 2-( 甲硫基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯和 1.88g 3- 氯 -2-( 甲硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯。

[2713] 2-( 甲硫基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2710] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.23(3H， s)， 2.47(3H， s)， 3.79(3H， s)， 7.39(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.85(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.93(1H， s).

[2716] 3- 氯 -2-( 甲硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2715] 1

[2718] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 2.42(3H， s)， 3.82(3H， s)， 7.94(1H， s). 对比制备实施例 8-(3) 至 (4) 以与对比制备实施例 8-(1) 和 (2) 相同的方式，制备以下化合物。 2-( 苯硫基 )-3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 2.47(3H， s)， 3.69(3H， s)， 7.09-7.13(2H， m)， 7.14-7.19(3H， m)， 7.34(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.76(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 8.13(1H， s).

[2724] 3- 氯 -2-( 苯硫基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2723] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 3.73(3H， s)， 7.11-7.21(3H， m)， 7.26-7.31(2H， m)， 8.11(1H， s).

[2727] 对比制备实施例 9

[2728] 于室温下，向 2.0g N- 苯基 -3-( 苯硫基 )-2- 丙烯硫代亚氨酸苯基酯的 THF(45mL) 溶液中加入 1.61g 苯硫酚和 88.9g 叔丁醇钾并搅拌 10 小时。向该反应混合物中加入 50ml 饱和 NaCl 溶液并用 100ml 乙酸乙酯提取。有机层经无水 MgSO4 干燥，然后浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷∶乙酸乙酯＝ 30 ∶ 1- 己烷∶乙酸乙酯＝ 10 ∶ 1)，得到 2.0g 3， 3- 双 ( 苯硫基 )-N- 苯基丙烷硫代亚氨酸苯基酯，为黄色油状物。

[2726] 1H-NMR(CDCl 3 ) δ ： 2.80(2H ，d ，J ＝ 7.2Hz) ， 5.02(1H ，t ，J ＝ 7.2Hz) ， 7.11-7.40(20H， m).

[2731] 对比制备实施例 10

[2732] 向 2.0g(10.8mmol)4， 4， 4- 三氟乙酰乙酸乙基酯在 10ml DMF 溶液中加入 2.28g 对 - 甲苯磺酰氯和 4.24g 碳酸铯并于室温下搅拌过夜。将该反应溶液倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取。有机层用饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥并浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷∶乙酸乙酯＝ 10 ∶ 1)，得到 2.27g 4， 4， 4- 三氟 -3- 对 - 甲苯磺酰基氧基 -2- 丁烯酸乙基酯。

[2730] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.36(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 2.47(3H， s)， 4.31(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.38(1H， s)， 7.37(2H， d， J ＝ 8.3Hz)， 7.86(2H， d， J ＝ 8.3Hz).

[2735] 对比制备实施例 11

[2736] 向 6.98g(25.8mmol)2- 甲基 -3-( 对 - 甲苯磺酰基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯在 30ml DMF 的溶液中加入 2.67g(28.3mmol) 苯酚和 10g(30.6mmol) 碳酸铯并于室温下搅拌 12 小时。将该反应溶液倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取 (2 次 )。合并的有机层顺序用 1NNaOH 水溶液，水和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，然后浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷∶乙酸乙酯＝ 10 ∶ 1)，得到 657mg 2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酸 (E)- 甲基酯。

[2734] 273H-NMR(CDCl3)δ ： 1.93(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 3.75(3H， s)， 7.05-7.10(2H， m)， 7.13-7.18(1H， m)， 7.34-7.39(2H， m)， 7.72(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2739] 对比制备实施例 12-(1)

[2740] 向 28.5g(147mmol)3- 溴 -2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯在 130mlDMF 的溶液中加入 15.3g(162mmol) 苯酚和 57.7g(177mmol) 碳酸铯并于 70℃搅拌 2 小时。冷却至室温后，反应溶液倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取 (2 次 )。合并的有机层顺序用水和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并真空浓缩，得到 29.0g 2- 甲基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯。

[2738] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 7.08(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.37(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz)， 7.71(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2743] 对比制备实施例 12-(2) 至 (28)

[2744] 以与对比制备实施例 12-(1) 相同的方式，制备以下化合物。

[2745] 2- 甲基 -3-(2- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2742] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.94(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.29(3H， s)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.99(1H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.06(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.16-7.23(2H， m)， 7.66(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2748] 2- 甲基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2747] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 2.37(3H， s)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.88(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.89(1H， s)， 6.96(1H， d， J ＝ 7.6Hz)， 7.24(1H， t， J ＝ 7.6Hz)， 7.69(1H， q， J ＝ 1.5Hz).

[2751] 2- 甲基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2750] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.33(3H， s)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.97(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.67(1H， q， J＝ 1.2Hz).

[2754] 3-(3- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2753] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.25(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.30(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 2.66(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.87-6.93(2H， m)， 6.97-7.01(1H， m)， 7.26(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.71(1H， q， J ＝ 1.5Hz).

[2757] 3-(4- 乙基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2756] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.23(3H， t， J ＝ 7.6Hz)， 1.29(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.63(2H， q， J ＝ 7.6Hz)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.99(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.18(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.68(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2760] 3-(4- 异丙基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2759] 1

[2762] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.24(6H， d， J ＝ 6.8Hz)， 1.29(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 2.84-2.97(1H， m)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.21(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.69(1H， q， J ＝ 1.2Hz).3-(4- 氯代苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯1

[2763] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 7.01(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.32(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.63(1H， q， J ＝ 1.5Hz).

[2765] 3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2764] 275H-NMR(CDCl3)δ ： 1.28(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.94(3H， d， J ＝ 1.2Hz)， 3.87(3H， s)， 4.20(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.91-7.00(2H， m)， 7.06(1H， dd， J ＝ 8.0， 1.7Hz)， 7.10-7.17(1H， m)， 7.56(1H， q， J ＝ 1.2Hz).

[2768] 3-(3- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2767] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 3.81(3H， s)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.63(1H， t， J ＝ 2.4Hz)， 6.65-6.72(2H， m)， 7.25(1H， t， J＝ 8.2Hz)， 7.70(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2771] 3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2770] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.90(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 3.80(3H， s)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.87(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.01(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.62(1H， q， J＝ 1.5Hz).

[2774] 3-(3- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2773] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.42(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.03(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.62(1H， t， J ＝ 2.3Hz)， 6.64-6.70(2H， m)， 7.24(1H， t， J ＝ 8.3Hz)， 7.69(1H， q， J ＝ 1.5Hz).

[2777] 3-(4- 乙氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2776] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.41(3H， t， J ＝ 7.0Hz)， 1.90(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.00(2H， q， J ＝ 7.0Hz)， 4.20(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.86(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 6.99(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.62(1H， q， J ＝ 1.5Hz).

[2779] 2762- 甲基 -3-(4- 苯基苯基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 1.31(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.94(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 4.23(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.35(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.40-7.50(2H， m)， 7.54-7.61(4H， m)， 7.75(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2783] 2- 甲基 -3-(4- 苯氧基苯基氧基 )-2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2782] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.30(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.91-7.13(8H， m)， 7.33(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.4Hz)， 7.65(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2786] 3-(3， 4- 二甲基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2785] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.23(3H， s)， 2.26(3H， s)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.80(1H， dd， J ＝ 8.2， 2.2Hz)， 6.86(1H， d， J＝ 2.2Hz)， 7.09(1H， d， J ＝ 8.2Hz)， 7.67(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2789] 3-(5- 吲哚基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2788] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.91(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 2.10(2H，五重峰， J ＝ 7.4Hz)， 2.82-2.93(4H， m)， 4.21(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.83(1H， dd， J ＝ 8.0， 2.3Hz)， 6.93(1H， d， J ＝ 2.3Hz)， 7.16(1H， d， J ＝ 8.0Hz)， 7.67(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2792] 3-(2， 4- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2791] 1

[2794] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.27(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.92(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 3.80(3H， s)， 3.84(3H， s)， 4.18(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.42(1H， dd， J ＝ 8.8， 2.7Hz)， 6.53(1H， d， J＝ 2.7Hz)， 6.97(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.47(1H， q， J ＝ 1.3Hz).2773-(2， 6- 二甲氧基苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 1.25(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 1.96(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 3.84(6H， s)， 4.17(2H， q， J ＝ 7.1Hz)， 6.61(2H， d， J ＝ 8.4Hz)， 7.09(1H， t， J ＝ 8.4Hz)， 7.35(1H， q， J＝ 1.4Hz).

[2798] 3-(3， 4-( 亚乙二氧基 ) 苯基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2797] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.29(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.89(3H， d， J ＝ 1.3Hz)， 4.20(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 4.22-4.28(4H， m)， 6.57(1H， dd， J ＝ 8.8， 2.8Hz)， 6.62(1H， d， J ＝ 2.8Hz)， 6.83(1H， d， J ＝ 8.8Hz)， 7.60(1H， q， J ＝ 1.3Hz).

[2800] 13-(1-(4- 氯代苯基 ) 吡唑 -3- 基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 1.32(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.94(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.24(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 6.10(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 7.41(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.58(2H， d， J ＝ 9.0Hz)， 7.77(1H， d， J ＝ 2.7Hz)， 8.14(1H， q， J ＝ 1.5Hz).3-(2- 萘基氧基 )-2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯

[2803] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.32(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 1.97(3H， d， J ＝ 1.5Hz)， 4.25(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 7.28(1H， dd， J ＝ 8.9， 2.6Hz)， 7.41-7.46(2H， m)， 7.47-7.53(1H， m)， 7.77-7.88(4H， m).

[2806] 2- 乙基 -3- 苯氧基 -2- 丙烯酸甲基酯

[2805] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.10(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.44(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.75(3H， s)， 7.08(2H， d， J ＝ 8.7Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.3Hz)， 7.37(2H， dd， J ＝ 8.7， 7.3Hz)， 7.68(1H， s).

[2808] 2782- 乙基 -3-(3- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯H-NMR(CDCl3)δ ： 1.09(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.36(3H， s)， 2.43(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.75(3H， s)， 6.85-6.91(2H， m)， 6.96(1H， d， J ＝ 7.0Hz)， 7.24(1H， t， J ＝ 7.8Hz)， 7.67(1H， s).

[2812] 2- 乙基 -3-(4- 甲基苯基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2811] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.09(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.33(3H， s)， 2.43(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.74(3H， s)， 6.96(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.15(2H， d， J ＝ 8.5Hz)， 7.64(1H， s).

[2815] 2- 乙基 -3-(2- 甲氧基苯基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2814] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.12(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.47(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.72(3H， s)， 3.85(3H， s)， 6.90-6.98(2H， m)， 7.05(1H， dd， J ＝ 7.8， 1.6Hz)， 7.09-7.15(1H， m)， 7.52(1H， s).

[2818] 2- 乙基 -3-(4- 甲氧基苯基氧基 )-2- 丙烯酸甲基酯

[2817] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.09(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.42(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.74(3H， s)， 3.80(3H， s)， 6.87(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.00(2H， d， J ＝ 8.9Hz)， 7.59(1H， s).

[2821] 3- 苯氧基 -2-n- 丙基 -2- 丙烯酸甲基酯

[2820] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.95(3H， t， J ＝ 7.4Hz)， 1.47-1.58(2H， m)， 2.40(2H， t， J ＝ 7.4Hz)， 3.74(3H， s)， 7.07(2H， d， J ＝ 8.1Hz)， 7.15(1H， t， J ＝ 7.4Hz)， 7.36(2H， dd， J＝ 8.1， 7.4Hz)， 7.72(1H， s).

[2824] 对比制备实施例 13-(1)

[2825] 在冰冷却下，向 50g(438mmol) 异丁烯酸乙酯在 300ml 叔 - 丁基甲基醚的溶液中滴加入 70g(438mmol) 溴并于室温下搅拌 1 小时。该反应混合物顺序用 NaHSO3 水溶液、饱和 NaHCO3 溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，并真空浓缩，得到 120g 2， 3- 二

[2823] 279溴 -2- 甲基丙酸乙酯。

[2826] H-NMR(CDCl3)δ ： 1.33(3H， t， J ＝ 7.1Hz)， 2.03(3H， s)， 3.73(1H， d， J ＝ 9.8Hz)， 4.24(1H， d， J ＝ 9.8Hz)， 4.29(2H， q， J ＝ 7.1Hz).

[2828] 向 37.7g(137mmol)2， 3- 二溴 -2- 甲基丙酸乙酯在 176ml THF 的溶液中加入 25ml 1， 8- 二氮杂二环 [5.4.0]-7- 十一碳烯并回流 2 小时。冷却至室温后，向该混合物中加入 1N HCl 并用叔 - 丁基甲基醚提取。有机层顺序用饱和 NaHCO3 溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，然后真空浓缩，得到 23.8g 3- 溴 -2- 甲基 -2- 丙烯酸 (E)- 乙基酯。

[2827] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.31(3H， t， J ＝ 7.2Hz)， 2.01(3H， d， J ＝ 1.4Hz)， 4.22(2H， q， J ＝ 7.2Hz)， 7.52(1H， q， J ＝ 1.4Hz).

[2831] 对比制备实施例 13-(2) 至 (3)

[2832] 以与对比制备实施例 13-(1) 相同的方式，制备以下化合物。

[2833] 3- 溴 -2- 乙基 -2- 丙烯酸甲酯

[2830] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 1.06(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 2.50(2H， q， J ＝ 7.5Hz)， 3.77(3H， s)， 7.48(1H， s).

[2836] 3- 溴 -2-n- 丙基 -2- 丙烯酸甲酯

[2835] 1H-NMR(CDCl3)δ ： 0.95(3H， t， J ＝ 7.5Hz)， 1.43-1.55(2H， m)， 2.46(2H， t， J ＝ 7.5Hz)， 3.76(3H， s)， 7.52(1H， s).

[2839] 对比制备实施例 14

[2840] 向 1.0g(6.20mmol)N- 苯基甲基丙烯酰胺在 4ml 甲苯的悬浮液中加入 1.30g(6.24mmol) 五氯化磷并于室温下搅拌 1 小时。在减压下浓缩该反应混合物。使残留物溶于 5ml DMF，然后冷却至 0℃。在冰冷却下，向 1.17g(12.4mmol) 苯酚在 5ml DMF 的溶液中加入 546mg(13.6mmol) 氢化钠 (60％在油中 ) 并搅拌 5 分钟。在冰冷却下，将该混合物分批加入到残留物的上述 DMF 溶液中并于室温下搅拌 1 小时。将该反应混合物倾入水中并用叔 - 丁基甲基醚提取 (2 次 )。合并的有机层顺序用水和饱和 NaCl 洗涤，经无水 MgSO4

[2838] 1干燥，然后浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 1.28g 2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯 .H-NMR(DMSO-D6， 50 ℃ )δ ： 1.96(3H， br s)， 5.52(2H， br s)， 6.78-6.89(2H， m)， 6.90-7.10(4H， m)， 7.21(2H， dd， J ＝ 8.3， 7.6Hz)， 7.25-7.35(2H， m).

[2843] 对比制备实施例 15

[2844] 于室温下，向 1.27g(5.35mmol)2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯在 10ml 叔 - 丁基甲基醚的溶液中滴加入 860mg(5.38mmol) 溴并搅拌 2 小时。真空浓缩反应混合物。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 1.82g 2， 3- 二溴 -2- 甲基丙烷亚氨酸苯基酯。

[2842] 1H-NMR(CDCl 3) δ ： 2.18-2.26(3H ， m) ， 3.89-3.96(1H ， m) ， 4.50-4.58(1H ， m) ， 6.55-6.90(6H， m)， 6.95-7.12(4H， m).

[2847] 对比制备实施例 16

[2848] 向 1.83g(4.59mmol)2， 3- 二溴 -2- 甲基 -N- 苯基丙烷亚氨酸苯基酯在 10ml THF 的溶液中加入 770mg(5.05mmol)1， 8- 二氮杂二环 [5.4.0]-7- 十一碳烯并于室温下搅拌 2 小时。向该混合物中加入 1N HCl 并用叔 - 丁基甲基醚提取。合并的有机层顺序用饱和 NaHCO3 水溶液和饱和 NaCl 溶液洗涤，经无水 MgSO4 干燥，然后真空浓缩。残留物经硅胶柱层析纯化 ( 己烷 / 乙酸乙酯＝ 20/1)，得到 1.26g 3- 溴 -2- 甲基 -N- 苯基 -2- 丙烯亚氨酸苯基酯。

[2846] 1

[2850] 1H-NMR(DMSO-D6， 50℃ )δ ： 1.95(3H， s)， 6.85(2H， d， J ＝ 7.6Hz)， 6.95-7.47(11H，m). 此后描述制剂实施例。在此，术语 “份数” 指 “重量份” 。

[2852] 制剂实施例 1

[2853] 使 10 份本发明化合物 1-324 中的任何一种溶于 35 份二甲苯和 35 份 N， N- 二甲基甲酰胺的混合物中。向其中加入 14 份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和 6 份十二烷基苯磺酸钙。并通过充分搅拌混合，获得 10％浓缩乳剂。

[2854] 制剂实施例 2

[2855] 向 4 份十二烷基硫酸钠、 2 份木质素磺酸钙， 20 份合成的水合二氧化硅细粉和 54 份硅藻土的混合物中，加入 20 份本发明化合物 1-324 中的任何一种。通过充分搅拌混合，获得 20％可湿性粉末。

[2856] 制剂实施例 3

[2857] 向 2 份本发明化合物 1-324 中的任何一种中加入 1 份合成的水合二氧化硅细粉、 2

[2851] 份木质素磺酸钙、 30 份膨润土和 65 份高岭土，然后通过充分搅拌混合。然后，将适量的水加入到该混合物中。进一步搅拌该混合物，用制粒机制粒，然后经空气干燥，得到 2％颗粒剂。

[2858] 制剂实施例 4

[2859] 使 1 份本发明化合物 1-324 中的任何一种溶于适宜量的丙酮中。向其中加入 5 份合成的水合二氧化硅细粉， 0.3 份 PAP( 异丙基酸磷酸酯 ) 和 93.7 份滑石粘土，并通过充分搅拌混合。蒸发丙酮，得到 1％粉剂。

[2860] 制剂实施例 5

[2861] 将 10 份本发明化合物 1-324 中的任何一种， 30 份环己酮与二甲亚砜的混合物 ( 重量比 90/10)、 35 份白碳与聚氧乙烯烷基醚硫酸铵盐的混合物 ( 重量比 50/50) 和 25 份水混合，然后通过湿磨方法使之细分散获得 10％易流动的制剂。

[2862] 制剂实施例 6

[2863] 使 0.1 份本发明化合物 1-324 中的任何一种溶于 5 份二甲苯和 5 份三氯乙烷的混合液中。将该溶液与 89.9 份脱臭煤油混合，获得 0.1％油溶液。

[2864] 制剂实施例 7

[2865] 使 10mg 本发明化合物 1-324 中的任何一种溶于 0.5ml 丙酮中。将该溶液与 5g 粉末状过固体动物饲料 ( 用于喂养动物的粉末状固体饲料 CE-2，由 CLEA Japan， Inc. 生产 )。蒸发丙酮，得到毒饵。

[2866] 制剂实施例 8

[2867] 将 10 份本发明化合物 1-324 中的任何一种、 35 份白碳与聚氧乙烯烷基醚硫酸铵盐的混合物 ( 重量比 50/50)( 重量比 50/50) 和 55 份水混合，然后通过湿法精细研磨细分散，获得 10％易流动的制剂。

[2868] 以下试验实施例显示，本发明的化合物对控制害虫是有效的。

[2869] 在试验实施例 1-9 中，在制剂实施例 5 中获得的制剂用离子交换水稀释，以使活性成分的浓度可为 500ppm 以制备试验溶液。

[2870] 试验实施例 1( 斜纹夜蛾 )

[2871] 将具有 5.5cm 直径的滤纸铺在具有相同直径的聚乙烯杯的底部，并将人工饵料， Insecta LF(Nosan Kogyo Corp.) 切成厚度 6mm 的小片并进一步对半切开，置于滤纸上。然后，将 2mL 试验溶液倾入滤纸上。在滤纸风干后，将 5 只 4 龄期 (fourth-instar) 斜纹夜蛾幼虫放入该聚乙烯杯中，并用盖密封该杯。6 天后，计数死亡的昆虫数量。

[2872] 通过以下公式计算死亡率，并依据死亡率评价其指数： 4： 100 ％， 3： 80-99 ％， 2： 60-79％， 1： 30-59％和 0 ： 0-29％。

[2873] 死亡率 (％ ) ＝ ( 死亡昆虫的数目 / 被测试昆虫的数目 )×100

[2874] 结果，本化合物 1， 2， 3， 5， 6， 7， 8， 9， 10， 14， 15， 16， 17， 19， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 28， 29， 33， 34， 35， 36， 37， 38， 41， 46， 47， 49， 50， 51， 52， 53， 54， 55， 56， 57， 58， 59， 60， 61， 62， 63， 64， 65， 66， 67， 68， 69， 70， 72， 73， 74， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 84， 86， 87， 88， 89， 90， 91， 92， 93， 94， 95， 96， 97， 99， 101， 102， 103， 104， 105， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 152， 153， 154， 155， 156， 157， 158， 159， 160， 161， 162， 163， 165， 166， 167， 168， 170， 171， 173， 174， 175， 176，177， 178， 179， 180， 181， 182， 183， 184， 185， 186， 187， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 200， 201， 202， 203， 204， 205， 206， 207， 208， 209， 210， 211， 212， 213， 214， 215， 216， 217， 218， 219， 220， 221， 222， 223， 224， 225， 226， 227， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 235， 236， 237， 238， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 248， 249， 250， 251， 252， 253， 254， 255， 256， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 266， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 273， 274， 275， 276， 277， 278， 279， 280， 281， 282， 283， 284， 285， 286， 287， 288， 289， 290， 291， 292， 293， 294， 296， 298， 299， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321， 322 和 323 被评价为指数 3 或以上。

[2875] 试验实施例 2( 棉褐带卷蛾 )

[2876] 将具有 5.5cm 直径的滤纸铺在具有相同直径的聚乙烯杯的底部，并将人工饵料， Silkmate 2S(Nosan Kogyo Corp.) 切成厚度 2mm 的小片，置于滤纸上。然后，将 1mL 试验溶液倾入滤纸上。在滤纸风干后立即将具有 5.5cm 直径的滤纸置于其上。然后，将 30 只 1 龄期 (first-instar) 的棉褐带卷蛾幼虫放入该聚乙烯杯中，并用盖密封该杯。 7 天后，计数存活的昆虫数量。

[2877] 通过以下公式计算死亡率，并依据死亡率评价其指数： 4： 100 ％， 3： 80-99 ％， 2： 60-79％， 1： 30-59％和 0 ： 0-29％。

[2878] 死亡率 (％ ) ＝ ( 死亡昆虫的数目 / 被测试昆虫的数目 )×100

[2879] 结果，本化合物 1， 2， 3， 5， 6， 7， 8， 9， 10， 13， 14， 15， 16， 17， 19， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 28， 29， 30， 31， 32， 33， 34， 35， 36， 37， 38， 41， 44， 45， 46， 47， 49， 50， 51， 52， 53， 54， 55， 56， 57， 58， 59， 60， 61， 62， 63， 64， 65， 66， 67， 68， 69， 70， 72， 73， 74， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 84， 86， 87， 88， 89， 90， 91， 92， 93， 94， 95， 96， 97， 99， 101， 102， 103， 104， 105， 106， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 152， 153， 154， 155， 156， 157， 158， 159， 160， 161， 162， 163， 165， 166， 167， 168， 169， 170， 171， 173， 174， 175， 176， 177， 178， 179， 180， 181， 182， 183， 184， 185， 186， 187， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 200， 201， 202， 203， 204， 205， 206， 207， 208， 209， 210， 211， 212， 213， 214， 215， 216， 217， 218， 219， 220， 221， 222， 223， 224， 225， 226， 227， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 235， 236， 237， 238， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 248， 249， 250， 251， 252， 253， 254， 255， 256， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 266， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 273， 274， 275， 276， 277， 278， 279， 280， 281， 282， 283， 284， 285， 286， 287， 288， 289， 290， 291， 292， 293， 294， 296， 298， 299， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321， 322 和 323 被评价为指数 3 或以上。

[2880] 试验实施例 3( 棉蚜 )

[2881] 在生长于 1 盎司杯中的一叶期黄瓜叶子上，放上 30 只棉蚜个体 ( 包括成虫和幼虫 )。次日，将 20mL 试验溶液喷雾至叶子上、 6 天后，计数存活的昆虫数量。基于在未处理的杯中提供的昆虫数目，通过以下公式计算试验昆虫的存活率，并依据存活率评价指数： 4： 0％， 3： 1-10％， 2： 11-40％， 1： 41-70％，和0：＞ 70％。

[2883] 存活率 (％ ) ＝ ( 试验杯中存活的昆虫数目 / 未处理杯中提供的昆虫数目 )×100

[2882] 结果，本化合物 1， 3， 7， 8， 9， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 28， 29， 30， 32， 34， 38， 41， 47， 49， 50， 51， 52， 53， 55， 56， 57， 59， 60， 61， 62， 63， 64， 65， 66， 67， 68， 69， 70， 72， 73， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 84， 86， 87， 88， 89， 90， 91， 92， 93， 94， 95， 96， 99， 101， 102， 103， 104， 105， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 142， 143， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 152， 154， 155， 156， 157， 158， 160， 161， 162， 163， 165， 166， 167， 168， 170， 171， 173， 175， 176， 177， 178， 179， 180， 182， 183， 184， 185， 186， 187， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 201， 203， 204， 205， 206， 207， 208， 209， 210， 211， 212， 213， 214， 215， 217， 218， 219， 220， 221， 222， 224， 225， 226， 227， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 237， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 250， 251， 252， 253， 254， 255， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 273， 274， 275， 276， 277， 278， 279， 280， 281， 282， 283， 284， 285， 286， 287， 288， 289， 290， 292， 293， 294， 296， 298， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321 和 322 被评价为指数 3 或以上。

[2885] 试验实施例 4( 褐飞虱 )

[2886] 使稻属植物生长于 90mL 塑料杯中，在 2 或 3 叶期 (leaf stage)，从底部 5cm 处切割茎。然后，将 20mL/ 罐的试验溶液喷雾到植物上。风干后，将 30 只 1 龄期的褐飞虱幼虫放入杯中，并用盖密封该杯。6 天后，计数存活的昆虫数量。

[2887] 基于在未处理的杯中提供的昆虫数目，通过以下公式计算试验昆虫的存活率，并依据存活率评价指数： 4： 0％， 3： 1-10％， 2： 11-40％， 1： 41-70％，和0：＞ 70％。

[2888] 存活率 (％ ) ＝ ( 试验杯中存活的昆虫数目 / 未处理杯中提供的昆虫数目 )×100

[2889] 结果，本化合物 1， 9， 14， 22， 23， 25， 28， 29， 32， 47， 49， 51， 55， 57， 59， 61， 62， 65， 66， 67， 68， 69， 70， 72， 73， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 87， 89， 91， 92， 93， 95， 101， 103， 104， 105， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 127， 128， 129， 130， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 152， 154， 155， 156， 157， 158， 159， 163， 165， 166， 167， 170， 171， 173， 174， 175， 176， 177， 178， 179， 180， 182， 183， 184， 185， 186， 187， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 200， 201， 203， 204， 205， 206， 208， 209， 210， 212， 213， 214， 215， 217， 222， 223， 226， 228， 229， 230， 232， 233， 234， 237， 239， 240， 241， 243， 245， 246， 247， 248， 251， 252， 253， 257， 258， 259， 260， 261， 263， 265， 267， 268， 270， 272， 275， 278， 282， 283， 284， 288， 289， 291， 292， 293， 294， 298， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321， 322 和 323 被评价为指数 3 或以上。

[2890] 试验实施例 5( 家蝇 )

[2891] 将具有 5.5cm 直径的滤纸铺在具有 5.5cm 直径的聚乙烯杯的底部，并将 0.7ml 试验溶液滴加到滤纸上。将作为诱饵的 30mg 蔗糖均匀地分布在滤纸上。向聚乙烯杯中放入 10 至雌蝇成虫并用盖密封该杯。24 小时后，计数死亡的昆虫数量。通过以下公式计算死亡率，并依据死亡率评价其指数： 4： 100 ％， 3： 70-99 ％， 2： 40-69％， 1： 10-39％和 0 ： 0-9％。

[2893] 死亡率 (％ ) ＝ ( 死亡昆虫的数目 / 被测试昆虫的数目 )×100

[2892] 结果，本化合物 1， 2， 14， 22， 26， 28， 29， 34， 44， 46， 49， 51， 53， 55， 56， 57， 59， 61， 62， 63， 64， 65， 66， 67， 68， 69， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 86， 87， 89， 91， 92， 93， 94， 95， 99， 101， 102， 103， 104， 105， 106， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 152， 153， 154， 155， 156， 157， 158， 159， 160， 161， 162， 163， 164， 165， 167， 168， 170， 171， 173， 175， 176， 177， 178， 179， 182， 183， 184， 185， 186， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 201， 202， 204， 205， 206， 207， 208， 209， 210， 211， 212， 213， 214， 215， 216， 217， 218， 219， 220， 221， 222， 223， 224， 225， 226， 227， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 235， 236， 237， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 248， 249， 250， 251， 252， 253， 254， 255， 256， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 266， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 273， 274， 275， 276， 277， 278， 279， 280， 281， 282， 283， 284， 285， 286， 287， 288， 289， 290， 291， 292， 293， 294， 296， 298， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321， 322 和 323 被评价为指数 3 或以上。

[2895] 试验实施例 6( 德国小蠊 )

[2896] 将具有 5.5cm 直径的滤纸铺在具有 5.5cm 直径的聚乙烯杯的底部，并将 0.7ml 试验溶液滴加到滤纸上。将作为诱饵的 30mg 蔗糖均匀地分布在滤纸上。向聚乙烯杯中放入 2 只德国小蠊雄成虫并用盖密封该杯。6 天后，计数死亡的昆虫数量。

[2897] 通过以下公式计算死亡率，并依据死亡率评价其指数： 4： 100 ％， 2： 50 ％，和0： 0％。

[2898] 死亡率 (％ ) ＝ ( 死亡昆虫的数目 / 被测试昆虫的数目 )×100

[2899] 结果，本化合物 1， 2， 3， 5， 12， 14， 15， 21， 22， 25， 34， 44， 49， 51， 53， 55， 57， 59， 63， 64， 65， 66， 68， 69， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 87， 89， 91， 92， 93， 95， 101， 103， 104， 105， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 152， 154， 155， 156， 157， 158， 160， 163， 165， 166， 167， 170， 171， 173， 175， 176， 177， 178， 179， 182， 183， 184， 185， 186， 188， 189， 190， 192， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 201， 203， 204， 206， 208， 210， 211， 212， 214， 215， 217， 218， 220， 222， 224， 225， 226， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 236， 237， 238， 239， 240， 241， 244， 245， 246， 247， 248， 250， 251， 252， 253， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 275， 277， 278， 282， 283， 287， 289， 290， 291， 292， 293， 294， 296， 298， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 321， 322 和 323 被评价为指数 4。

[2900] 试验实施例 7( 淡色库蚊 )

[2901] 向 100mL 离子交换水中加入 0.7mL 试验溶液 ( 活性成分浓度： 3.5ppm)。向该溶液中，放入 20 只最后龄期的淡色库蚊幼虫。1 天后，计数死亡的昆虫数量。

[2902] 通过以下公式计算死亡率，并依据死亡率评价其指数： 4： 91-100 ％， 2： 11-90 ％，和0： 0-10％。

[2903] 死亡率 (％ ) ＝ ( 死亡昆虫的数目 / 被测试昆虫的数目 )×100

[2904] 结果，本化合物 1， 2， 3， 5， 9， 10， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 32， 33， 34， 35， 37， 38， 44， 46，47， 48， 49， 50， 51， 52， 53， 54， 55， 56， 57， 59， 60， 61， 62， 63， 64， 65， 66， 67， 68， 69， 70， 72， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 84， 85， 86， 87， 89， 90， 91， 92， 93， 94， 95， 96， 97， 98， 99， 100， 101， 102， 103， 104， 105， 106， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 152， 153， 154， 155， 156， 157， 158， 159， 160， 161， 162， 163， 165， 166， 167， 168， 170， 171， 172， 173， 174， 175， 176， 177， 178， 179， 180， 181， 182， 183， 184， 185， 186， 187， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 200， 201， 202， 203， 204， 205， 206， 207， 208， 209， 210， 211， 212， 213， 214， 215， 216， 217， 218， 219， 220， 221， 222， 224， 225， 226， 227， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 235， 236， 237， 238， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 248， 249， 250， 251， 252， 253， 254， 255， 256， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 266， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 273， 274， 275， 276， 277， 278， 279， 280， 281， 282， 283， 284， 285， 286， 287， 288， 289， 290， 291， 292， 293， 294， 296， 298， 300， 301， 302， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321， 322 和 323 被评价为指数 4。

[2905] 试验实施例 8( 二斑叶螨 )

[2906] 将许多二斑叶螨个体寄生于其上的豆属植物的叶子剪下，然后放置于豆属植物的叶上，这些植物先前已在 3 盎司杯中播种后生长了 1 周。将其放置 1 天，以便该昆虫能够从切下的叶片移动到在杯中种植的豆属植物的叶上。次日，用一对镊子移去用于培植的叶子，并将 20mL 试验溶液喷洒到该植物上。8 天后，对杯中豆属植物的初生叶上存活的雌成虫的数量进行计数。

[2907] 试验化合物的效果依据存活数，用 5 级指数评价：指数 4 ： 0-3 ；指数 3 ： 4-10 ；指数 2： 11-20 ；指数 1 ： 21-30，和指数 0 ： 31 或以上。

[2908] 结果，本化合物 1， 7， 8， 14， 21， 24， 25， 26， 28， 29， 32， 34， 35， 36， 49， 51， 53， 55， 59， 60， 61， 62， 64， 65， 66， 67， 68， 73， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 83， 84， 86， 87， 89， 90， 91， 93， 95， 97， 101， 103， 104， 105， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 128， 129， 130， 131， 132， 135， 137， 138， 139， 140， 142， 143， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 151， 155， 156， 157， 158， 163， 166， 171， 173， 174， 175， 176， 177， 178， 182， 183， 184， 185， 186， 188， 189， 192， 193， 194， 195， 197， 199， 201， 205， 206， 210， 215， 222， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 237， 240， 244， 245， 246， 250， 252， 253， 255， 257， 258， 259， 261， 263， 270， 271， 272， 288， 292， 300， 301， 310， 312， 313， 314， 316， 317， 318， 320， 321 和 323 被评价为指数 3 或以上。

[2909] 试验实施例 9( 小菜蛾 )

[2910] 在第四叶期的甘蓝 (Brassicae oleacea) 上，喷洒 20mL 试验溶液。在试验溶液干燥后，将甘蓝的地上部分剪下，然后与 5 只第二龄期的小菜蛾幼虫一起放置于聚乙烯杯 ( 容积： 100mL) 中。将所述杯保持于 25℃。5 天后，计数死亡的昆虫数量。

[2911] 通过以下公式计算死亡率，并依据死亡率评价其指数： 4： 100 ％， 3： 80-99 ％， 2： 60-79％， 1： 30-59％和 0 ： 0-29％ . 死亡率 (％ ) ＝ ( 死亡昆虫的数目 / 被测试昆虫的数目 )×100

[2913] 结果，本化合物 1， 2， 5， 6， 7， 8， 9， 10， 13， 14， 15， 16， 17， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 28， 29， 32， 33， 35， 36， 38， 41， 42， 46， 47， 49， 50， 51， 53， 54， 55， 57， 58， 59， 60， 61， 62， 63， 64， 65，

[2912] 66， 67， 68， 69， 70， 71， 72， 73， 74， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 83， 84， 86， 87， 88， 89， 90， 91， 92， 93， 94， 95， 96， 97， 99， 101， 102， 103， 104， 105， 107， 108， 109， 110， 111， 112， 113， 114， 115， 116， 118， 120， 121， 122， 123， 124， 125， 126， 127， 128， 129， 130， 131， 132， 133， 134， 135， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 150， 152， 153， 154， 155， 156， 157， 158， 159， 160， 161， 162， 163， 165， 166， 167， 168， 170， 171， 173， 174， 175， 176， 177， 178， 179， 180， 181， 182， 183， 184， 185， 186， 187， 188， 189， 190， 191， 192， 193， 194， 195， 196， 197， 198， 199， 200， 201， 202， 203， 204， 205， 206， 207， 208， 209， 210， 211， 212， 213， 214， 215， 216， 217， 218， 219， 220， 221， 222， 223， 224， 225， 226， 227， 228， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 235， 236， 237， 238， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 248， 249， 250， 251， 252， 253， 254， 255， 256， 257， 258， 259， 260， 261， 262， 263， 264， 265， 266， 267， 268， 269， 270， 271， 272， 273， 274， 275， 276， 277， 278， 279， 280， 281， 282， 283， 284， 285， 286， 287， 288， 289， 290， 291， 292， 293， 294， 296， 298， 299， 300， 301， 303， 304， 305， 306， 307， 308， 309， 310， 311， 312， 313， 314， 315， 316， 317， 318， 319， 320， 321， 322 和 323 被评价为指数 3 或以上。

[2914] 试验实施例 10( 长角血蜱 )

[2915] 在 1mL 丙酮中，溶解 0.5mg 本发明化合物 1-48 中的任何一种，并将溶液均匀地散布在滤纸的一面上 (TOYO No.2 ； 5×10cm)。干燥后，将滤纸对折成两半，在两侧用回形针制成袋状。将要试验的蜱 ( 长角血蜱，不吸血的蜱幼虫， 10 只蜱一组 ) 放入该袋中。然后用回形针夹紧并封闭该袋。2 天后，对死亡的蜱的数目进行计数。

[2916] 结果，本化合物 1， 3， 25， 30， 49， 51， 55， 57， 59， 64， 65， 66， 68， 69， 70， 75， 76， 77， 78， 79， 80， 81， 82， 89， 91， 92， 93， 101， 103， 104， 107， 108， 109， 110， 111， 115， 116， 118， 122， 128， 131， 134， 136， 137， 138， 139， 140， 141， 142， 143， 144， 145， 146， 147， 148， 149， 152， 153， 154， 155， 156， 157， 163， 165， 166， 167， 170， 175， 176， 177， 178， 179， 182， 183， 184， 185， 186， 188， 189， 194， 195， 198， 199， 202， 205， 206， 207， 210， 214， 215， 220， 221， 225， 229， 230， 231， 232， 233， 234， 236， 237， 238， 239， 240， 241， 242， 243， 244， 245， 246， 247， 252， 257， 261， 262， 266， 270， 271， 272， 273， 275， 279， 281， 284， 291， 292， 300， 301 和 322 产生 100％的死亡率。

[2917] 工业适用性

[2918] 本发明的化合物对害虫具有优良的控制效果，因此用作杀虫组合物的活性成分。287

Α,Β不饱和亚氨酸酯化合物及包含该化合物的杀虫组合物.pdf (2024)

References